Євроміцин, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЕВРОМИЦИН (EUROMYCIN)

действующее вещество: фосфомицин; 1 саше содержит фосфомицина трометамола 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина; вспомогательные вещества: ароматизатор «Лимон», сахарин натрия (Е 954), сахароза.

Гранулы для oрального раствора. Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок белого цвета. После растворения ощущается характерный цитрусовый аромат.

Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код ATХ J01X X01.

Евромицин содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное соединение фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Евромицин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибиотик, который получают из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей. Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоенолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпируват-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций. В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузионным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 2 00 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления > 16 мм (на среде Мюллера — Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл). Микроорганизмы МИК 90 (мкг/мл) Диапазон Чувствительные микроорганизмы E. coli 8 0,25–128 Klebsiella 32 2–128 Citrobacter spp. 2 0,25–2 Enterobacter ssp. 16 0,5–64 Proteus mirabilis 128 0,12–256 S. faecalis 60 8–256 Устойчивые микроорганизмы (диаметр зоны полного подавления > 16 мм) Serratia spp. 32 Enterobacter cloacae 256 Pseudomonas aeruginosa 256 Morganella morganii > 256 Providencia rettgeri > 256 Providencia stuartii > 256 Pseudomonas ssp. > 256 Резистентность / перекрестная резистентность Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявляемых при инфекциях мочевыводящих путей. Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli, вызывающей неосложненные инфекции мочевыводящих путей, крайне низок. Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину. До настоящего времени не зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия. Клиническая эффективность Фосфомицин имеет широкий спектр антибактериального действия, в том числе в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также в отношении штаммов, продуцирующих пенициллиназу. In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. Saprophyticus. Кроме того, Евромицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Всасывание После приёма внутрь около 50 % фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приёма 50 мг/кг массы тела t max составляет 2–2,5 часа, C max составляет 20–30 мкг/мл. Распределение Связывание фосфомицина с белками плазмы очень низкое (менее 5 %). Объём распределения составляет 1,5–2,4 л/кг массы тела. Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизм Фосфомицин не метаболизируется. Выведение Период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. После однократного приёма 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 часов после введения. 40–50 % дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизменённом виде. Кинетика у особых групп пациентов У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (t 1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин). Клинические характеристики.

Для лечения острого неосложнённого цистита у женщин и девочек в возрасте от 12 лет. Для профилактики инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к фосфомицину и другим компонентам лекарственного средства, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, проведение гемодиализа.

Одновременный приём с метоклопрамидом и с другими препаратами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), снижает всасывание Евромицина, что приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке и моче. При приёме лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 часа после еды или приёма других препаратов. Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьёзные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приёмом препарата. Однако существуют определённые классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Нет достаточных доказательств эффективности применения Евромицина у детей. Поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, Евромицин не следует применять в этой возрастной группе. Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). При развитии таких реакций применение фосфомицина следует прекратить, и в дальнейшем возобновлять применение фосфомицина этим пациентам нельзя. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия. Применение антибиотиков, в том числе фосфомицина трометамола, может привести к возникновению диареи. Степень тяжести может варьироваться от лёгкой диареи до колита с летальным исходом. Тяжёлая, стойкая и/или кровянистая диарея во время или после окончания лечения антибиотиками (в том числе через несколько недель) может быть симптомом диареи, вызванной Clostridium difficile. Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приёма фосфомицина трометамола. При подозрении или подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В таком случае препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны. Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остаётся терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Персистирующие инфекции и пациенты мужского пола: при стойких инфекциях рекомендуется тщательное обследование и повторная оценка диагноза, поскольку это часто связано с осложнениями инфекций мочевыводящих путей или распространённостью резистентных возбудителей (например, Staphylococcus saprophyticus, см. раздел «Фармакодинамика»). В целом инфекции мочевыводящих путей у пациентов мужского пола следует рассматривать как осложнённые инфекции мочевыводящих путей, для лечения которых это лекарственное средство не показано (см. раздел «Показания»). Евромицин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше Евромицина содержится 2,213 г сахарозы. Евромицин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Беременность Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин не считается целесообразным. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой токсичности, влияющей на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие. Имеются лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами. Эти данные не указывают на развитие врождённых пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина. В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода. Лактация Евромицин выделяется в грудное молоко даже после приёма разовой дозы. В период грудного вскармливания применение лекарственного средства следует прекратить.

Евромицин может вызывать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Лечение острого неосложнённого цистита Взрослым женщинам и девочкам в возрасте от 12 лет с массой тела от 50 кг назначают по 1 саше лекарственного средства (3 г) 1 раз в сутки. Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы Мужчинам с массой тела от 50 кг назначают по 1 саше (3 г) за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства. Способ применения Для перорального применения. Для лечения острого неосложнённого цистита у женщин и девочек в возрасте от 12 лет следует принимать натощак (примерно за 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды), желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое саше растворить в 1 стакане воды и сразу же выпить приготовленный раствор.

Применяют девочкам в возрасте от 12 лет для лечения острого неосложнённого цистита. Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям младше 12 лет не установлены.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены. Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия. Случаи гипотензии, тяжёлая сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется употребление большого количества жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приёме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, преимущественно диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно. В таблице приведены побочные реакции, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях или известны из постмаркетингового опыта. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 — < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100); редко (≥ 1/100 — < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Системы органов Побочные реакции и частота их развития часто нечасто редко неизвестно Инфекции и инвазии Вульвовагинит Иммунная система Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, гиперчувствительность Нервная система Головная боль, головокружение Парестезия Сердечная система Тахикардия Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения Астма Пищеварительная система Диарея, тошнота, расстройства пищеварения Рвота, боль в животе Ассоциированный с антибиотиком колит Кожа и подкожные ткани Сыпь, крапивница, зуд Ангиоотёк Общее состояние Утомляемость Сосудистая система Гипотензия Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. Не применять после окончания срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 г препарата (3 г действующего вещества) в саше. По 1 или 2 саше в картонной пачке.

По рецепту.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

61010, Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.