Імодіум експрес 2 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИМОДИУМ ® ЭКСПРЕСС (imodium ® express)

действующее вещество: loperamide hydrochloride; 1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида; вспомогательные вещества: желатин, маннитол (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Таблетки, диспергирующиеся в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: круглые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, угнетающие перистальтику. Лоперамид. Код ATX A07D A03.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации. В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили исключительно быстрое начало действия лоперамида.

Всасывание. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но вследствие значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь приблизительно 0,3 %. Распределение. Исследования распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокое сродство к кишечной стенке с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизменённого лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой. Выведение. Период полувыведения лоперамида у человека составляет приблизительно 11 часов (диапазон 9‒14 часов). Выведение неизменённого лоперамида и его метаболитов происходит преимущественно с калом. Доклинические данные. Исследования лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявили специфической токсичности. Результаты проведённых исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксичным. В репродуктивных исследованиях на самках крыс применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень применения у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м 2), нарушало фертильность и выживаемость плода. Более низкие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пре- и постнатальное развитие. Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого токов и аритмии. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум ® Экспресс противопоказан: - пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; - детям в возрасте до 12 лет; - пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; - пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; - пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Имодиум ® Экспресс вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска развития значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить приём препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими сходными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум ® Экспресс. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2‒3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3‒4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с воздействием на центральную нервную систему (ЦНС), определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определявшихся с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, следует проводить специфическое лечение. Важнейшей мерой при острой диарее является предупреждение или восполнение потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста с острой диареей. Применение препарата Имодиум ® Экспресс не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восполнение электролитов. Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьёзных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, если клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Пациенты с синдромом приобретённого иммунодефицита, принимающие Имодиум ® Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона при лечении лоперамидом гидрохлоридом пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, который был ранее диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения. Необходима осторожность пациентам с злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описаны злоупотребление и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид является опиоидом с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, Имодиум ® Экспресс следует принимать, только если врач ранее диагностировал этот синдром. В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздражённого кишечника (СРК): - возраст 40 или более лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжёлый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затруднённое или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавнее путешествие за границу. В случае появления новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу. Важная информация о вспомогательных веществах: ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут редко вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Могут наблюдаться реакции, похожие на аллергический ринит, крапивница и анафилаксия. Маннитол (Е 421) может оказывать мягкое слабительное действие. Аспартам (Е 951) – производное фенилаланина, представляющее опасность для больных фенилкетонурией.

Беременность. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств лоперамида гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендуется, особенно в течение первого триместра. Период грудного вскармливания. Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Беременным и женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения. Фертильность. Влияние на фертильность человека не оценивалось.

Ввиду возможности потери сознания, угнетения сознания, возникновения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и её необходимо проглотить вместе со слюной. Таблетку, диспергирующуюся в ротовой полости, запивать не нужно. Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Начальная доза – две таблетки (4 мг), далее – по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Обычная доза составляет 3‒4 таблетки (6‒8 мг) в сутки, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, приём препарата следует прекратить. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздражённого кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом. Взрослые (в возрасте от 18 лет): начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), далее – по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). Пациенты пожилого возраста: пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Нарушение функции почек: пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени: хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры предосторожности»). Способ применения: применять перорально. Дайте таблетке раствориться на языке и проглотите лекарство.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы. При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС. У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдались кардиологические осложнения, такие как удлинение интервала QT, пролонгация комплекса QRS, torsades de pointes (типа «пируэт») и другие серьёзные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особые меры предосторожности»). Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Лечение. При передозировке следует начинать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем продолжительность действия налоксона (1 - 3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Безопасность применения лоперамида гидрохлорида была оценена с участием 2755 взрослых и детей в возрасте ≥ 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Наиболее часто сообщаемыми (то есть ≥ 1 % случаев) побочными реакциями (ПЛР) в клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида при острой диарее были: запор (2,7 %), метеоризм (1,7 %), головная боль (1,2 %) и тошнота (1,1 %). Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось при применении лоперамида гидрохлорида в клинических исследованиях (острая диарея) или после выхода лекарственного средства на рынок. Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не поддаётся оценке на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности а, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) а и анафилактоидные реакции а. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость а; редко – потеря сознания а, ступор а, угнетение сознания а, гипертония а, нарушение координации а. Нарушения со стороны органов зрения: редко – миоз а. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, вздутие живота, тошнота; нечасто – боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия а; редко – кишечная непроходимость а (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон а (включая токсический мегаколон б), глоссодиния а, ощущение растяжения живота; частота неизвестна – острый панкреатит. Нарушения со стороны кожи и её придатков: нечасто – высыпания; редко – ангионевротический отёк а, буллёзные высыпания а (включая синдром Стивенса – Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), крапивница а и зуд а. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – задержка мочи а. Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость а. а Эти побочные реакции включены на основании постмаркетинговых сообщений о применении лоперамида гидрохлорида. Поскольку по постмаркетинговым сообщениям невозможно отличить, возникли ли побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, а также при применении взрослыми или детьми, частота побочных реакций оценена на основании данных всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования с участием детей в возрасте ≤ 12 лет (N = 3683). б См. раздел «Особенности применения». Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

Производство, первичная упаковка и контроль качества готового продукта: Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед / Catalent UK Swindon Zydis Limited. Вторичная упаковка, контроль качества готового продукта, разрешение на выпуск серии: ДЖНТЛ Консьюмер Хелс (Франс) САС / JNTL Consumer Health (France) SAS.

Производство, первичная упаковка и контроль качества готового продукта: Франкленд Роуд, Блегроув, Свиндон, Уилтшир, СН5 8РУ, Великобритания / Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom. Вторичная упаковка, контроль качества готового продукта, разрешение на выпуск серии: Домен де Мегремон, Валь-де-Рюй, 27100, Франция / Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 France. Заявитель: МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited. Местонахождение заявителя: 50-100 Холмерс Фарм Вей, Хай Уикем, ХП12 4 ЕГ, Англия / 50-100 Holmers Farm Way, High Wycombe, HP12 4EG, England. Представитель заявителя: ООО «Джонсон и Джонсон Украина». Местонахождение представителя заявителя: 01010, г. Киев, ул. Острожских Князей, 32 / 2, Украина. +38 (044) 498 0888 +38 (044) 498 7392