Інозин пранобекс 50 мг/мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата ИНОЗИН ПРАНОБЕКС (INOSINE PRANOBEX)

действующее вещество: инозина пранобекс; 1 мл сиропа содержит инозина пранобекса 50 мг; вспомогательные вещества: сахар кондитерский; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид; ароматизатор банановый; вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: сироп от бесцветного до желтоватого цвета, с банановым запахом и слегка горьковатым вкусом.

Противомикробные средства для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Код АТХ J05A X05.

Лекарственное средство ИНОЗИН ПРАНОБЕКС содержит метизопринол (инозина пранобекс), являющийся синтетическим производным пурина и обладающий иммуномодулирующим и противовирусным действием, которое возникает в результате выраженной стимуляции иммунного ответа хозяина in vivo. В клинических исследованиях было показано, что инозина пранобекс устраняет дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета путём индукции ответов Th1-типа, что приводит к созреванию и дифференцировке Т-лимфоцитов и потенцированию лимфопролиферативного ответа в митогенактивных или антигенактивных клетках. Кроме того, было доказано, что препарат регулирует механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток, функционирование супрессорных лимфоцитов CD8+ и вспомогательных лимфоцитов CD4+, а также повышает уровень IgG и маркеров поверхностного комплемента. В исследованиях in vitro инозина пранобекс усиливает продукцию цитокинов IL-1 и IL-2, одновременно увеличивая экспрессию рецептора IL-2. В исследованиях in vivo значительно увеличивалась секреция эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшалась секреция IL-4. Также было показано, что препарат усиливает хемотаксис и фагоцитоз нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. В исследованиях in vivo выявлено, что инозина пранобекс активирует пониженный синтез матричной РНК (мРНК) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции при одновременном торможении синтеза вирусной РНК по таким механизмам (участие в них требует дальнейших исследований): включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы; ингибирование присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК; реструктуризация мезотелиальных белковых комплексов, участвующих в передаче сигнала через специфический T-клеточный рецептор (TcR) во внутримембранных частицах лимфоцитов (IMP), что почти втрое увеличивает их плотность. Инозина пранобекс угнетает цГМФ-фосфодиэстеразу in vitro только в высоких концентрациях; этот эффект не проявляется при концентрациях лекарственного средства, обеспечивающих иммунофармакологическую активность in vivo.

Всасывание. При пероральном приёме инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90 %) из желудочно-кишечного тракта в кровь. Аналогично 94‒100 % дозы его компонентов, DIP (N, N-диметиламино-2-пропанол) и ПАБК (парааминобензойная кислота), введённой внутривенно, обнаруживается в моче после перорального введения у макак-резусов. Распределение. При применении у обезьян меченый радиоизотопами материал обнаруживали в следующих органах (в порядке снижения специфической активности): почки, лёгкие, печень, сердце, селезёнка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы. Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченого радиоизотопами инозина пранобекса было обнаружено, что концентрации DIP и ПАБК в плазме составляют 3,7 мкг/мл (2 часа) и 9,4 мкг/мл (1 час) соответственно. В ходе исследований переносимости доз установлено, что пиковое последозовое повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма метизопринола имеет нелинейный характер и может варьировать в пределах ± 10 % в течение 1‒3 часов. Выведение. Суточная экскреция с мочой ПАБК и её основного метаболита в условиях равновесного состояния при дозировании 4 г/сутки составила примерно 85 % от принятой дозы. 95 % радиоактивного DIP обнаруживали в моче в виде неизменённого вещества и метаболита N-оксида. Период полувыведения DIP составляет 3,5 часа, ПАБК ― 50 минут. Основными метаболитами инозина пранобекса в организме человека являются N-оксид для DIP и орто-ацилглюкуронид для ПАБК. Поскольку молекула инозина метаболизируется путём биодеградации пурина до мочевой кислоты, эксперименты с инозина пранобексом, меченым радиоактивным изотопом, у людей являются неинформативными. У животных до 70 % введённого инозина пранобекса может выводиться с мочой в виде мочевой кислоты после перорального применения таблетированной формы, а остальное ― в виде обычных метаболитов ― ксантина и гипоксантина. Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния ПАБК и её метаболита составило > 90 % ожидаемых значений раствора. Определение DIP и его метаболита составило ≥ 76 %. Значения AUC DIP в плазме были ≥ 88 %, ПАБК ― ≥ 77 %. Клинические характеристики.

Лекарственное средство ИНОЗИН ПРАНОБЕКС показан для лечения сниженного или нефункционального клеточного иммунитета и для лечения клинической симптоматики при следующих заболеваниях: первичные и вторичные вирусные респираторные инфекции; · вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы (VZV), цитомегаловирусом (CMV), вирусом Эпштейна‒Барр (EBV); · генитальные кондиломы (condyloma acuminata) — наружные поражения (за исключением меатальной и перианальной локализации) ‒ как монотерапия или как вспомогательное средство к обычному местному или хирургическому лечению; · инфекции слизистых оболочек, субклинические вульвовагинальные инфекции или инфекции, вызванные ВПЧ (вирус папилломы человека), связанные с эндоцервиксом; · вирусный гепатит; · корь со сложным течением или с осложнениями; · подострый склерозирующий панэнцефалит (SSPE).

Лекарственное средство не следует применять: пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; пациентам во время острого приступа подагры; пациентам с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови (гиперурикемией).

С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) и средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота). Не следует принимать лекарственное средство во время терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение иммуносупрессоров может повлиять на его ожидаемый терапевтический эффект из-за особенностей фармакокинетических механизмов (применение возможно только после завершения терапии). Одновременное применение лекарственного средства с зидовудином (азидотимидином — AЗT) усиливает образование нуклеотидов зидовудина по различным механизмам вследствие повышения биодоступности зидовудина в плазме крови и повышения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием препарата.

Лекарственное средство может вызывать кратковременное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, но он обычно остается в пределах нормы (верхний предел составляет 8 мг/дл или 0,42 ммоль/л соответственно), особенно у пожилых людей и мужчин младшего возраста. Повышение уровня мочевой кислоты происходит в результате катаболического метаболизма инозинового компонента действующего вещества в мочевую кислоту и не является результатом изменений ферментной активности или почечного клиренса, вызванных применением лекарственных средств. Поэтому инозин пranобекс следует с осторожностью применять пациентам с подагрой, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и нарушениями функции почек в анамнезе. Во время лечения необходимо внимательно следить за уровнем мочевой кислоты у таких пациентов. У некоторых пациентов могут возникать острые реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию лекарственным средством следует прекратить. При длительном лечении могут образовываться почечные камни. У каждого пациента при длительном лечении следует проводить регулярный мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, функции печени, показателей крови и функции почек. Вспомогательные вещества. Лекарственное средство ИНОЗИН ПРАНОБЕКС содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), поэтому может вызвать аллергические реакции (возможно, отсроченные). Лекарственное средство содержит кондитерский сахар. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредным для зубов. В 1 мл сиропа содержится 663 мг кондитерского сахара. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять это лекарственное средство.

Влияние инозина на развитие плода и фертильность у людей не изучалось. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не следует применять лекарственное средство во время беременности и кормления грудью, если только врач не считает, что ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Лекарственное средство не влияет или незначительно влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести заболевания, состояния больного. Суточную дозу следует распределить равномерно на приёмы в течение суток. Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3 г/сутки (по 20 мл сиропа 3‒4 раз в сутки). Максимальная суточная доза ― 4 г.

Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределённая на 3‒4 приёма согласно приведённой ниже таблице: Масса тела, кг Режим дозирования Менее 9 кг 3‒4 раза в сутки по 2,5 мл сиропа 9‒ 14 кг 3 ‒4 раза в сутки по 5 мл сиропа 1 4‒ 2 1 кг 3 ‒4 раза в сутки по 7,5 мл сиропа Более 21 кг Та же доза, что и для взрослых Для отмеривания дозы следует использовать дозирующее устройство с мерной шкалой, входящее в комплект лекарственного средства. Продолжительность лечения Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать ещё 1‒2 дня или дольше, по решению врача. Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1‒2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, по решению врача. Рецидивирующие заболевания. В начале лечения придерживаются тех же рекомендаций, что и в случае острых заболеваний. В процессе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500‒1000 мг/сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить приём суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать в течение 1‒2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача. Хронические заболевания. Рекомендуемая доза 50 мг/кг массы тела в соответствии со следующими схемами: бессимптомные заболевания: принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней; заболевания с лёгкими симптомами: принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней; заболевания с тяжёлыми симптомами: принимать в течение 90 дней с перерывом 30 дней. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии. Дозирование для особых показаний Наружная генитальная кондилома (condyloma acuminata) или ВПЧ-инфекции, связанные с эндоцервиксом: применять по 3 г/сутки в течение 14‒28 дней в качестве монотерапии или в дополнение к местной терапии либо хирургическому лечению в соответствии со следующими схемами: - для лечения пациентов группы низкого риска (пациенты без иммунодефицита или пациенты с низким риском рецидива) в течение 3 месяцев препарат применяют непрерывно 14‒28 дней с последующим двухмесячным периодом без лечения, в течение которого поражения уменьшаются или исчезают; или - для лечения пациентов группы высокого риска * (пациенты с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) в течение 3 месяцев лекарственное средство применяют 5 дня в неделю 2 недели подряд каждого месяца или 5 дня в неделю каждую вторую неделю. При необходимости курсы лечения можно повторить несколько раз. *Профиль «высокого риска» рецидива или дисплазии шейки матки у пациентов с генитальной ВПЧ-инфекцией схож с типом других заболеваний и включает следующие заболевания и состояния: · Генитальная ВПЧ-инфекция, длящаяся более 2 лет, или если в анамнезе имеются 3 и более рецидивов. · Снижение иммунитета, вызванное: - рецидивирующими или хроническими инфекциями; - другими заболеваниями, передающимися половым путём (ЗППП); - химиотерапией при онкологических заболеваниях; - хроническим алкоголизмом. · Недостаточно контролируемый диабет. · Атопия. · Длительное использование пероральных контрацептивов (2 лет и более). · Уровень фолиевой кислоты в эритроцитах ниже 660 нмоль/л. · Наличие нескольких половых партнёров или смена постоянного полового партнёра. · Частые вагинальные половые контакты (≥ 2‒6 раз в неделю). · Анальный секс. · Наличие в анамнезе пациента кожных бородавок в детстве. · Возраст старше 20 лет. · Курение. При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза ― 60‒80 мл/сутки. Лечение является длительным, непрерывным, с регулярным наблюдением за состоянием здоровья пациента и пересмотром дальнейшего лечения. Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжёлых случаях.

Случаев передозировки не наблюдалось. Учитывая результаты токсикологических исследований на животных, кроме повышения уровня мочевой кислоты в организме, серьёзные побочные реакции маловероятны. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Единственным побочным действием инозина пранобекса, которое возникает наиболее часто как у взрослых, так и у детей, является временное повышение (обычно в пределах нормы) уровней мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, которые возвращаются к исходным нормальным значениям через несколько дней после окончания лечения. Частота побочных реакций представлена по следующей классификации: очень часто ( ³ 1/10), часто ( ³ 1/100, <1/10), нечасто ( ³ 1/1000, <1/100), редко ( ³ 1/10000, <1/1000), очень редко (˂1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных). Системы органов Частота Побочные реакции Со стороны иммунной системы Частота неизвестна Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции. Со стороны органов слуха и лабиринта Часто Головокружение (вертиго). Нарушения психики Нечасто Нервозность, бессонница. Со стороны нервной системы Часто Нечасто Частота неизвестна Головная боль, головокружение. Сонливость. Головокружение. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Нечасто Частота неизвестна Рвота, тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области. Диарея, запор. Боль в верхней части живота. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Частота неизвестна Зуд, высыпания на коже. Эритема, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей Часто Артралгия. Со стороны почек и мочевыделительной системы Нечасто Полиурия (увеличение объема мочи). Общие нарушения и реакции в месте введения Часто Ощущение усталости, недомогание. Лабораторные и функциональные исследования Очень часто Часто Повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче. Повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

2 лет. Срок годности лекарственного средства после вскрытия флакона не более 12 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике.

По 100 мл или по 150 мл во флаконе; по 1 флакона в комплекте с дозирующим устройством в пачке.

За рецептом

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишовка, ул. Королёва, д. 4.