Глаумакс 0,005 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЛАУМАКС Ò (GLAUMAX ®)

действующее вещество: латанопрост; 1 мл капель глазных содержат 50 мкг латанопроста; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E Е01.

Активная субстанция латанопрост, аналог простагландина F2 α, является селективным агонистом рецептора простаноида FР, который снижает внутриглазное давление путём увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8–12 часов. Гипотензивное действие длится в течение 24 часов. Базовые исследования показали, что латанопрост эффективен как монотерапия. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследования, которые показали, что латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недель) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивефрин эпинефрин), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин). Клинические испытания показали, что латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги. Не наблюдалось влияния латанопроста на гематоофтальмический барьер. При краткосрочном курсе терапии пациентов с псевдофакией латанопрост не вызывал утечки флуоресцеинов в задний сегмент глаза. Установлено, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дети

Эффективность латанопроста для пациентов детского возраста ≤ 18 лет была продемонстрирована в 12‑недельном двойном слепом клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорождённых должен был составлять не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005 % латанопрост один раз в сутки или 0,5 % тимолол (или по выбору 0,25 % для пациентов в возрасте до 3 лет) два раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были сходными. Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были сходными. Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет были получены только относительно 13 пациентов и не было показано никакой значимой эффективности у 4 пациентов, представлявших в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные о применении недоношенным новорождённым детям (рождённым раньше 36 недели беременности) отсутствуют. Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врождённой глаукомой / глаукомой младенцев (ПВГ) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе не-ПВГ (то есть пациентов, имевших, например, ювенильную открытоугольную глаукому, афакичную глаукому) и больных ПВГ были сходными. Влияние на ВГД проявлялось после первой недели лечения (см. таблицу) и сохранялось в течение 12 недель исследования, так же как и у взрослых. Таблица. Снижение ВГД (мм рт. ст.) на 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и исходного диагноза Латанопрост N = 53 Тимолол N = 54 Среднее исходное значение (СП) 27,3 (0,75) 27,8 (0,84) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СП) –7,18 (0,81) –5,72 (0,81) p-значение по сравнению с тимололом 0,2056 ПВГ N = 28 Не-ПВГ N = 25 ПВГ N = 26 Не-ПВГ N = 28 Среднее исходное значение (СП) 26,5 (0,72) 28,2 (1,37) 26,3 (0,95) 29,1 (1,33) Изменение на 12-й неделе по сравнению со средним исходным значением † (СП) –5,90 (0,98) –8,66 (1,25) –5,34 (1,02) –6,02 (1,18) p-значение по сравнению с тимололом 0,6957 0,1317 СП — стандартная погрешность. † Скорректированный расчётный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Латанопрост — это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарство, которое само по себе неактивно, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Исследования показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге у человека достигается примерно через 2 часа после местного применения. Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. В глазу практически не происходит метаболизма кислоты латанопроста. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы составляет 17 минут. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Дети Проводилось открытое исследование фармакокинетики концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорождённых до детей в возрасте до 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах получали лечение 0,0,005 % латанопростом по одной капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста было примерно в два раза выше у пациентов в возрасте от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, однако при этом сохранялся широкий запас безопасности препарата в отношении возникновения системных нежелательных явлений. Медиана времени, необходимого для достижения пиковой концентрации препарата в плазме, составляла 5 минут после применения дозы препарата во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения препарата из плазмы была небольшой (менее 20 минут), схожей у детей и взрослых пациентов, что обусловливало отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия. Клинические характеристики.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют. Сообщалось о парадоксальном повышении ВГД после одновременного применения в глаз двух аналогов простагландинов. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Латанопрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Ещё до начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например: сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой или зелено-коричневой. В исследованиях латанопроста появление изменения цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко — в течение второго или третьего года и не наблюдалось после четвёртого года лечения. Прогрессирование пигментации радужной оболочки с течением времени снижается и стабилизируется через 5 лет. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто являются незаметными с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 % до 85 %, причём пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдались у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зелёным или коричневым цветом глаз. Изменение цвета глаза происходит за счёт повышения концентрации меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не за счёт увеличения количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрично к периферии радужки, и вся радужная оболочка или её части приобретают более выраженный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. На данный момент в клинических исследованиях не было получено данных, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями. При наличии невусов или веснушек на радужке их изменения под воздействием терапии не отмечалось. В ходе клинических исследований не выявлялось накопления пигмента в трабекулярной сети или в любом другом отделе передней камеры глаза. В ходе клинических исследований, проведённых с целью оценки пигментации радужной оболочки, в течение пяти лет не было доказательств неблагоприятных последствий из-за увеличенной пигментации, даже когда введение латанопроста было длительным. Кроме того, снижение ВГД было подобным у пациентов независимо от развития усиленной пигментации радужки. Таким образом, лечение латанопростом может продолжаться у пациентов, у которых развивается усиленная пигментация радужной оболочки. Этих пациентов следует обследовать регулярно, и — в зависимости от клинической ситуации — лечение может быть отменено. Опыт применения лекарственного средства Глаумакс Ò при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме ограничен. На сегодня отсутствуют данные о применении лекарственного средства Глаумакс Ò при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. Глаумакс Ò не влияет или оказывает незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять Глаумакс Ò с осторожностью, пока не будет получено больше данных. Данные исследований применения лекарственного средства Глаумакс Ò в периоперационном периоде при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Глаумакс Ò следует применять с осторожностью. Глаумакс Ò необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, и следует избегать применения лекарственного средства в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов. Поступали сообщения о случаях макулярного отёка (см. раздел «Побочные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с факторами риска кистозного макулярного отёка (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Глаумакс Ò следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также пациентам с факторами риска кистозного макулярного отёка. Глаумакс Ò можно применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития ирита/увеита. Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в пострегистрационный период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью (см. также раздел «Побочные реакции»). Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причём большинство случаев отмечено у пациентов японской национальности. Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным и в некоторых случаях исчезало при продолжении лечения препаратом Глаумакс Ò. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы леченого глаза; эти изменения включают увеличенную длину, густоту, пигментацию, количество ресниц или волос и рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц обратимы и исчезают после прекращения лечения. Глаумакс Ò содержит бензалкония хлорид, который часто используется как консервант в офтальмологических препаратах. Поступали сообщения, что бензалкония хлорид вызывал точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Он также может вызывать раздражение глаза и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении лекарственного средства Глаумакс Ò пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением лекарственного средства Глаумакс Ò, но можно надевать через 15 минут (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность Безопасность данного лекарственного средства для беременных не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорождённого. В связи с этим Глаумакс Ò не следует применять в период беременности. Грудное вскармливание: латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Глаумакс Ò или прервать грудное вскармливание.

Как и другие глазные капли, Глаумакс Ò может вызывать помутнение зрения. Пока эти эффекты не пройдут, пациентам не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Рекомендуемая доза для взрослых (включая больных пожилого возраста)

Рекомендуемая терапия: по 1 капле в поражённый глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении лекарственного средства вечером. Не следует применять латанопрост чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку это уменьшает эффект снижения внутриглазного давления. Если введение дозы было пропущено, то следует продолжать лечение дальше и вводить следующую дозу, как обычно. Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а вставлять их можно только через 15 минут после закапывания. При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Глаукомакс... Очные капли Глаумакс® можно применять пациентам детского возраста в той же дозировке, что и для взрослых. Данные об эффективности и безопасности препарата для пациентов в возрасте до 1 года очень ограничены (4 пациентов). Данные о применении препарата недоношенным новорождённым (родившимся раньше 36 недель беременности) отсутствуют. Для детей в возрастной группе от рождения до 3 лет, страдающих преимущественно первичной врождённой глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остаётся методом первой линии. Безопасность длительного применения препарата у детей не установлена.

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке лекарственного средства Глаумакс Ò не наблюдалось. В случае случайного приёма Глаумакса Ò внутрь следует принять во внимание, что в одном флаконе (2,5 мл препарата) содержится 125 мкг латанопроста. Более 90 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления никаких симптомов, однако доза 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, головную боль, слабость, приливы и потливость. При применении доз латанопроста, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу Глаумакса Ò, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхоконстрикции. В случае передозировки Глаумакса Ò следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании латанопроста у 33 % пациентов была зарегистрирована смена пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают сразу после введения препарата. Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от их частоты следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя установить на основании имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: герпетический кератит * § . Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль * ; головокружение * . Нарушения со стороны органов зрения Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц). Часто: точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазах; фотофобия; конъюнктивит * . Нечасто: отек век; сухость глаз; кератит * ; нечеткость зрения; макулярный отек, в том числе кистозный макулярный отек * ; увеит * . Редко: ирит * ; отек роговицы * ; эрозия роговицы; периорбитальный отек; трихиаз * ; distichiasis; киста радужной оболочки * § ; местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи век; псевдопемфигоид глазной конъюнктивы * § . Очень редко: периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складок век. Нарушения со стороны сердца Нечасто: стенокардия; учащенное сердцебиение * . Очень редко: нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: бронхиальная астма * ; одышка * . Редко: обострение бронхиальной астмы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота * ; рвота * . Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: высыпания на коже. Редко: зуд. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: миалгия * , артралгия * . Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: боль в груди * . * Побочная реакция на препарат, выявленная в пострегистрационном периоде. § Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «правилу трех». Имеются очень редкие сообщения о случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица.

2 лет.

Хранить в холодильнике, в защищенном от света месте, при температуре от 2 °С до 8 °С. Флакон после вскрытия хранить при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице вместимостью 5 мл с пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком. 1 или 3 флакона-капельницы в пачке.

По рецепту

АО «Кевельт».

Теадуспаргі 3/1, 12618 Таллінн, Естонія.