Інсім-100, порошок для суспензии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИНСИМ - 100 (INCIM - 100)

действующее вещество: цефиксим; 5 мл оральной суспензии содержат цефиксима тригидрата в эквиваленте к цефиксиму 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор ананас, ароматизатор банан, тартразин лак (E 102).

Порошок для оральной суспензии. Основные физико-химические свойства: сыпучий порошок от почти белого до желтого цвета с характерным запахом. После восстановления согласно инструкции по медицинскому применению образуется суспензия желтого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Цефиксим – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для применения внутрь. В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, которые наиболее часто встречаются, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз. Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в частности коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22‑54 %. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приёма пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приёма рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании возможно незначительное накопление цефиксима. Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30 %. Метаболизм. Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки крови или мочи человека. Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизменённом виде с мочой. Преобладающий механизм – клубочковая фильтрация. Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко. Клинические характеристики.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто применяемым антибиотикам или при риске неэффективности лечения; - инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита); - инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложнённый пиелонефрит). Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, которые наиболее часто встречаются, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности при наличии бета-лактамаз. Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в частности коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Подтверждённая гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или к другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цефиксима в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки. Салициловая кислота повышает свободный цефиксим на 50 % вследствие перемещения цефиксима с мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации. Сопутствующее применение с карбамазепином может вызывать повышение его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови. При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности. Нифедипин повышает биодоступность, но клиническое взаимодействие не определено. Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата. Как и при применении других цефалоспоринов, увеличение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений. Во время лечения цефиксимом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности. Тяжёлые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжёлых кожных побочных реакций применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов на наличие у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства. Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрёстных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения. Антибиотики следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), наблюдаемые при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжёлыми, а в единичных случаях – с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжёлые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима). Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам со значительными нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность»). Острая почечная недостаточность. Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры. Почечная недостаточность. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза лекарственного средства должна быть соответствующим образом уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени. Безопасность применения цефиксима у недоношенных детей или новорождённых не установлена. Длительное применение антибактериальных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При лёгких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный приём ванкомицина, который является антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита. При возникновении колита средней степени тяжести или тяжёлого, не поддающегося лечению, необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. В случае применения цефиксима одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима следует проверять состояние функции гемопоэза. Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу. Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Важная информация о вспомогательных веществах: 5 мл восстановленной суспензии содержат 2,5 г сахарозы. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать препарат. Данный препарат может быть вредным для зубов. Рекомендуется прополоскать рот водой после применения, а детям запивать препарат водой в достаточном количестве.

При исследовании репродуктивной функции на мышах и крысах при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев влияния на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цефиксима. У кролика в дозах, превышающих дозу для человека до 4 раз, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками. Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту. Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.

Пациентам, у которых при применении препарата возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы (например, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Приём пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости – до 14 дней. При лечении неосложнённого цистита курс лечения составляет 3 дня. Дети в возрасте от 6 месяцев до 10 лет (с массой тела до 50 кг): рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг в сутки однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания. Взрослые и дети в возрасте от 10 лет (или с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания. Пациенты пожилого возраста Назначать препарат в рекомендуемой для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Цефиксим можно применять при нарушениях функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше следует назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется суточную дозу уменьшить на 50 %. Это также относится к пациентам, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе. Способ приготовления суспензии Т о лько для приёма внутрь. Перед приготовлением необходимо встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок. Добавить кипячёной охлаждённой воды до метки на флаконе, добавить ещё нужное количество воды до метки, если необходимо. Перед каждым приёмом готовую суспензию нужно тщательно взболтать.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим данной категории пациентов не рекомендуется.

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности. Побочные реакции, зафиксированные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, зафиксированных у пациентов, принимавших препарат в рекомендуемых дозах. Симптомы: усиление проявления побочных реакций. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной мере способствует выведению цефиксима из организма.

При применении цефалоспоринов чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, а реакции гиперчувствительности отмечаются редко. Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, у которых ранее уже были реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом. При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции: Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, увеличение тромбинового и протромбинового времени, пурпура. Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки рта, стоматит, глоссит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз. Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит. Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы, повышение аланинаминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины крови, повышение сывороточного креатинина. Со стороны обмена веществ, метаболизма: анорексия (потеря аппетита). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна). Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна). Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия. Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, медикаментозная лихорадка, артралгия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, лихорадка, отёк лица, ангионевротический отёк, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желёз: генитальный зуд, вагинит, вызванный Candida. Общие расстройства и реакции в месте введения: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых оболочек. * Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи от умеренной до тяжёлой степени. При возникновении тяжёлой диареи применение цефиксима необходимо прекратить. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2‑8 °С в течение 14 дней.

По 1 флакону с порошком для приготовления 100 мл суспензии. По 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной упаковке.

По рецепту.

Сенс Лабораторис Пвт. Лтд.

VI/51B, п/с № 2, Кожуванал, Пала, Коттаям – 686 573, Керала, Индия.