Індометацин Софарма 25 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (INDOMETACIN SOPHARMA)

действующее вещество: индометацин; 1 таблетка, покрытая оболочкой, кишечнорастворимая содержит индометацина 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка кишечнорастворимая: сополимер метакриловая кислота : этилакрилат (1:1) 30 % дисперсия (Эудрагит L 30 D -55), сополимер метилакрилат : метилметакрилат : метакриловой кислоты 30 % дисперсия (Эудрагит FS 30 D ), натрия гидроксид, триэтилцитрат, полисорбат 80, суспензия пигментов – коричневая W . A . S . FS (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), пропан-1,2 диолальгинат, калия сорбат).

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В01.

Индометацин – производное индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Имеет выраженное противовоспалительное действие, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность сопоставима с активностью метамизола. Имеет антипиретическое действие. Индометацин оказывает сильное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и активность лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как разобщение окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Резорбция: при пероральном применении 80-90 % принятой дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике и в меньшей степени в желудке. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. С белками плазмы связывается на 90-98 % и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении. Метаболизм: метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Выведение: период полувыведения индометацина варьирует между 2,6 и 11,2 часами, что в среднем составляет 5,8 часа. Почками выделяется до 60-75 %, 10-20 % из которых – в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко. Клинические характеристики.

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний: · острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартроз от умеренной до тяжелой формы; · заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств; · дископатия, плексит, радикулоневрит; · дисменорея. Следует тщательно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о назначении индометацина. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальной целью лечения пациента (см. раздел «Особенности применения»).

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, ангионевротического отека, крапивницы или ринита; - активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы (два или более случая доказанных язв и кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит; - желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением НПВС в анамнезе; - одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов; - тяжелая сердечная недостаточность; - тяжелая печеночная и почечная недостаточность; - до- и послеоперационная боль при операции аортокоронарного шунтирования.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамике. Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром. С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина. Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость. При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения. Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой. При одновременном приеме с десмопрессином усиливается действие последнего. Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона. Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и, таким образом, повышать уровень его токсического действия. Индометацин может искажать результаты лабораторных анализов: - вызывать повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов; - быть причиной получения ложноотрицательных результатов при пробе подавления дексаметазоном. Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения. При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений. Другие НПВС, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. Дифлунизал: повышает плазменный уровень и понижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется. Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выведение почками), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина. Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует контроля уровня лития. Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности. Одновременный прием с такролимусом повышает риск нефротоксичности; при одновременном приеме с муромонабом-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Следует быть осторожным при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации. Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (вследствие уменьшения их канальцевой секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышением риска острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения обратимой почечной недостаточности. Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина. Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении. Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений (см. раздел «Особенности применения»). Антикоагулянты: увеличивается риск язв и кровотечений, обусловленных угнетением тромбоцитарной функции и агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их плазменные концентрации. При их одновременном применении индометацин назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. раздел «Особенности применения»). Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (SSRIs) из-за повышения риска кровотечений. При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог; совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах; с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность. Пробенецид: замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина. Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеются наблюдения о гипо- или гипергликемическом действии при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВС. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

Общие. Побочное действие можно уменьшить, применяя для контроля симптомов заболевания наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Способ применения и дозы» и указанные ниже желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска). У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена. У пациентов со сниженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. К группе риска возникновения подобной реакции относятся пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты со сниженным объемом внеклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата. Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца или состояниями, приводящими к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости. При приеме лекарственных препаратов группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, получающих бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Пациентам, длительно принимающим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любое нежелательное воздействие. Применять с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями, такими как сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз. Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Применение НПВС у пациентов в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные реакции, преимущественно желудочно-кишечные кровотечения или перфорацию, иногда летальные (см. раздел «Способ применения и дозы»). Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации. Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наименьшей возможной дозы, учитывая необходимость назначения протективных лекарственных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые повышают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Особая осторожность необходима при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС, а также пациентам с аномалиями сигмовидной кишки. Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью. Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечных нарушениях (больные пожилого возраста) следует сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения. Особая осторожность необходима при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут повысить риск язв или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)). Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и консультацию пациентам с анамнестическими данными о артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, поскольку имеются сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в отношении индометацина. Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговым заболеванием, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск. Такая оценка необходима и до начала длительного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кожные эффекты. Серьезные кожные реакции, в т. ч. летальные, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск появления указанных реакций существует в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного средства следует прекратить при появлении первых кожных или других симптомов гиперчувствительности. Почечные эффекты. Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина < 30 мл) из-за возможного почечного поражения. Гематологические эффекты. Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом нарушенной коагуляции, поскольку лекарственное средство угнетает биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Печеночные эффекты. Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами группы НПВС, при длительном применении может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов. Инфекции и вакцины. Вследствие существующего противовоспалительного действия лекарственного препарата, в единичных случаях он может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому необходимо исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении. Также следует быть осторожными при применении живых вакцин. Влияние на фертильность. У женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого угнетения фертильности при применении лекарственного препарата. Существует риск возникновения олигогидрамниона и сужения артериального протока у плода при возможном случайном/потенциальном употреблении во время беременности или кормления грудью. Психические эффекты. Применять с осторожностью больным с психическими расстройствами, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания. Вспомогательные вещества. В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит крахмал пшеничный. Можно применять больным целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять этот лекарственный препарат.

Беременность. Препарат противопоказан в период беременности. Кормление грудью. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, так как индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Индометацин Софарма может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушения слуха и зрения), которые могут нарушить внимание и рефлексы и повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения. Препарат применять перорально после приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Дозирование. Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Начальная доза – 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивать до 150 мг (6 таблеток) в сутки, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг (8 таблеток). При длительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки). Подагра. Для купирования острого приступа подагры назначать начальную дозу, составляющую 100 мг (4 таблетки), после чего продолжать лечение дозой по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки до уменьшения боли. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется наименьшая эффективная доза на кратчайший срок. Необходимо наблюдать за пациентом на предмет возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Продолжительность лечения. Лечение проводить в течение кратчайшего времени наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказано применение индометацина детям в возрасте до 14 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Есть сообщения о парестезиях, скованности и судорогах. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует как можно скорее промыть желудок, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. После опорожнения желудка можно применить 25 г или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может потребоваться непрерывное медицинское наблюдение и сестринский уход. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечной язве и кровотечении как побочных действиях индометацина. Применение антацидов может быть полезным. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т. ч. гемолитическая и апластическая), диссеминированное внутрисосудистое свертывание. Со стороны иммунной системы: очень редко – бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилаксия, отек легких, мозга. Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сенсорные нарушения, включая парестезию; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, диспноэ, острый респираторный дистресс. Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждение сетчатки, конъюнктивит, боль в области глазниц, диплопия, затуманивание зрения. Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, очень редко – нарушения слуха, шум в ушах. Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко – ухудшение сердечной недостаточности, связанное с применением НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, нарушения вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, регионарный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезни Крона, обострение существующей язвы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, очень редко – фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экзема, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко – ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и напряжение молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки, преходящее повышение билирубина.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 30 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту. Производители. АО «Софарма». АО «ВИТАМИНЫ». Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности. АО «Софарма» ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария. АО «ВИТАМИНЫ» Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.