Гліклазид-Тева MR 60 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Гликлазид-Тева MR (Gliclazide - Teva MR)

действующее вещество: гликлазид; 1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит гликлазида 30 мг или 60 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки с штампом «G» с одной стороны; таблетки с модифицированным высвобождением по 60 мг: белые овальные двояковыпуклые таблетки с риской с обеих сторон, со штампом «G» с одной стороны и «60» с другой стороны от риски с обеих сторон.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Противодиабетические средства. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09. Фармакологические свойства.

Гликлазид — это пероральный сахароснижающий препарат, производное сульфонилмочевины. От других препаратов отличается наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего эндоциклические связи. Механизм действия Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Помимо указанных метаболических свойств, гликлазид обладает также гемоваскулярными свойствами. Влияние на инсулинсекрецию У пациентов с диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулинсекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищей или нагрузкой глюкозой. Гемоваскулярные свойства Гликлазид уменьшает микротромбоз благодаря двум механизмам, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета: – частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2); – влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPA). Фармакокинетика. Абсорбция Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приёма, после чего достигает постоянного уровня (плато), который сохраняется с 6-го по 12-й час после применения. Индивидуальные колебания незначительны. Гликлазид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Распределение Связывание гликлазида с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Объём распределения составляет примерно 30 л. Однократный приём суточной дозы препарата Гликлазид-Тева MR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов. Биотрансформация Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1 % действующего вещества выводится с мочой в неизменённом виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Выведение Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12–20 часов. Линейность/нелинейность Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и площадью под кривой «концентрация-время» является линейной. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечается клинически значимых изменений фармакокинетики препарата. Клинические характеристики.

Сахарный диабет II типа у взрослых: – снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

– Гиперчувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфонамидам или к любому компоненту препарата; – сахарный диабет I типа; – диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз; – тяжелая печеночная или почечная недостаточность (в таких случаях рекомендуется применение инсулина); – лечение миконазолом; – период грудного вскармливания.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск гипогликемии Противопоказано одновременное применение Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы. Не рекомендуется одновременное применение Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (вытесняет их связь с белками плазмы крови и/или уменьшает их выведение). Желательно применить другое противовоспалительное средство и обратить внимание пациента на необходимость и важность самоконтроля. В случае необходимости дозирование препарата корректируют во время и после терапии противовоспалительным средством. Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь. Комбинации, требующие осторожности При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулины, акарбоза, бигуаниды (например метформин), тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии Не рекомендуется одновременное применение Danazol оказывает диабетогенное действие. Если нельзя избежать применения этого действующего вещества, пациента следует предупредить о необходимости и важности самостоятельного контроля уровня глюкозы в моче и в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетического средства во время и после лечения даназолом. Комбинации, требующие осторожности Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (> 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина). Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетического действующего вещества во время и после лечения нейролептиком. Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам). Пациента следует предупредить о необходимости и важности контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетического средства во время и после лечения глюкокортикоидами. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно) повышают уровень глюкозы в крови посредством β2-агонистического эффекта. Следует предупредить о необходимости контроля уровня глюкозы в крови. При необходимости пациента следует перевести на инсулин. Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы в крови. Лекарственные средства, которые могут вызывать дисгликемию Комбинации, требующие осторожности Фторхинолоны. При одновременном применении гликлазида и лекарственного средства из группы фторхинолонов следует предупредить пациента о риске развития дисгликемии и подчеркнуть важность контроля уровня глюкозы в крови. Комбинации, которые следует принимать во внимание Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно скорректировать.

Гипогликемия

• пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приёма пищи, периоды голодания или изменения диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата;
• определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и надпочечниковая недостаточность;
• одновременное употребление алкоголя или применение определенных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Информация для пациента

Пациента и членов его семьи необходимо проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции») и способах их устранения. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии

У пациентов, получающих сахароснижающие препараты, ухудшение контроля гликемии может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Дисгликемия

Отклонения в уровне глюкозы крови, в том числе гипогликемия и гипергликемия, наблюдались у пациентов с диабетом, получавших одновременное лечение фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у всех пациентов, получающих гликлазид одновременно с фторхинолонами.

Лабораторные показатели

Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в плазме венозной крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня сахара в крови.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ-недостаточностью альтернативной терапии препаратами, не содержащими сульфонилмочевины.

Пациенты с порфирией

Случаи возникновения острой порфирии описаны при применении некоторых других препаратов сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Вспомогательные вещества

Этот лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид-Тева MR 30 мг содержит 54 мг лактозы (в виде моногидрата), а Гликлазид-Тева MR 60 мг – 108 мг лактозы (в виде моногидрата). Пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать этот препарат.

Беременность. Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев применения беременными), также ограничены данные о применении других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. В качестве меры предосторожности желательно избегать приёма гликлазида во время беременности. Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут ещё до планирования беременности для снижения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. Для лечения диабета во время беременности препаратом первого выбора является инсулин, а пероральные гипогликемические препараты неприемлемы. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Гликлазид-Тева MR противопоказан в период кормления грудью из-за риска возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорождённых и грудных детей.

Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс не было установлено.

Гликлазид-Тева MR может иметь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с другими механизмами, особенно в начале лечения.

Для перорального применения. Назначать только взрослым. Суточная доза может изменяться от 30 до 120 мг в сутки (от 1 до 4 таблеток по 30 мг в сутки или от половины до 2 таблеток по 60 мг в сутки). Таблетка 60 мг может быть разделена на равные дозы. Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать и не разжевывать). В случае пропуска приема таблетки не следует увеличивать дозу на следующий день. Как и все сахаропонижающие средства, Гликлазид-Тева MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbA1c). Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточную дозу можно последовательно повышать до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, за исключением случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы в крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 120 мг. 1 таблетка препарата Гликлазид-Тева MR с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 таблеткам препарата Гликлазид-Тева MR с модифицированным высвобождением по 30 мг. Таблетка препарата Гликлазид-Тева MR с модифицированным высвобождением 60 мг подлежит делению, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (0,5 таблетки) и в дозе 90 мг (1,5 таблетки). Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на лекарственное средство Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг. 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке препарата Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на препарат Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг. Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на лекарственное средство Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 6 0 мг. 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 0,5 таблетки препарата Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 6 0 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на препарат Гликлазид-Тева MR, таблетки с модифицированным высвобождением по 6 0 мг. Перевод пациента с других пероральных сахаропонижающих лекарственных средств на препарат Гликлазид-Тева MR. При переводе на Гликлазид-Тева MR следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего перорального сахаропонижающего препарата. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»). При переводе с сахаропонижающих препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим для исключения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Гликлазид-Тева MR начинать с дозы 30 мг в сутки с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил начала лечения и подбора дозы (см. выше). Одновременное применение с другими сахаропонижающими препаратами. Гликлазид-Тева MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих препарат Гликлазид-Тева MR, можно начать одновременную терапию инсулином под тщательным медицинским наблюдением. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Режим дозирования такой же, как и у пациентов в возрасте до 65 лет. Пациенты с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Режим дозирования препарата Гликлазид-Тева MR такой же, как и у пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Пациенты группы риска развития гипогликемии. Факторы риска развития гипогликемии: – недостаточное или плохое питание; – тяжелые или недостаточно компенсированные нарушения эндокринной системы (гипотиреоз, гипопитуитаризм и адренокортикотропная недостаточность); – отмена длительной терапии кортикостероидами и/или терапии высокими дозами кортикостероидов; – тяжелые сосудистые заболевания (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных артерий, диффузные заболевания сосудов). Рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.

Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. Не рекомендуется назначать Гликлазид-Тева MR детям из-за отсутствия данных о применении препарата этой категории пациентов.

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приёмом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать до тех пор, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности. Тяжёлая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией. При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинге. Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции. При применении гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Наиболее частой побочной реакцией при применении гликлазида является гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, приём гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно при пропуске приёма пищи. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, такими как: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, возможны расстройства адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия. Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приёма углеводов (сахара). Однако приём сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже при эффективности принятых мер гипогликемия может возникнуть вновь. Если эпизод гипогликемии является тяжёлым или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приёму сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.

Другие побочные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройства желудочно-кишечного тракта, в том числе боль в абдоминальной области, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приёму препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений. Реже наблюдаются нижеуказанные побочные реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, эритема, макулопапулёзные высыпания, буллёзные реакции (такие как синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллёзные расстройства) и очень редко – медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Со стороны системы крови и лимфатической системы: гематологические расстройства возникают редко и могут включать анемию, тромбоцитопению, лейкопению, гранулоцитопению. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Указанные побочные реакции обычно исчезают после отмены препарата. Со стороны органов зрения: из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникнуть временные нарушения зрения, особенно в начале лечения. Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печёночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой), гепатита с регрессом после отмены препаратов сульфонилмочевины или в единичных случаях с последующей печёночной недостаточностью, угрожающей жизни.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. О всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности препарата следует сообщать по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 лет.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки с модифицированным высвобождением по 30 мг: по 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в коробке. Таблетки с модифицированным высвобождением по 60 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 или 9 блистеров в коробке.

За рецептом

Балканфарма-Дупница АД.

Улица Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.