Гравагін 500 мг, пессарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГРАВАГИН ( GRAVAGIN )

действующее вещество: метронидазол; 1 песарий содержит метронидазола 500 мг ; вспомогательное вещество: липофильная основа .

Песарии . Основные физико-химические свойства: песарии белого с слегка желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком цвета, яйцевидной формы (овулы) .

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТХ G01A F01.

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола, имеет широкий спектр противомикробного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных облигатных анаэробных бактерий, а также простейших. К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella . Метронидазол подавляет развитие простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis ). К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp . К препарату нечувствительны: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus .

При интравагинальном применении системная абсорбция метронидазола минимальна. Период полувыведения метронидазола, попавшего в системный кровоток, составляет 8-10 часов. С белками крови связывается менее 20 % метронидазола. Отмечается быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух неконъюгированных окисленных активных метаболитов (5-30 % активности). Экскреция препарата происходит преимущественно почками: 35-65 % выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Клинические характеристики.

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов .

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к производным имидазола. Пациенты с синдромом Коккейна (см. раздел «Побочные реакции»). Не рекомендуется назначать препарат одновременно с дисульфирамом или алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антабусный эффект. Существует множество лекарственных средств, которые приводят к антабусной реакции на алкоголь, их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется. Комбинации, которые не рекомендуются. Алкоголь (в составе напитков или лекарственных средств). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт. Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые обратимы после отмены препарата. Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах совместно с метронидазолом концентрация бусульфана в крови увеличивается вдвое. Комбинации, требующие мер предосторожности при применении. Пероральные антикоагулянты группы антагонистов витамина К. Ожидается усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений вследствие замедления их метаболизма в печени. Необходимо проводить частый и тщательный контроль показателя МНО (международного нормализованного отношения) и протромбина. При необходимости рекомендуется коррекция дозы антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Противосудорожные препараты, являющиеся индукторами ферментов (карбамазепин, фосфенитоин, фенобарбитал, фенитоин, примидон). Снижение концентрации метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма в печени. Во время и после лечения индукторами следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозирования метронидазола. Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови вследствие стимуляции его метаболизма рифампицином. Во время и после лечения рифампицином следует проводить клинический мониторинг. Может потребоваться коррекция дозирования метронидазола. Литий. Концентрация лития в плазме крови может увеличиваться и достигать токсических уровней с признаками передозировки при одновременном применении метронидазола. Необходимо тщательно следить за концентрацией лития в крови и при необходимости провести коррекцию его дозирования. Циклоспорин. При одновременном применении препаратов существует риск повышения концентрации циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости такой комбинации следует тщательно контролировать уровни креатинина и циклоспорина в крови. Комбинации, требующие особого внимания. Фторурацил (а также тегафур и капецитабин). Снижение клиренса 5-фторурацила, что вызывает повышение его токсичности. Изменение МНО (международного нормализованного отношения). Сообщалось о многочисленных случаях усиления активности пероральных антикоагулянтов группы антагонистов витамина К у пациентов, получавших антибактериальную терапию. Факторами риска такого состояния являются инфекция и/или выраженное воспаление, возраст и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах трудно установить, в какой степени на изменение МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Некоторые классы антибактериальных препаратов в большей степени влияют на МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Результаты лабораторных исследований. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы существует риск обострения неврологической патологии. Пациентам, имеющим в анамнезе гематологические нарушения, или получающим препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно проводить общий анализ крови, особенно определение содержания лейкоцитов. При длительном лечении препаратом необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги). Пациентов следует уведомить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (вследствие активного метаболита). Применение вагинальных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса. Гиперчувствительность/нарушения со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае следует отменить метронидазол и начать надлежащее лечение. Если в начале лечения у пациента появляются генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочные реакции»); при развитии такого состояния лечение препаратом следует прекратить, дальнейшее применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано. С приемом метронидазола ассоциируются острые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). Пациентам необходимо сообщать о симптомах этих реакций, а также следует проводить тщательный мониторинг кожи. При появлении у пациента симптомов синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла (например, постепенное появление сыпи и кожных пузырей или поражений слизистой оболочки) или генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями, сопровождающимися повышением температуры тела, лечение препаратом следует прекратить, дальнейшее применение метронидазола как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано. Нарушения со стороны центральной нервной системы. При появлении симптомов, характерных для энцефалопатии или мозжечкового синдрома, лечение пациента необходимо незамедлительно пересмотреть, а применение метронидазола немедленно прекратить. Сообщалось о случаях развития энцефалопатии, а также наблюдались случаи изменений на МРТ, связанных с энцефалопатией (см. раздел «Побочные реакции»). Очаги поражений чаще всего локализуются в мозжечке (особенно в зубчатом ядре) и в валике мозолистого тела. В большинстве случаев энцефалопатия и изменения на МРТ исчезали после прекращения применения метронидазола. Очень редко поступали сообщения о летальных случаях. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков энцефалопатии или обострения симптомов при имеющихся нарушениях со стороны ЦНС. В случае развития асептического менингита во время лечения метронидазолом его повторное применение не рекомендуется, а у пациентов с серьезным инфекционным заболеванием необходимо провести повторную оценку соотношения польза/риск. Нарушения со стороны периферической нервной системы. Следует осуществлять мониторинг состояния пациентов на предмет возможных признаков периферической нейропатии, особенно при длительном лечении препаратом или при наличии тяжелой, хронической или прогрессирующей периферической нейропатии. Нарушения со стороны психики. После применения первой дозы препарата у пациентов могут возникнуть психотические реакции, в том числе поведение, направленное на причинение вреда себе, особенно при наличии в анамнезе психических расстройств (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае необходимо прекратить лечение метронидазолом, сообщить врачу и незамедлительно принять соответствующие лечебные меры. Гематологические эффекты. У пациентов с наличием в анамнезе нарушений системы крови, а также у пациентов, получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного периода времени, необходимо регулярно проводить анализ крови с определением количества лейкоцитов. Продолжение лечения метронидазолом у пациентов с лейкопенией зависит от того, насколько серьезно инфекционное заболевание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Другие виды взаимодействий. Максимальная продолжительность лечения метронидазолом не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения – 2-3 в год. Применение песариев при использовании презервативов или диафрагм повышает риск разрыва латекса. У пациентов с синдромом Кокейна наблюдались случаи быстрого развития острой печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом, при применении системных препаратов метронидазола. Пациентам этой группы метронидазол следует применять после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск и только при отсутствии какого-либо альтернативного лечения. Функциональные печеночные пробы следует проводить непосредственно перед началом лечения, в течение применения препарата и после завершения лечения метронидазолом до момента нормализации функциональных печеночных проб или возврата к исходному состоянию. Если во время применения препарата функциональные печеночные пробы демонстрируют заметно повышенные показатели, применение метронидазола следует прекратить. Пациентам с синдромом Кокейна следует рекомендовать в случае появления любых симптомов возможного нарушения функции печени немедленно сообщить об этом своему врачу и прекратить лечение метронидазолом.

Исследования оригинального метронидазола на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, то не ожидается возникновения пороков развития и у человека. Согласно имеющимся данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, обладают тератогенным эффектом и у животных при адекватно проведенных исследованиях на двух видах. Многочисленные клинические данные не продемонстрировали каких-либо специфических тератогенных или фетотоксических эффектов, связанных с назначением метронидазола во время беременности. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол не следует назначать без необходимости. Метронидазол экскретируется в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения данного лекарственного средства в период грудного вскармливания.

Пациентов следует предупредить о риске возникновения головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и нарушений зрения. При появлении таких симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Препарат применять для лечения только взрослых пациенток. Песарий освободить от контурной упаковки и ввести глубоко во влагалище в положении лежа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами или в положении «на корточках». Для лечения трихомонадного вагинита назначать по 500 мг (1 суппозиторий) 1 раз в сутки на ночь в течение 10 суток подряд. При трихомонадном вагините лечение следует сочетать с пероральным применением метронидазола. Для лечения неспецифических вагинитов назначать по 500 мг (1 суппозиторий) 1 раз в сутки в течение 7 суток подряд. При необходимости можно назначать метронидазол для перорального применения. Абсолютно необходимо одновременное лечение полового партнера, даже при отсутствии у него симптомов инфекции. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения – не более 2-3 в год.

Препарат применять только взрослым пациенткам.

Существуют данные об однократном приеме 12 г метронидазола при суицидальных попытках и случайной передозировке. Могут наблюдаться атаксия, рвота, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазола неизвестен, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, вкусовые расстройства (металлический привкус во рту), стоматит, глоссит с сухостью во рту, обложенный язык, изменение цвета или изменение внешнего вида языка (микоз), случаи панкреатита, имеющие обратимый характер. Со стороны кожи и ее придатков: приливы с гиперемией, зуд, высыпания, которые могут сопровождаться лихорадкой, единичные случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Особенности применения»), покраснение, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»), токсический эпидермальный некролиз, фиксированная токсикодермия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, судороги, периферическая сенсорная нейропатия. Очень редко поступали сообщения о случаях энцефалопатии (спутанность сознания, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, нарушения зрения и движения) и подострый мозжечковый синдром (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит (см. раздел «Особенности применения»), энцефалопатия, которая может сопровождаться изменениями на МРТ, как правило обратимого характера (см. раздел «Особенности применения»), очень редко поступали сообщения о летальных исходах. Психические расстройства: галлюцинации, психотические реакции с паранойей и/или делирием, которые в единичных случаях могут сопровождаться мыслями суицидального характера или попытками суицида (см. раздел «Особенности применения»), угнетенное и депрессивное настроение. Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения (нарушения четкости зрения, диплопия, миопия, расплывчатое изображение, снижение остроты зрения, изменения восприятия цветов), оптическая нейропатия/неврит. Со стороны крови: агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения, панцитопения и лейкопения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), очень редко поступали сообщения о случаях острого холестатического или смешанного гепатита и поражения клеток печени, иногда с желтухой. Поступали сообщения о единичных случаях печеночной недостаточности у пациентов при лечении метронидазолом и другими антибиотиками, потребовавших трансплантации печени. Случаи тяжелой необратимой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с очень быстрым течением после начала системного применения метронидазола, сообщались у пациентов с синдромом Коккейна (см. раздел «Противопоказания»). Прочие: во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, обусловленную водорастворимыми пигментами, которые образуются в процессе метаболизма метронидазола. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

2 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре от 2 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 песариев в стрипе из пленки поливинилхлоридной. Два стрипа в пачке из картона.

По рецепту.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25. Тел.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua www.sperco.ua