Імодіум дуо, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИМОДИУМ ® ДУО (IMODIUM ® DUO)

действующие вещества: loperamide hydrochloride , simeticone ; 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг и симетикона эквивалентно полидиметилсилоксану 125 мг; вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, калия ацесульфам, искусственный ванильный ароматизатор (включает пропиленгликоль, мальтодекстрин и спирт бензиловый), натрия крахмалгликолят (тип А), кислота стеариновая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета капсулообразной формы с ванильным запахом. Таблетка с надписью « IMO » с одной стороны и линией между надписями «2» и «125» с другой стороны.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, угнетающие перистальтику. Лоперамид, комбинации. Код АТХ А07D A53.

Механизм действия Лоперамида гидрохлорид Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время транзита содержимого кишечника и усиливая резорбцию воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера. Лекарственное средство ИМОДИУМ ® ДУО не оказывает центрального действия. Симетикон Симетикон является инертным поверхностно-активным средством, обладающим противовспенивающими свойствами, за счет чего потенциально облегчает связанные с газообразованием симптомы, сопровождающие диарею. Симетикон – это жидкий диметикон, активированный мелкодисперсным диоксидом кремния с целью усиления противовспенивающих свойств силикона.

Всасывание Большая часть перорально принятого лоперамида всасывается в кишечнике, однако вследствие значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь приблизительно 0,3 %. Симетиконовый компонент препарата не всасывается. Распределение В исследованиях распределения на крысах продемонстрирована высокая аффинность по отношению к стенкам кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы крови составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные продемонстрировали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Биотрансформация Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрации неизмененного препарата в плазме крови остаются чрезвычайно низкими. Выведение Период полувыведения лоперамида у человека составляет приблизительно 11 часов с диапазоном от 9 до 14 часов. Лоперамид и его метаболиты в основном выводятся в неизмененном виде с фекалиями. Доклинические данные по безопасности В исследованиях острой и хронической токсичности лоперамида специфической токсичности не выявлено. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro свидетельствуют, что лоперамид не является генотоксичным. В исследованиях репродуктивной токсичности на крысах при применении в очень высоких дозах (40 мг/кг/сутки – в 20 раз выше максимальной дозы для человека, рассчитанной на основе площади поверхности тела) лоперамид ухудшал фертильность и выживаемость плодов в сочетании с токсичностью для матери. Более низкие дозы не влияли на здоровье матери и плода и не влияли на пери- и постнатальное развитие. Доклиническая оценка лоперамида in vitro и in vivo свидетельствует об отсутствии значительных сердечных электрофизиологических эффектов в пределах терапевтического диапазона концентраций и при значительном превышении этого диапазона (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Особенности применения»), лоперамид проявляет сердечные электрофизиологические эффекты, заключающиеся в подавлении калиевых (hERG) и натриевых токов и возникновении аритмии. Симетикон является представителем класса линейных полидиметилсилоксанов, которые на протяжении многих лет широко применяются в общей и медицинской практике и считаются биологически инертными, не проявляют токсических свойств, поэтому не подлежали специфическим исследованиям токсичности на животных. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет, когда острая диарея сопровождается связанным с газообразованием дискомфортом в животе, включая вздутие, спазмы и метеоризм.

ИМОДИУМ ® ДУО противопоказан: – пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду, симетикону или к любому из компонентов препарата, во избежание тяжелых кожных проявлений, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему; – детям в возрасте до 12 лет; – пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; – пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; – пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter . ИМОДИУМ ® ДУО вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими сходными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом ИМОДИУМ ® ДУО . Доклинические исследования продемонстрировали, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и хинидина или ритонавира, которые являются ингибиторами P-гликопротеина, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническое значение этого фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при приеме лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании гемфиброзил, ингибитор CYP2C8, увеличивал концентрацию лоперамида примерно в 2 раза. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила приводило к увеличению уровней максимальной концентрации лоперамида в плазме крови в 4 раза и общей экспозиции в плазме крови – в 13 раз. Увеличение этих показателей не сопровождалось влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемым с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест замены цифр символами). Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 5 раз. Это увеличение не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов, определяемых с помощью пупиллометрии. Одновременное лечение десмопрессином перорально приводило к увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови в 3 раза, вероятно, вследствие замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усилить эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие транзит в желудочно-кишечном тракте, могут уменьшить его эффект. Поскольку симетикон не всасывается из желудочно-кишечного тракта, не ожидается значимых взаимодействий между симетиконом и другими препаратами. Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, следует проводить специфическое лечение. У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может развиться дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов. Применение препарата ИМОДИУМ ® ДУО не заменяет введения соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать угнетения перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающие ИМОДИУМ ® ДУО при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона при лечении лоперамида гидрохлоридом пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения. Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью. Хотя фармакокинетические данные о пациентах с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам ИМОДИУМ ® ДУО следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением язвенного колита. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы. Поскольку лоперамид хорошо метаболизируется и он и его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек. Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения при его применении в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид вызывает кардиологические осложнения: подавление калиевого (hERG) и натриевого токов и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro . Кардиологические осложнения, включая удлинение QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой (см. раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения. Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной СРК, ИМОДИУМ ® ДУО следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром. В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас СРК: - возраст 40 или более лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст 40 или более лет и в этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавнее путешествие за границу. В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу. ИМОДИУМ ® ДУО следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени, беременным или женщинам, кормящим грудью, из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз). Важная информация о вспомогательных веществах . Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в таблетке, поэтому считается свободным от натрия. ИМОДИУМ ® ДУО содержит спирт бензиловый, который может вызвать аллергические реакции. Данное лекарственное средство содержит мальтодекстрин, который содержит глюкозу. Пациенты с редкой мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данное лекарственное средство.

Беременность Безопасность применения женщинам во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных не выявлено тератогенных или эмбриотоксических свойств лоперамида или симетикона. Лекарственное средство ИМОДИУМ ® ДУО не применяют во время беременности, особенно в течение первого триместра, если это не является клинически обоснованным. Кормление грудью Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко человека. Поэтому применение лекарственного средства ИМОДИУМ ® ДУО не рекомендуется в период кормления грудью. Фертильность Влияние на фертильность человека не изучали.

Лекарственное средство ИМОДИУМ ® ДУО не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако утомляемость, головокружение и сонливость могут возникать на фоне лечения лоперамида гидрохлоридом синдромов, сопровождающихся диареей (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами.

Взрослые в возрасте от 18 лет Сначала принять 2 таблетки, далее – по 1 таблетке после каждого жидкого стула. Следует принимать не более 4 таблеток в сутки не дольше 2 дней. Подростки в возрасте от 12 до 18 лет Сначала принять 1 таблетку, далее – по 1 таблетке после каждого жидкого стула. Следует принимать не более 4 таблеток в сутки не дольше 2 дней. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Несмотря на отсутствие фармакокинетических данных о пациентах с печеночной недостаточностью, лекарственное средство ИМОДИУМ ® ДУО таким пациентам следует применять с осторожностью ввиду сниженного метаболизма первого прохождения у таких лиц (см. раздел «Особенности применения»). Способ применения Таблетки глотать целыми, запивая водой.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Симптомы При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), сухость во рту, дискомфорт в животе, тошнота и рвота, запор, задержка мочи и паралитическая кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС. У пациентов, принявших избыточную дозу лоперамида, наблюдались побочные реакции со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, желудочковая тахикардия типа «пируэт», другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особенности применения»). Также сообщалось о летальных случаях. Вследствие передозировки может проявиться существующий синдром Бругада. Лечение При передозировке следует начинать мониторинг ЭКГ. Если возникают симптомы передозировки, можно принять налоксон в качестве антидота. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем налоксона (от 1 до 3 часов), может быть показано повторное лечение налоксоном. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов, чтобы выявить возможное угнетение ЦНС. Дети могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Безопасность применения комбинации лоперамида и симетикона оценивали в 5 клинических исследованиях с участием 2040 пациентов. Все исследования с применением лоперамида и симетикона в форме жевательных таблеток проводились с участием пациентов с острой диареей, сопровождающейся связанным с газообразованием дискомфортом. В четырех исследованиях сравнивали лоперамид и симетикон с лоперамидом, симетиконом и плацебо, а в одном исследовании сравнивали две лекарственные формы лоперамида и симетикона с плацебо. Побочными реакциями (ПР), о которых чаще всего сообщалось (то есть с частотой ≥ 1 %) в клинических исследованиях, были (частота в процентах): дисгевзия (2,6 %) и тошнота (1,6 %). Безопасность применения лоперамида гидрохлорида оценивали в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях при лечении острой диареи с участием 2755 пациентов в возрасте ≥ 12 лет. Побочными реакциями, о которых чаще всего (> 1 %) сообщалось в этих клинических исследованиях, были запор (2,7 %), метеоризм (1,7 %), головная боль (1,2 %) и тошнота (1,1 %). Безопасность применения лоперамида гидрохлорида также оценивали в 5 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях при лечении хронической диареи с участием 321 пациента. Побочными реакциями, о которых чаще всего (> 1 %) сообщалось в этих клинических исследованиях, были метеоризм (2,8 %), запор (2,2 %), головокружение (1,2 %) и тошнота (1,2 %). Дети Безопасность применения лоперамида гидрохлорида оценивали в 13 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях при лечении острой диареи с участием 607 пациентов в возрасте от 10 дней до 13 лет. Единственной ПР, о которой сообщали у ≥ 1 % пациентов, получавших лоперамида гидрохлорид, была рвота. В таблице ниже приведены данные о ПР, о которых сообщалось в ходе клинических исследований или в период пострегистрационного применения комбинации лоперамида и симетикона. Дополнительно также представлены ПР, о которых сообщалось при применении лоперамида гидрохлорида (одного из компонентов препарата). Категории частоты основаны на данных клинических исследований комбинации лоперамида и симетикона и лоперамида гидрохлорида по отдельности и определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности a , анафилактическая реакция (в том числе анафилактический шок) a , анафилактоидная реакция a . Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль b , дисгевзия; нечасто – сонливость a , головокружение c ; редко – потеря сознания a , угнетение сознания a , ступор a , гипертонус a , нарушение координации a . Нарушения со стороны органа зрения: редко – миоз a . Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота ; нечасто – боль в животе, дискомфорт в животе b , боль в верхних отделах живота b , рвота, запор, растяжение живота c , диспепсия c , метеоризм, сухость во рту; редко – кишечная непроходимость a (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон a (в том числе токсический мегаколон d ). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; редко – буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса–Джонсона a , токсический эпидермальный некролиз a и мультиформная эритема a ), ангионевротический отек a , крапивница a , зуд a . Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочи a . Общие нарушения: нечасто – астения; редко – утомляемость a . a О данной реакции сообщалось в период пострегистрационного применения лоперамида гидрохлорида. Поскольку при определении ПР в период пострегистрационного применения не проводилось разграничения между хроническими и острыми состояниями или между взрослыми и детьми, частота оценивается по данным всех клинических исследований лоперамида гидрохлорида в целом, включая исследования с участием детей в возрасте ≤ 12 лет (N = 3683). b О данной реакции сообщалось в клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида. Категория частоты определена на основе данных клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида при острой диарее (N = 2755). c О данной реакции известно из опыта пострегистрационного применения лоперамида и симетикона. Категория частоты определена на основе данных клинических исследований применения комбинации при острой диарее (N = 618). Головокружение и растяжение живота также определялись как ПР в клиническом исследовании лоперамида гидрохлорида. d См. раздел «Особенности применения». Отчетность о побочных реакциях Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 лет.

Данное лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Без рецепта.

ДЖНТЛ Консьюмер Хелс (Франс) САС / JNTL Consumer Health ( France ) SAS .

Домен де Мегремон, Валь-де-Рюй, 27100, Франция / Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 France. Заявитель. МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited. Местонахождение заявителя. 50-100 Холмерс Фарм Вей, Хай Уикем, ХП12 4 ЕГ, Англия / 50-100 Holmers Farm Way, High Wycombe, HP12 4EG, England Представитель заявителя. ООО «Джонсон и Джонсон Украина» Местонахождение представителя заявителя. 01010, г. Киев, ул. Острожских Князей, 32/2, Украина. +38 (044) 498 0888 +38 (044) 498 7392