Йохімбіну гідрохлорид 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД (YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

действующее вещество: yohimbine hydrochloride ; 1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; гипромеллоза; целакто́за (смесь лактозы, моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТХ G04B E04.

Йохимбина гидрохлорид — лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe. Механизм действия обусловлен селективной блокадой α 2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов. Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует снижённую вследствие стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушения эрекции, вызванные активацией α-адренорецепторов. Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется действием йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямое действие на ткани, участвующие в эрекции. Объяснением частых задержек появления эффекта на 2 – 3 недель может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45–75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это обусловлено не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит. Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (примерно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость. Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и внепечёночно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин. Выведение. Т ½ йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часов. Т ½ 11-гидроксийохимбина более продолжительный – примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов. Клинические характеристики.

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжёлая артериальная гипотензия. Наличие тяжёлых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками. Не следует назначать одновременно с клонидином.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама, – не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При применении одновременно с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в единичных случаях – усиливаться гипертензивное действие.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой. Не следует применять пациентам пожилого возраста. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приёма препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Назначать взрослым внутрь, во время еды, не разжёвывая и запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приёма 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 раза в сутки. При необходимости приёма йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования. Эффект часто наступает с запаздыванием на 2–3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–4 недели.

Не применять детям.

Симптомы интоксикации. Примерно через 20–30 минут после перорального приёма избыточной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, чувство страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150–550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Примерно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов. Лечение. Отмена лекарственного средства. На ранних этапах – промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля. В качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, быстро нейтрализующий как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 часа до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов. Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При чувстве страха, тревожности, при галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений. Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушения сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, усиление тревожности, мания, потливость. Желудочно-кишечные расстройства: редко – тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея. Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи. Сосудистые нарушения: повышение артериального давления. Прочие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т. ч. бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отёк).

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10 × 5 в блистерах в коробке. |таблетки|

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.