Глемонт таблетки жевательные 4 мг, таблетки жевательные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЛЕМОНТ ТАБЛЕТКИ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ (GLEMONT CHEWABLE TABLETS)

действующее вещество: монтелукаст; 1 таблетка содержит монтелукаста натрия в пересчёте на монтелукаст 4 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол (Е 421), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишнёвый.

Жевательные таблетки. Основные физико-химические свойства: жевательные таблетки по 4 мг: овальные, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравировкой «G» с одной стороны и «390» с другой стороны; жевательные таблетки по 5 мг: круглые, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравировкой «G» с одной стороны и «391» с другой стороны.

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R 03 D C 03 .

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с рецепторами CysLT1. Он вызывает значительную блокаду цистеинил-лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что подтверждается его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную ингаляцией LTD 4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду бронхоконстрикции, стимулированной LTD 4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании применение монтелукаста значительно уменьшало количество эозинофилов в дыхательных путях (по данным мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Абсорбция

После перорального приёма монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приёма препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг натощак C max у взрослых пациентов достигается через 2 часа. Биодоступность составляла 73 % и снижалась до 63 % при употреблении обычной пищи.

Распределение

Более 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы. Объём распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приёма дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются. В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.

Выведение

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) нет.

При приёме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышавших дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приёме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет и жевательных таблеток по 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичны профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых. Жевательные таблетки по 5 мг следует применять для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг – для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики.

Жевательные таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендованы для детей в возрасте от 2 до 5 лет; жевательные таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендованы для детей в возрасте от 6 до 14 лет: - как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой или умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов короткого действия, применяемых при необходимости; - как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавних серьезных приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость ингаляционных кортикостероидных препаратов; - как профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками; - для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Риски возникновения психоневрологической симптоматики у пациентов с аллергическим ринитом могут превышать пользу от применения монтелукаста, поэтому его необходимо применять в качестве препарата резерва у пациентов с неадекватным ответом или непереносимостью альтернативной терапии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Монтелукаст можно назначать совместно с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3 A4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином. В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2 C 8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающего монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2 C 8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2 C 8 in vivo. Таким образом, монтелукаст существенно не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида). В ходе исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2C9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, однако врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций. По результатам исследований in vitro не ожидается возникновения клинически значимых взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Пациентов необходимо предупредить, что Монтелукаст не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение соответствующими средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия. Не следует резко заменять терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами монтелукастом. В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Стросса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Предположение о том, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнений со стороны сердечной системы и/или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть. Глемонт таблетки жевательные содержат аспартам, который является производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть почти не содержит натрия. Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспирин-зависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций, таких как изменение поведения, депрессия и суицидальность, у пациентов всех возрастных групп, принимавших монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Проявления могут быть серьезными и продолжаться, если лечение не прекратить. Поэтому применение монтелукаста следует прекратить, если возникают психоневрологические симптомы. Пациенты и/или ухаживающие за ними лица должны быть внимательны к психоневрологическим реакциям и сообщать своему врачу о возникновении изменений в поведении.

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия в отношении влияния на беременность или эмбрионально/фетальное развитие. Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукаста беременными женщинами, оценивающих значимые врожденные пороки у детей, не установили риска, связанного с применением лекарственного средства. Имеющиеся исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения. Монтелукаст можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым. Грудное вскармливание. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с грудным молоком у женщин. Монтелукаст можно применять в период грудного вскармливания, только если это считается безусловно необходимым.

Препарат предназначен для применения детям. Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в единичных случаях сообщалось о возникновении сонливости или головокружения.

Препарат следует применять детям под наблюдением взрослых. Дети в возрасте от 2 до 5 лет. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка по 4 мг 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 14 лет. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка по 5 мг 1 раз в сутки. Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часа после приёма пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приёма подбирать индивидуально. Общие рекомендации по применению препарата. Терапевтическое действие препарата в отношении контроля астматических параметров продолжается в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать приём препарата, даже когда астма контролируется, а также во время обострения астматического статуса. Коррекция дозы для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой или умеренной степени или с почечной недостаточностью не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Дозирование препарата одинаково для пациентов мужского и женского пола. Монтелукаст как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме лёгкой степени. Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия больным с персистирующей астмой умеренной степени. Монтелукаст как альтернативное лекарственное средство вместо низких доз ингаляционных кортикостероидных препаратов для детей, больных персистирующей астмой лёгкой степени, может быть применён только для пациентов без тяжёлых астматических приступов в недавнем анамнезе, требующих перорального применения кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероидные препараты. Персистирующая астма лёгкой степени – это астма, при которой проявление симптомов астмы происходит чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночные приступы наблюдаются чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, между эпизодами функция лёгких остаётся в норме. Если невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы (как правило, в течение 1 месяца), следует оценить необходимость дополнительной или иной противовоспалительной терапии, основанной на поэтапной системе лечения астмы. Контроль астмы у пациентов необходимо периодически оценивать. Применение монтелукаста перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требующей лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента следует оценивать в течение 2-4 недель после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или ином лечении. Лечение монтелукастом по сравнению с другими способами лечения астмы. Если лечение монтелукастом проводится как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидными препаратами, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Не применять детям в возрасте до 2 лет.

Информации о лечении передозировок монтелукаста нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а при краткосрочных исследованиях — до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые нежелательные реакции отсутствовали. При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об остром передозировании монтелукаста вследствие приёма препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг, ребёнок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей. В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались нежелательные явления, соответствующие профилю безопасности монтелукаста, и включавшие боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Оценку действия монтелукаста проводили во время клинических исследований у пациентов с персистирующей астмой: жевательные таблетки 5 мг – исследование с участием примерно 1750 детей в возрасте от 6 до 14 лет; жевательные таблетки 4 мг – исследование с участием 851 ребёнка в возрасте от 2 до 5 лет. Также действие монтелукаста оценивали во время клинических исследований у пациентов с интермиттирующей астмой: гранулы 4 мг и жевательные таблетки – исследование с участием 1038 детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет. В ходе клинических исследований нижеуказанные побочные реакции наблюдались часто (от ≥1/100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо. Таблица 1 Системы органов Дети в возрасте от 6 до 14 лет (одно 8-недельное исследование; n = 201, два 56-недельных исследования; n = 615) Дети в возрасте от 2 до 5 лет (одно 12-недельное исследование; n = 461, одно 48-недельное исследование; n = 278) Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Абдоминальная боль Общие нарушения и реакции в месте введения Чувство жажды Во время клинических исследований при длительном лечении ограниченного количества взрослых пациентов (в течение 2 лет) и детей 6-14 лет (в течение 12 месяцев) профиль безопасности не менялся. Всего 502 ребёнка в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом в течение как минимум 3 месяцев, 338 – в течение 6 месяцев или дольше, 534 – в течение 12 месяцев или дольше. При длительном лечении профиль безопасности у этих пациентов не менялся. Постмаркетинговый период Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период. Частота побочных реакций установлена по данным соответствующих клинических исследований и классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Инфекции и инвазии: очень часто – инфекция верхних дыхательных путей а . Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – склонность к кровотечениям; очень редко – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны психики: нечасто – нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревога, возбуждённость, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор c ); редко – нарушения внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия. Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, вялость, парестезия/гипестезия, судороги. Со стороны сердца: редко – пальпитация. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Чарга–Стросса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея b , тошнота b , рвота b ; нечасто – сухость во рту, диспепсия. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышенный уровень сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы [АЛТ], аспартатаминотрансферазы [АСТ]); очень редко – гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь b ; нечасто – гематома, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отёк; очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – энурез у детей. Общие расстройства: часто – пирексия b ; нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отёк. а Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, и у пациентов, получавших плацебо, в клинических исследованиях. b Эта побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, и у пациентов, получавших плацебо, в клинических исследованиях. c Частота: «редко».

2 лет.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./ Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Село Кишанпура, Бадди-Наладгарх Роуд, техсил Бадди, р-н Солан, (Х.П.) 173 205, Индия / Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.