Індометацин Софарма 50 мг, суппозитории

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (INDOMETACIN SOPHARMA)

действующее вещество: индометацин; 1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (тип I), твердый жир (тип II).

Суппозитории. Основные физико-химические свойства: суппозитории правильной торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до бледно-желтого цвета; без запаха.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В01.

Индометацин – производное индолуксусной кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соответствует анальгетической активности метамизола. Имеет антипиретическое действие. Индометацин проявляет сильное угнетающее действие на синтез простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Значение имеют и его другие эффекты, такие как разобщение окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Всасывание: при ректальном применении 80-90 % дозы быстро резорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Распределение: распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98 %. Индометацин способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить их терапевтический эффект при одновременном применении. Метаболизм: метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Выведение: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часами или в среднем 5,8 часов. 60-75 % выводится почками, из них 10-20 % в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и фекалиями. Проникает в грудное молоко. Клинические характеристики.

Эффективность краткосрочного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний: - острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы; - заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств; - дископатия, плексит, радикулоневрит; - дисменорея. Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения перед тем, как принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за самый короткий период времени в соответствии с индивидуальной целью лечения пациента (см. раздел «Особенности применения»).

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангиоотек. Данные в анамнезе о желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, которые были вызваны применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом. Активная или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит. Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Геморрой, анальные фистулы и трещины, проктиты и другие болезни прямой кишки и ануса. Кровотечения из геморроидальных узлов. Предоперационная и послеоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения их фармакодинамики. Зидовудин: одновременное назначение с зидовудином повышает миелотоксичность индометацина и риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром. С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина. Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость. При одновременном применении с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения. При одновременном применении с десмопрессином усиливается действие последнего. Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона. Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и таким образом повышать уровень его токсического действия. Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов: - вызывать повышение уровня одного или более печеночных ферментов; - может быть причиной получения ложноотрицательных результатов при пробе подавления дексаметазоном. Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения. Другие НПВС: одновременное применение индометацина с другими НПВС повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Следует избегать применения двух или более НПВС в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов. Дифлунизал: повышает уровень индометацина в плазме крови и снижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется. Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровня дигоксина. Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность. Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, ведет к усилению их токсичности. У пациентов при одновременном применении индометацина и муромонаба-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Одновременное применение с такролимусом повышает нефротоксичность индометацина. Следует быть осторожным при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации. Диуретики: НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков. Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечных функций при комбинированном применении с тиазидными диуретиками. Диуретики могут усиливать нефротоксичность индометацина. Следует избегать одновременного применения с триамтереном в связи с возникновением обратимой почечной недостаточности. Пробенецид: замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина. Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и β-блокаторов при одновременном применении. Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов при комбинированном применении. Повышается риск язв и кровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы крови, в результате повышаются их концентрации в плазме крови. В случае их одновременного применения индометацин назначают в наименьшей возможной дозе и оценивается возможность добавления протективных агентов. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (SSRIs) из-за повышения риска кровотечений. Антибактериальные средства. При одновременном применении с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность. С осторожностью применять пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальные лекарственные препараты. Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что есть наблюдения о гипо- или гипергликемическом действии при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз. Сосудорасширяющие средства: при одновременном применении с сосудорасширяющими средствами (пентоксифиллином) повышается риск кровотечений. Бисфосфонаты: одновременное применение с бисфосфонатами повышает биодоступность индометацина.

Побочное действие можно уменьшить, используя для купирования симптомов наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени. У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита. Следует быть осторожными при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может возрастать. В результате своего противовоспалительного действия лекарственное средство может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения наличия бактериальной инфекции при его назначении. В единичных случаях применение индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, также следует быть осторожными при применении живых вакцин. Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма. Следует избегать одновременного применения индометацина с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Пациентам, которые длительное время применяют препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любое нежелательное воздействие. Следует осторожно применять лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, вызывающими задержку жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости. Пациентам со сниженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. К группе риска возникновения подобной реакции относятся пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты со сниженным объемом внеклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата. Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечными заболеваниями из-за возможного поражения почек. Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, включая летальный исход, наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, независимо от наличия предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наименьшей возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона, которые могут обостриться при применении НПВС. Повышенный риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта имеют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, курящие, поэтому у этих групп пациентов лечение необходимо проводить с особой осторожностью. Пациентам с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе (преимущественно больным пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения. При появлении язв и кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение индометацином следует прекратить. Необходимо обеспечить надлежащий надзор за пациентами с гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку имеются сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с некоторым повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобы исключить такой риск для индометацина. Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки, которая необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Применяется с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями: сенной насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз. Применяется с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести к ухудшению основного заболевания. Необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, поскольку лекарственный препарат подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Индометацин, как и другие НПВС, при длительном применении может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов. Серьезные кожные реакции, включая летальный исход, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск появления указанных реакций – в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности. У женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого подавления фертильности при применении препарата. Существует риск возникновения олигогидрамниона и сужения артериального протока у плода при возможном случайном/потенциальном употреблении во время беременности или кормления грудью. При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся β-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Беременность. Лекарственное средство противопоказано в период беременности. Кормление грудью. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, так как индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Индометацин Софарма может вызывать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушения слуха и зрения), которые могут нарушить внимание и рефлексы, влияя на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Дозирование: взрослые: обычная доза – по 50 мг (1 суппозитория) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитории) один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг, увеличивается риск появления побочных действий. Пациенты пожилого возраста: рекомендуется принимать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, поскольку существует повышенный риск возникновения побочных действий. За пациентами необходимо наблюдать, поскольку возможно возникновение кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Продолжительность лечения: продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 суток. Способ применения: Индометацин Софарма, суппозитории, применяют ректально. Частоту появления побочных действий можно уменьшить, применяя для купирования симптомов наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

Безопасность применения у детей не установлена. Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 14 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую), угнетение деятельности костного мозга, диссеминированное внутрисосудистое свертывание. Со стороны иммунной системы: очень редко – бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга. Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс. Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушения сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушения концентрации, сенсорные нарушения, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, деперсонализация. Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, в том числе желтого пятна, конъюнктивит, боль в области глазниц, диплопия, затуманивание зрения. Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко – нарушения слуха, шум в ушах, глухота. Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко – сердечная недостаточность, связанная с применением НПВС. Применение индометацина (особенно в высоких дозах и длительное время) можно связать со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта. Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушения вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита (болезни Крона), обострение имеющейся язвы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с желтухой или без нее, очень редко – фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с сыпью или без нее, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко – ангиоотек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: местное раздражение, местное кровотечение и обострение геморроя, зуд в аноректальной области, тенезмы. Лабораторные данные: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ), преходящее повышение уровня билирубина.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипу в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Софарма». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности: ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.