Ітоприд-Фармак 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИТОПРИД-ФАРМАК (ITOPRID- FARMAK)

действующее вещество: итоприда гидрохлорид; 1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Таблетка может быть разделена на равные дозы.

Стимуляторы перистальтики. Код АТX А03F A07.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида максимальная концентрация (Cmax) достигается через 0,5 – 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией. Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %. Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2 – 3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается. Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составила 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного приема лекарственного средства внутрь здоровыми добровольцами в терапевтической дозе. Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составил приблизительно 6 часов. Клинические характеристики.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: - вздутие живота; - ощущение быстрого насыщения; - боль и дискомфорт в верхней части живота; - анорексия; - изжога; - тошнота; - рвота.

- Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и к другим компонентам препарата. - Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений в отношении связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально. С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида. Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным реакциям. Данные о длительном применении отсутствуют. В целом, итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушения функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически не содержит натрия. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарственное средство.

Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или непрямого вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности. Грудное вскармливание. Итоприд проникает в грудное молоко животных, но о проникновении итоприда в грудное молоко человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины. Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, однако при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Лечение. В случае значительной передозировки необходимо применить обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: часто (от > 1/100 до < 1/10) и нечасто (от > 1/1000 до < 1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000) и «очень редко» (< 1/10000) побочных реакций не выявлено. Желудочно-кишечные расстройства: часто – боль в животе, диарея; нечасто – повышенное слюноотделение. Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания. Лабораторные исследования: нечасто – повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное количество белых кровяных телец. Побочные реакции по спонтанным сообщениям, о которых сообщали в процессе постмаркетингового применения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию. Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови. Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 4, или по 10 блистеров в картонную пачку.

По рецепту.

Санека Фармасьютикалз АТ.

Нитрянска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика. Заявитель. АО «Фармак». Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.