Глібенкламід 5 мг, таблетки (Фармак)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЛИБЕНКЛАМИД (G LIBENCLAMIDE)

действующее вещество: глибенкламид; 1 таблетка содержит глибенкламида 5 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, понсо 4 R (E 124), магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительная мраморность и вкрапления.

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфонамиды, производные сульфанилмочевины. Код АТХ A10B B01.

Глибенкламид оказывает гипогликемизирующее действие как у больных сахарным диабетом II типа, так и у здоровых людей, поскольку он повышает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы за счёт их стимуляции. Это действие зависит от концентрации глюкозы в среде, окружающей β-клетки.

После перорального применения глибенкламид быстро и почти полностью всасывается. Одновременный приём пищи существенно на это не влияет. Связывание глибенкламида с белками плазмы крови составляет более 98 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа и составляет 100 нг/мл. Через 8-10 часов концентрация в сыворотке крови снижается, в зависимости от введённой дозы, на 10-20 нг/мл. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 2 часов, а после перорального – 7 часов. Однако некоторые исследования указывают на то, что у больных диабетом это время может удлиняться до 8-10 часов. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени до нескольких метаболитов, которые не принимают существенного участия в гипогликемическом действии глибенкламида. Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в одинаковых количествах, а их полное выведение заканчивается через 45-72 часов. У больных со сниженной функцией печени выведение глибенкламида из плазмы замедленно. У больных с почечной недостаточностью, в зависимости от степени нарушения функции почек, компенсаторно увеличивается выведение метаболитов с мочой. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) суммарная элиминация остаётся без изменений, а при тяжёлой почечной недостаточности возможна кумуляция. Клинические характеристики.

Инсулиннезависимый сахарный диабет взрослых (сахарный диабет II типа), если другие меры, например, строгое соблюдение диеты, снижение избыточной массы тела, достаточная физическая активность не привели к удовлетворительной коррекции уровня глюкозы в крови.

– Повышенная чувствительность к действующему веществу, к понсо 4R или к любому компоненту препарата. – Повышенная чувствительность к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфонамидам, к сульфонамидным диуретикам и к пробенециду. – В случаях сахарного диабета, когда требуется лечение инсулином: инсулинозависимый сахарный диабет (сахарный диабет I типа), полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете II типа, обмен веществ со смещением в сторону ацидоза, прекома или диабетическая кома, состояние после резекции поджелудочной железы. – Тяжелые нарушения функции печени. – Тяжелые нарушения функции почек. – Период беременности или грудного вскармливания. – Применение совместно с препаратом бозентан.

При одновременном применении препарата Глибенкламид с другими лекарственными средствами его действие может усиливаться или ослабляться, поэтому следует проконсультироваться с врачом по поводу применения других препаратов. Усиление действия глибенкламида (возможно появление гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: другими пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепрессантными средствами (флуоксетин, ингибиторы МАО), β-адреноблокаторами, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, миконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (введенным парентерально в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками типа циклофосфамида. Приём блокаторов β-адренергических рецепторов, клонидина, гуанетидина и резерпина может снижать восприятие ранних симптомов гипогликемии. Снижение действия глибенкламида (возможно появление гипергликемических реакций) возможно при одновременном применении с: ацетазоламидом, β-адреноблокаторами, барбитуратами, диазоксидом, диуретиками, глюкагоном, изониазидом, кортикостероидами, никотинатами, производными фенотиазина, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, женскими половыми гормонами (гестагены, эстрогены), симпатомиметиками. Блокаторы H2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата. В отдельных случаях пентамидин может приводить к тяжёлой гипогликемии или гипергликемии. Действие производных кумарина может как усиливаться, так и ослабляться. Бозентан: у пациентов, получавших глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдалось увеличение частоты повышения уровня печёночных ферментов. И глибенкламид, и бозентан подавляют механизм транспортировки, выводящий желчные кислоты из клетки. Это приводит к внутриклеточному накоплению солей желчных кислот, обладающих цитотоксическим эффектом, поэтому такую комбинацию использовать не следует.

При прийнятии тревожных признаков низкого уровня глюкозы в крови может быть ослаблено, если пациент страдает автономными невропатиями. При применении препарата больным с нарушением функции почек или печени или со сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. У больных пожилого возраста существует опасность развития пролонгированной гипогликемии, поэтому им глибенкламид следует назначать с особой осторожностью и тщательно контролировать их состояние в начале лечения. В этой возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. Больные диабетом с признаками церебрального склероза и больные, с которыми затруднен контакт в целом, склонны к большей угрозе развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, необычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут повышать риск развития гипогликемии. Алкоголь, применяемый неоднократно в значительном количестве, или при его постоянном применении может непредсказуемым образом усилить или ослабить действие препарата Глибенкламид. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к ухудшению состояния обмена веществ. При несоблюдении плана лечения, при недостаточном сахароснижающем действии препарата или при наличии стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть ощущение сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд, сухость кожи, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. При необычных стрессовых ситуациях (травма, операция, инфекционное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела) может ухудшиться обмен веществ, что может привести к гипергликемии, иногда настолько значительной, что может потребоваться временный перевод больного на инсулин. Пациентов следует проинформировать о неотложной необходимости без промедления проконсультироваться с врачом в случаях развития других заболеваний во время лечения Глибенкламидом. Пациентов также следует проинструктировать о том, что в случае смены лечащего врача (например, при стационарном лечении, в связи с несчастным случаем, болезнью или отпуском), им следует обратить внимание нового врача на наличие сахарного диабета. У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение препаратами сульфонилмочевины, в том числе глибенкламидом, может вызвать гемолитическую анемию, поэтому следует решить вопрос об их переводе на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины. Больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции Глибенкламид применять не следует. Лекарственное средство содержит краситель понсо 4 R (E 124), который может вызывать аллергические реакции. Некоторым пациентам может потребоваться контроль за приемом таблеток со стороны людей, которые за ними ухаживают.

Применение глибенкламида беременным или в период грудного вскармливания противопоказано. Если это возможно, терапию пероральными сахароснижающими средствами необходимо отложить до планирования беременности. Контроль диабета инсулином является терапией выбора в период беременности или грудного вскармливания.

Гипогликемия может снижать способность к концентрации внимания и реакцию больного. Это может представлять риск, если пристальное внимание и быстрая реакция необходимы при управлении автомобилем или при работе с другими механизмами. Больным следует применять меры безопасности для предотвращения гипогликемии при управлении автомобилем и при работе с другими механизмами. Это особенно важно для больных, у которых часто бывают случаи гипогликемии или отсутствует восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях нужно решить вопрос о целесообразности управления автомобилем. Способ применения и дозы. Препарат назначает врач, обязательно с коррекцией диеты. Дозирование зависит от результатов исследования состояния обмена веществ (уровень сахара в крови и моче). Контроль уровня сахара в крови и моче необходим при переходе с другого гипогликемического средства. Первое и последующие назначения. Терапию начинать, по возможности, с минимальных доз, прежде всего это касается больных с повышенной склонностью к гипогликемии или массой тела менее 50 кг. Первое назначение составляет от ½ до 1 таблетки препарата Глибенкламид (что соответствует 2,5-5 мг глибенкламида) в сутки. При недостаточной коррекции метаболического состояния дозу следует постепенно повышать с интервалами от нескольких суток до одной недели, до необходимой суточной терапевтической дозы. Максимальная доза составляет 3 таблетки препарата Глибенкламид (что соответствует 15 мг глибенкламида) в сутки. Перевод больного с других антидиабетических препаратов. Врачу следует выполнять перевод на препарат Глибенкламид очень тщательно и начинать с ½ таблетки (2,5 мг глибенкламида) до 1 таблетки (5 мг глибенкламида) препарата в сутки. Подбор дозы. Больным пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушением функции почек или печени начальную и поддерживающую дозу необходимо уменьшить из-за возможности развития гипогликемии. При снижении массы тела больного или изменении образа жизни нужно решить вопрос о корректировке дозы. Комбинация с другими антидиабетическими средствами. Глибенкламид может использоваться отдельно (монотерапия) или в комбинации с метформином. В обоснованных случаях больным с непереносимостью метформина может быть показано дополнительное назначение препаратов группы глитазона (розиглитазон, пиоглитазон). Глибенкламид также можно комбинировать с пероральными антидиабетическими препаратами, не стимулирующими выброс β-клетками эндогенного инсулина (гуарем или акарбоза). При появлении вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения β-клеток) можно попробовать комбинированное лечение с инсулином. Однако при полном прекращении секреции собственного инсулина организмом показана монотерапия инсулином. Следует проконсультироваться с врачом, если у пациента создается впечатление, что эффект препарата слишком сильный или слишком слабый. Больные не должны прекращать лечение или изменять дозу либо диабетическую диету без консультации с врачом. В случае необходимости изменения пациент должен проконсультироваться с врачом заранее. Режим и продолжительность лечения. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости (лучше 1 стаканом воды). Суточную дозу, составляющую не более 2 таблеток препарата, следует принять перед завтраком. При суточной дозе, составляющей более 2 таблеток препарата, рекомендуется всё количество распределять на один утренний и один вечерний приём в соотношении 2:1. Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной по ошибке пропустил один приём, не следует следующий приём дополнять более высокой дозой. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. В течение лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче; кроме того, рекомендуется дополнительно определять такие параметры, как уровень гликозилированного гемоглобина (HbA 1 c) и/или фруктозамина, а также другие показатели (например, уровень липидов крови).

Не следует применять глибенкламид детям, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт.

Однократная передозировка или применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени могут привести к тяжёлой пролонгированной гипогликемии, представляющей угрозу для жизни. При передозировке и умышленном злоупотреблении препаратом ожидается развитие длительной гипогликемии, которая имеет тенденцию к нормализации после успешно проведённой начальной терапии данного состояния. Симптомы передозировки (гипогликемического состояния): внезапное потоотделение, усиленное сердцебиение, дрожание, чувство голода, беспокойство, парестезии в области рта, бледность кожных покровов, головная боль, расстройства сна (сонливость, нарушения сна), пугливость, неуверенность движений, обратимые неврологические выпадения (нарушения речи и зрения, появление паралича или нарушение чувствительности). При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять контроль над своим состоянием и потерять сознание (гипогликемическая кома). В таких случаях кожа на ощупь влажная и холодная, имеет место тахикардия, гипертермия, двигательное возбуждение, гиперрефлексия, парезы и положительный рефлекс Бабинского, могут появиться судороги. Лечение. Гипогликемию лёгкой или средней степени тяжести можно устранить самостоятельно, применяя сахар или пищу либо напитки с высоким его содержанием. Поэтому следует всегда носить с собой 20 г глюкозы. Пациенты должны сообщить врачу, когда гипогликемия произошла при изменении дозировки препарата. Если гипогликемия носит тяжёлый характер, то следует немедленно обратиться за помощью к врачу. При случайном отравлении и при условии, что с больным можно установить контакт, следует вызвать рвоту и провести промывание желудка (при отсутствии склонности к судорогам) и применить внутривенное введение глюкозы. Если больной потерял сознание, следует немедленно начать внутривенное введение глюкозы (40-80 мл 40 % раствора в виде инъекции, а затем проводить инфузию 5-10 % раствора глюкозы). При необходимости можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в сознание, эту меру следует повторить, а затем может понадобиться проведение интенсивной терапии. При затяжной гипогликемии рекомендуется наблюдение за больным в течение нескольких суток с регулярным контролем уровня сахара в крови и, при необходимости, проведение инфузионной терапии.

Нарушения обмена веществ и питания. Гипогликемия является наиболее распространённым нежелательным эффектом, связанным с приёмом глибенкламида (подробная информация приведена в разделе «Передозировка»), увеличение массы тела. Данный нежелательный эффект терапии глибенкламидом может быть длительным и приводить к развитию тяжёлой гипогликемии, сопровождающейся гипогликемической комой, угрожающей жизни. Со стороны органов зрения. Нарушения зрения и аккомодации, особенно в начале лечения. Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, боль в животе, диарея, отрыжка, металлический привкус во рту. Эти жалобы носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Со стороны печени и желчного пузыря. Преходящее повышение АСТ и АЛТ, щелочной фосфатазы, медикаментозный гепатит, внутрипечёночный холестаз, возможно, вызванные аллергической реакцией гиперергического типа клеток печени. Эти нарушения обратимы после отмены препарата, но могут привести к печёночной недостаточности, угрожающей жизни. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Зуд, крапивница, узловатая эритема, корьеподобная или макулопапулёзная экзантема, пурпура, фотосенсибилизация. Эти явления реакций повышенной чувствительности обратимы, но очень редко могут перейти в угрожающие жизни состояния, сопровождающиеся удушьем и снижением артериального давления, очень редко — вплоть до развития шока. Генерализованные реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью, артралгией, лихорадкой, протеинурией и желтухой; аллергический васкулит, представляющий угрозу для жизни. При появлении кожных реакций необходимо обратиться к врачу. Со стороны системы крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения. Лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, вплоть до развития агранулоцитоза. В отдельных случаях: панцитопения, гемолитическая анемия. Анемия, эозинофилия, апластическая анемия регистрировались на фоне сульфонамидов. Указанные изменения картины крови обратимы после отмены препарата, но очень редко могут представлять угрозу для жизни. Прочие побочные действия. Слабое диуретическое действие, обратимая протеинурия, гипонатриемия, дисульфирамоподобная реакция, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, перекрёстная аллергия с сульфонамидами, производными сульфонамидов и пробенецидом. Понсо 4 R может вызывать аллергические реакции.

3 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 5 или 10 блистеров в пачке.

По рецепту

АТ «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.