Ітомед 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИТОМЕД ® (ITOMED ® )

действующее вещество: итоприда гидрохлорид ; 1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства : белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, диаметром около 7 мм .

Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А 07 .

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D 2 -рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D 2 -рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида C max достигается через 30 – 45 минут и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией. Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15 %. Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения ( приблизительно 2 ̶ 3 % итоприда гидрохлорида ). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изофермента FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т ½ увеличивается. Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составила 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе. Терминальный Т 1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 часов. Клинические характеристики.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: вздутие живота; чувство переполнения желудка; боль и дискомфорт в верхней части живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.

· Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата. · Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений в отношении связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально. С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида. Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данных о длительном применении нет. В случае пропуска приема дозы её необходимо принять как можно скорее; не применять, если настало время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Фертильность Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного воздействия итоприда. Беременность Данные о применении итоприда беременными женщинами отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда во время беременности. Кормление грудью Итоприд выделяется с грудным молоком у животных, но данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки ( по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»). Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель. Длительное применение итоприда гидрохлорида нецелесообразно, если не наблюдается улучшения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты пожилого возраста В клинических исследованиях было показано, что частота побочных реакций у пациентов в возрасте 65 лет и старше не была выше, чем у молодых пациентов. Итоприда гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушения функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: частые (от >1/100 до <1/10) и нечастые (от >1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» ( >1/10), «редко» (от >1/10 000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10 000) побочных реакций не выявлено. Желудочно-кишечные расстройства: частые – боль в животе, диарея; нечастые – повышенное слюноотделение. Расстройства со стороны нервной системы: нечастые – головокружение, головная боль. Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые – высыпания. Лабораторные исследования: нечастые – повышенный уровень аминотрансферазы, сниженное число белых кровяных телец. Побочные реакции по спонтанным сообщениям, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового применения . Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию. Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Специальные условия хранения не требуются.

По 15 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке. По 20 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с./PRO.MED.CS Prahа a.s. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Теплицка 377/1, Михле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика/ Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic.