Гленцет 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЛЕНЦЕТ ( GLENCET )

действующее вещество: l е v осе tirizine ; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry white ( Opadry Y 1-7000): титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, гипромеллоза .

Таблетки, покрытые оболочкой . Основные физико-химические свойства: б елого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны, с надписью « G » с обеих сторон от линии разлома.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R 06А Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R -энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральной инверсии. Абсорбция. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100 %. У 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95 % – через 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови ( С max ) достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема. С max составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, потому что объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому ожидается, что различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N - и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит главным образом с участием цитохрома С Y Р ЗА4, в то время как в процессе ароматического окисления задействован ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают пиковые после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови (Т 1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Т 1/2 короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит в основном с мочой (выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применяемой дозы. Особые популяции Пациенты с н арушен иями функци и почек Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КЛ кр ). Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом КЛ кр . При анурии у пациентов и с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у пациентов без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводящегося во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло <10 %. Экскретируется в грудное молоко. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту данной лекарственной формы, или к любому производному пиперазина. Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 15 мл/мин), требующая диализа. Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых нежелательных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, в то время как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) при параллельном применении цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо быть осторожным при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому применение лекарственного средства следует прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения). Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат. Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был присутствующим до начала лечения. Зуд может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях он может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Зуд должен исчезнуть после начала повторного лечения. Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Беременность . Данные о применении левоцетиризина беременным женщинам отсутствуют или ограничены ( менее 300 случаев беременности ). Однако в отношении цетиризина , рацемата левоцетиризина , большой объем данных ( более 1000 случаев беременности ) у беременных женщин указывает на отсутствие пороков развития или токсичности для плода / новорожденного . Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность , развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие . При необходимости можно рассмотреть возможность применения лекарственного средства в период беременности . Период грудного вскармливания . Доказано, что цетиризин , рацемат левоцетиризина , выводится из организма человека . Поэтому есть вероятность экскреции левоцетиризина в грудное молоко. Побочные реакции , связанные с левоцетиризином , могут наблюдаться у младенцев , находящихся на грудном вскармливании . В период грудного вскармливания лекарственное средство следует применять с осторожностью . Фертильность . Нет клинических данных ( включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность .

Сравнительные клинические испытания не выявили никаких доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе ухудшает внимание, скорость реакции или способность управлять транспортными средствами . Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином . Поэтому пациенты, которые намереваются управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство .

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»). Пациенты с почечной недостаточностью Дозирование следует подбирать индивидуально, в зависимости от функции почек ( рСКФ [расчетная скорость клубочковой фильтрации]), как указано в таблице ниже. Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек Функция почек рСКФ , мл / мин Доза и количество приемов Нормальная функция почек ≥ 90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 60 – <90 1 таблетка 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30 – <60 1 таблетка 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени 15 – <30 ( не требуется диализ ) 1 таблетка 1 раз в 3 суток Терминальная стадия почечной недостаточности <15 ( требуется диализ ) Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела. Специфических данных о применении левоцетиризина детям с нарушением функции почек нет. Пациенты с печеночной недостаточностью Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 2 до 6 лет Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Продолжительность применения Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет >4 суток в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % пациентов (часто (≥1/100, <1/10)) в возрасте от 12 до 71 года: со стороны нервной системы: головная боль, сонливость; со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту; со стороны организма в целом: повышенная утомляемость. Нечасто (≥1/1000, <1/100) также сообщалось об астении и боли в животе. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте 6 – 11 месяцев и у детей в возрасте от 1 до 6 лет: со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор; со стороны нервной системы: сонливость; со стороны психики: нарушения сна. Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина не менее чем у 1 % детей в возрасте от 6 до 12 лет: со стороны нервной системы: головная боль, сонливость. В пострегистрационном периоде также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов, согласно MedDRA, и по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит. Со стороны психики: частота неизвестна – агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушения зрения, нечеткость зрения, окулогириcaция. Со стороны сердца: частота неизвестна – усиленное сердцебиение, тахикардия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – одышка. Со стороны пищеварительного тракта: частота неизвестна – диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна – миалгия, артралгия. Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: частота неизвестна – отек. Результаты лабораторных исследований: частота неизвестна – увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3, или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд . / Glenmark Pharmaceuticals Ltd . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности . Участок № С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа – 403 513, Индия .