Імодіум 2 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ИМОДИУМ ® (IMODIUM ® )

действующее вещество: лоперамид; 1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е 127), желатин.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно-серым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, угнетающие перистальтику. Лоперамид. Код АТХ А07D A03.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению пропульсивной перистальтики и увеличению времени прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способности стенки кишечника к абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили исключительно быстрое начало действия лоперамида.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого перорально, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%. Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность по отношению к стенке кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. Элиминация: период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов с диапазоном 9–14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом. Пациенты детского возраста: фармакокинетических исследований с участием пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Доклинические данные. Исследования лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявили специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксичным. В репродуктивных исследованиях на самках крыс применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использования у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м 2), нарушали фертильность и выживаемость плода. Более низкие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пре- и постnatальное развитие. Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое воздействие на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: подавление калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Имодиум ® противопоказан: - пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата; - детям в возрасте до 12 лет; - пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела; - пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; - пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter. Имодиум ® вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими сходными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом Имодиума ® детям. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеинов при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна. Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимальной концентрации лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемым с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов). Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определяемых с помощью пупиллометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Лечение диареи лекарственным средством Имодиум ® имеет только симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то при возможности следует проводить специфическое лечение. Важнейшей мерой при острой диарее является предупреждение или восполнение потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и пожилых людей с острой диареей. Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление уровня электролитов. Поскольку стойкая диарея может указывать на потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована. При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Имодиум ® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум ® следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС. Если препарат принимали для контроля эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, ранее диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения. Необходима осторожность пациентам со злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описаны злоупотребление и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид является опиоидом с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса. Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум ® следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание. В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК): - возраст пациента от 40 лет, и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; - возраст пациента от 40 лет, и в этот раз симптомы СРК отличаются; - недавнее кровотечение из кишечника; - тяжелый запор; - тошнота или рвота; - потеря аппетита или снижение массы тела; - затрудненное или болезненное мочеиспускание; - лихорадка; - недавняя поездка за границу. При появлении новых симптомов, ухудшении симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу. Важная информация о вспомогательных веществах Это лекарственное средство содержит 127 мг лактозы моногидрата на дозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности Безопасность применения во время беременности у человека не установлена, хотя из исследований на животных нет никаких признаков того, что лоперамида гидрохлорид обладает какими-либо тератогенными или эмбриотоксическими свойствами. Как и для всех лекарственных средств, не рекомендуется применять Имодиум ® во время беременности, особенно в течение первого триместра беременности. Применение в период грудного вскармливания Поскольку незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамида гидрохлорид не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. В связи с этим беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует рекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения. Фертильность Влияние на фертильность человека не оценивали.

Возможны потеря сознания, депрессивный уровень сознания, повышение утомляемости, возникновение головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами (см. раздел «Побочные реакции»).

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), далее 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); далее принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого последующего жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг). Применение пациентам пожилого возраста Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Применение при нарушениях функции почек Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек. Применение при нарушениях функции печени Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум ® следует назначать с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»). Способ применения Применять перорально. Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Симптомы При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС. У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдались кардиологические осложнения: удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes (типа «пируэт») и другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особенности применения»). Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Лечение При передозировке следует начать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида длиннее действия налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 взрослых и детей в возрасте от 12 лет, участвовавших в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Наиболее частыми побочными эффектами, возникавшими с частотой от 1 %, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, были запор (2,7 %), метеоризм (1,7 %), головная боль (1,2 %) и тошнота (1,1 %). Ниже приводятся побочные реакции, которые возникали при применении лоперамида гидрохлорида в клинических исследованиях (острая диарея) и в ходе постмаркетингового применения лекарственного средства. Частота побочных реакций приводится с использованием следующих условных категорий: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не подлежит оценке ввиду имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности а, анафилактические реакции (включая анафилактический шок а) и анафилактоидные реакции а. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость; редко – потеря сознания а, ступор а, угнетение сознания а, гипертония а, нарушение координации а. Со стороны органов зрения: редко – миоз а. Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, вздутие живота, тошнота; нечасто – боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия а; редко – кишечная непроходимость а (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон а (включая токсический мегаколон б), ощущение растяжения живота; частота неизвестна – острый панкреатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – высыпания; редко – ангионевротический отек а, буллезные высыпания а (включая синдром Стивенса – Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), крапивница а и зуд а. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи а. Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость а. а Эти побочные реакции включены на основании постмаркетинговых сообщений о применении лоперамида гидрохлорида. Поскольку по постмаркетинговым сообщениям невозможно отличить побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, либо применении у взрослых или детей, частота побочных реакций оценена на основании данных всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования у детей в возрасте до 12 лет (N = 3683). б См. раздел «Особенности применения». Отчетность о побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 6 или 20 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Без рецепта.

ДЖНТЛ Консьюмер Хелс (Франс) САС / JNTL Consumer Health (France) SAS. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Домен де Мегремон, Валь-де-Рюй, 27100, Франция / Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100 France. Заявитель. МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited. Местонахождение заявителя. 50-100 Холмерс Фарм Вей, Хай Уайкем, ХП12 4 ЕГ, Англия / 50-100 Holmers Farm Way, High Wycombe, HP12 4EG, England. Представитель заявителя. ООО «Джонсон и Джонсон Украина», Украина. Местонахождение представителя заявителя. 01010, г. Киев, ул. Острожских Князей, 32/2. +38 (044) 498 0888 +38 (044) 498 7392