Грипекс актив, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ГРИПЕКС АКТИВ (GRIPEX ® ACTIVE)

действующие вещества: парацетамол, кофеин, фенилэфрина гидрохлорид, хлорфенирамина малеат; 1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), желтый краситель «Солнечный закат» FCF (Е 110), натрия кроскармеллоза.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого или светло-оранжевого цвета с вкраплениями, продолговатой овальной формы, с риской, имеют оттиски «G» и «R» с той стороны, где риска.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B Е51.

Фармакологический эффект обусловлен действием всех компонентов препарата.

Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов. Кофеин – центральный стимулятор нервной системы. Стимулирует дыхательный центр, который увеличивает скорость и глубину насыщения легких кислородом, увеличивает тонус скелетных мышц, снижает порог гиперкапнии. Для получения такой же реакции от анальгезирующего средства без кофеина необходима его доза, которая примерно на 40 % выше, чем одна доза в сочетании с кофеином. Таким образом, кофеин применяют как адъювант парацетамола. Фенилэфрина гидрохлорид стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Он сужает сосуды легких и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает противоотечное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание. Хлорфенирамина малеат является H1-блокатором, который задерживает реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он имеет противоаллергическое действие, уменьшает слезотечение, зуд в носу.

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется в неизменённом виде. Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в т. ч. в толстом). Период полувыведения из плазмы составляет около 5 часов, у некоторых лиц – до 10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10 % выделяется почками в неизменённом виде. Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и воздействия моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при первом прохождении. Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма. Хлорфенамина малеат – компонент, который уменьшает характерные эффекты гистаминов, что особенно важно для предотвращения и облегчения многих аллергических симптомов. Он всасывается сравнительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часа после применения перорально. Биодоступность низкая и составляет от 25 % до 50 % от принятого количества. Хлорфенамин подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Хлорфенирамина малеат в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Около 70 % его связывается в плазме с белками крови. Хлорфенамин распределяется во всех органах и тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. Компонент в неизменённом виде и метаболиты выводятся преимущественно с мочой, выведение зависит от рН мочи и степени выделения; лишь следы обнаружены в кале. Продолжительность действия составляет от 4 до 6 часов. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение проявлений гриппа и ОРВИ (гипертермии, головной боли, насморка) у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов. Алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжёлые формы атеросклероза, артериальной гипертензии, острый панкреатит и гепатит, тромбоз периферических артерий, декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжёлые формы ишемической болезни сердца, нарушения сердечной проводимости, желудочковая тахикардия, закрытоугольная глаукома, выраженные нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, феохромоцитома, гипертиреоз, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, выраженная лейкопения, анемия, врождённая гипербилирубинемия, синдром Дубина-Джонсона, сахарный диабет, повышенное внутриглазное давление. Склонность к спазму сосудов, затруднённое мочеиспускание, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция; эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушения сна, эмфизема, острый инфаркт миокарда. Возраст старше 60 лет. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами. Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО. Особые меры безопасности. Перед назначением препарата очень важно убедиться, что основная причина кашля установлена и что снижение интенсивности кашля не усилит риск клинических или физиологических осложнений. С осторожностью применять при персистирующем или хроническом кашле, возникающем вследствие курения или эмфиземы лёгких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией мокроты, пациентам с врождённым удлинённым интервалом QT или в случаях длительного приёма препаратов, которые могут удлинять интервал QT. Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. Во время лечения исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола. Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. У пациентов с тяжёлыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приёме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. Если есть подозрение на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска. Пациентам, принимающим анальгетики ежедневно при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. Не превышать указанных доз. Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай). Это может привести к проблемам со сном, к тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения. Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациенты должны быть об этом предупреждены. С осторожностью применять при эпилепсии. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии и компенсированной сердечной недостаточности. Применение препарата может обусловить положительный аналитический результат допинг-контроля.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, входящие в состав препарата Гриппекс Актив. Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих. Гриппекс Актив потенцирует эффект ингибиторов МАО, седативных препаратов и этанола. Кроме того, ингибиторы МАО и фуразолидон при сочетанном применении с препаратом Гриппекс Актив могут вызвать возбуждённое состояние, гипертонический криз и гипертермию (за счёт хлорфенирамина малеата). При одновременном приёме с антидепрессантами, противопаркинсоническими препаратами, нейролептиками может проявляться атропиноподобный эффект (проявляется сухостью во рту, задержкой мочи, запором). Риск развития глаукомы увеличивается при совместном приёме препарата Гриппекс Актив с глюкокортикоидами. Парацетамол, входящий в состав препарата, уменьшает эффективность диуретиков, а также увеличивает риск гепатотоксических реакций при совместном приёме с барбитуратами, дифенилом, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных печёночных ферментов, а также противосудорожными средствами. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при совместном применении с холестирамином. Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола. Повышается риск кровотечения. Приём разовых доз не выявляет значительного эффекта. Параллельное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск возникновения осложнений со стороны почек. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Один из компонентов препарата – фенилэфрина гидрохлорид – проявляет адреномиметический эффект при применении с трициклическими антидепрессантами; одновременное применение с галоманом увеличивает риск желудочковой аритмии. Гриппекс Актив уменьшает гипотензивный эффект гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает α-адреностимулирующую активность фенилэфрина гидрохлорида. Фенилэфрин может вызывать нежелательные реакции при сочетании с индометацином и бромокриптином (тяжёлая артериальная гипертензия). Применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида; β-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы и др.) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, противопаркинсонических препаратов. Хлорфенирамина малеат усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов. Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеат при одновременном применении с алкоголем потенцирует действие друг друга. Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата. Мапротилин (четырёхцикличный антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

Учитывая, что препарат у чувствительных больных может снижать скорость психомоторных реакций, необходимых при выполнении потенциально опасных работ, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Препарат предназначен для приёма внутрь. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет – 1 таблетка до 4 раз в сутки. Интервал между приёмами составляет не менее 4 часов. Продолжительность лечения определяет врач. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дней. Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Препарат не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Признаки и симптомы передозировки, обусловленные свойствами отдельных компонентов препарата Грипекс Актив, можно распределить следующим образом. Симптомы передозировки парацетамола. Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, абдоминальной болью, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гипperрефлексия, судороги. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острое нарушение функций почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших парацетамола свыше 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия). Симптомы передозировки кофеина. Большие дозы кофеина могут вызвать головную боль, боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, воздействовать на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, аффективное состояние, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом. Симптомы передозировки, связанные с потенцированием парасимпатолитического действия антигистаминного компонента и симпатомиметического действия фенилэфрина. Сонливость, после которой возможно возбуждение (особенно у детей); нарушения зрения; тошнота, рвота, головная боль; нарушения кровообращения; коматозное состояние; изменение поведения; артериальная гипертензия; брадикардия; атропиноподобный психоз. Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, бледность, головокружение, бессонницу, нарушения сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство. В тяжелых случаях возможно возникновение нарушения сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий. При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). При передозировке хлорфенирамина малеата могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, светобоязнь, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы. Лечение. При передозировке необходима быстрая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часов или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленной схеме доз. При отсутствии рвоты может применяться метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Побочные действия, обусловленные составными частями препарата, отмечались редко, как правило, вследствие длительного применения препарата в больших дозах. Парацетамол. Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, диарея или метеоризм, дискомфорт в эпигастрии. При длительном приёме значительных доз препарата – боль в эпигастральной области, гепатотоксическое действие; гепатонекроз (при применении высоких доз). Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитопения; в единичных случаях – апластическая анемия, панцитопения, сульфгемоглобинемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПВП. Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит; очень редко – нефротоксическое действие, папиллярный некроз, нарушения мочеиспускания, дизурия. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отёк, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печёночных ферментов, как правило, без развития желтухи. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) – метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом. Прочие: в единичных случаях – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, общая слабость, усиленное потоотделение, нарушения зрения, сухость глаз. Повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, заложенность носа, возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемое методом Виттнера; незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче. Кофеин. Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, чувство страха, общая слабость, головокружение; в единичных случаях – психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, бессонница, беспокойство, раздражительность или нервозность, тремор, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, эпилептические припадки, кома, тревога, галлюцинации, дискинезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией). Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Фенилэфрина гидрохлорид. Со стороны нервной системы: редко – головная боль, бессонница, головокружение, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), аритмия. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея. Хлорфенамина малеат. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, сухость во рту или в горле. Со стороны органов зрения: очень редко – мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия. Со стороны центральной нервной системы: редко – сонливость, головная боль, тремор. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи и странгурия (затруднённое мочеиспускание). Вспомогательное вещество краситель желтый солнечный закат FCF (Е 110) может вызывать аллергические реакции. Описание отдельных побочных реакций Метаболический ацидоз с высоким анионным интервалом Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом вследствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, применявших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

4 таблетки в блистере; в картонной коробке. 10 таблеток в блистере; в картонной коробке. 12 таблеток в блистере, в картонной коробке. 20 (10×2) таблеток в блистерах, в картонной коробке. 24 (12×2) таблеток в блистерах, в картонной коробке.

Без рецепта

Эвертоджен Лайф Сайенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Плот № С-8, С-9, С-13 и С-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (ВИ), Еджчерла (ЕМ), Махабубнагар, ИН - 509 301, Индия / Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, India. Заявитель. Юнилаб, ЛП, США / Unilab, LP, USA. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. 966 Хангерфорд Драйв, офис ЗВ, Роквилл, Мэриленд 20850, США / 966 Hungerford Drive, Suite ЗВ Rockville, Maryland 20850, USA.