Гентаміцин-Здоров’я 40 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЕНТАМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ (GENTAMICIN-ZDOROVYE)

действующее вещество: gentamicin ; 1 мл | раствора содержит |содержат| гентамицина | сульфата в пересчете на гентамицин 40 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций . Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка зеленовато-желтым оттенком раствор.

Антибактериальные средства для системного применения |употребления| . Аминогликозиды. Гентамицин | . Код АТХ J01G B03.

Гентамицин | – антибиотик группы аминогликозидов | II поколения с |из| широким спектром действия. Оказывает |производит,проявляет,оказывает| бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную |клеточную| мембрану бактерий, необратимо |необратимо,безвозвратно| связывается с |с| 30S субъединицей | бактериальных рибосом | , препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК | , что нарушает синтез белка возбудителя. Высокоэффективен в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительный | и индолотрицательный | ), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы | ). К гентамицину | устойчивы: Streptococcus pneumoniae , большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp . или Clostridium spp . Гентамицин является |появляется,является| одним из основных средств борьбы с |с| тяжелой |тяжелой| гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин | эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен | , но |и| менее ото- | и вестибулотоксичен | . Резистентность микроорганизмов к гентамицину | развивается медленно |медленно| , однако |но| штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину | (перекрестная устойчивость). Фармакокинетика | . Гентамицин | при парентеральном введении |поступлении| легко абсорбируется, достигая С max в плазме крови через 30 минут после |затем| окончания внутривенной инфузии и через 0,5-2 часа после |затем| внутримышечного введения |поступления| . Терапевтические концентрации в крови (не менее 6-10 мкг/мл | ) сохраняются в течение 6-8 часов. При внутривенном капельном введении |поступлении| концентрация гентамицина | в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, достигаемую после |затем| внутримышечного применения |употребления| препарата. Связывание с |с| белками крови составляет 20‑30 %. Объем распределения – 0,25 л/кг. В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек |почек| , легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме гентамицин | плохо проходит через гематоэнцефалический | барьер, но |и| при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Примерно 70 % гентамицина | в течение суток экскретируется | в неизмененном |виде| в мочу посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения из |из| плазмы составляет у |у,около| взрослых с |с| нормальной функцией печени 2-4 часа, у |у,около| детей – 2,5-4 часа, у |у,около| новорожденных – 5‑8 часов. При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина | в крови существенно |существенно| повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 часов и более). Клинические характеристики.

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина | , его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Гентамицин | назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе: · септицемия | (включая неонатальный сепсис); · осложненные урогенитальные инфекционные заболевания; · инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей |путей,дорог| ; · инфекционные заболевания кожи, костей |костей| , суставов, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны; · инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с |с| β-лактамными | антибиотиками; · инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/антибиотикам группы аминогликозидов | , хроническая почечная недостаточность с азотемией и уremией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызывать нарушения нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), пожилой возраст, предшествующее лечение ототоксичными препаратами. Ограничением к применению препарата является острая почечная недостаточность.

Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения |употреблением| других нейротоксичных и/или | нефротоксичных | средств, таких как цисплатин, цефалоридины, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин. Усиливает |усиливает| (взаимно) эффект карбенициллина | , бензилпенициллина | и цефалоспоринов | ; увеличивает токсичность дигоксина | . При совместном применении с бифосфонатами возрастает риск развития гипокальциемии. Сильнодействующие |петлевые| диуретики (фуросемид | , этакриновая | кислота) усиливают |усиливают| ото- | и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин | , тубокурарин | , декаметоний | ) – возможность |способность| нарушений функции дыхания вследствие |вследствие| нервно-мышечной блокады. При одновременном применении |употреблении| с |с| средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными | анальгетиками, магния сульфатом и переливании больших количеств крови с |с| цитратными | консервантами усиливается |усиливается| риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Риск нарушения функции почек |почек| увеличивается при одновременном применении |употреблении| гентамицина | с |с| индометацином, фенилбутазоном | и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающими почечный кровоток, а также с |с| хинидином, циклофосфаном | , цефалоспоринами (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом | , полиглюкином | . Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином. Ботулинический токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады. Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемический эффект. Антагонистический эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицина с прозерином или пиридостигмином. Особенности применения |употребления| . В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами (ампициллином, карбенициллином). Быстрое прямое внутривенное введение препарата не рекомендуется. Во время лечения препаратом, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, для избегания его токсичности и обеспечения клинической эффективности (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно проводить анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при снижении этого показателя на 50 % препарат следует отменить |отменить| ). Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек. Рекомендуется 1-2 раза в неделю проводить исследование вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах. Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином | или, в исключительных случаях, коррекции его дозы. В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения. Гентамицина сульфат следует применять с |с| осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом (в том числе в анамнезе), гипокальциемией, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, ранее принимавших ототоксичные лекарственные средства. Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости. Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: ощущение любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов. В связи с небольшим клиническим опытом |опытом| не рекомендуется введение |поступление| всей суточной дозы гентамицина | при таких состояниях: ожоги площадью |площадью| более 20 %, муковисцидоз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис. Существует повышенный риск ототоксичности у пациентов с мутациями митохондриальной ДНК (в частности, при замещении нуклеотида 1555 A на G в гене 12S рРНК), даже если уровни аминогликозидов в сыворотке крови во время лечения находятся в пределах рекомендованного диапазона. Для таких пациентов следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. У пациентов с соответствующими мутациями в анамнезе матери или глухотой, вызванной аминогликозидами, следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов лечения или проведения генетического тестирования перед применением лекарственного средства. Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам. Натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия. Применение |употребление| в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Данные о влиянии гентамицина на способность управлять автомобилем или механизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызывать нарушения равновесия, сопровождающиеся тошнотой и головокружением, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами). Способ применения |употребления| и дозы. Препарат назначать внутримышечно и внутривенно. Доза, способ введения |введения| и интервалы между введениями |введениями| зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается исходя из массы тела пациента. При улучшении |улучшении| клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать. Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза препарата для пациентов с |с| умеренным/тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно, разделенная на 2-3 введения |введения| . Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг, разделенная на 3-4 введения |введения| . Обычная продолжительность применения |употребления| препарата для всех пациентов – 7-10 суток. При тяжелых |тяжелых| и осложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен при необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после |затем| его применения |употребления| более 10 суток. Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20 % к идеальной массе тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин | плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывать по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ – ИМТ). При нарушении функции почек |почек| необходимо изменить |поменять| режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности необходимо контролировать концентрацию гентамицина | в сыворотке крови, которая через 30-60 минут после внутримышечного введения |введения| должна составлять 5-10 мкг/мл | . Перед назначением гентамицина | необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг/кг, далее дозу и интервал между введениями следует определять в зависимости от клиренса креатинина. Клиренс креатинина, мл/мин Все последующие дозы (% от начальной дозы) Интервал между введениями, часы 70 100 8 40-69 100 12 30-39 50 8 20-29 50 12 15-19 50 16 10-14 50 24 5-9 50 36 Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящимся на диализе, назначать 1‑1,5 мг/кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.

Детям в возрасте до 3 лет гентамицина | сульфат назначать исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и детям в возрасте до 1 года – 2-5 мг/кг, детям от 1 до 5 лет – 1,5-3 мг/кг, 6-14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводить 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток. Для внутривенного введения |введения| разовую |однократную| дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя ( | стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл; для детей объем растворителя необходимо соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %). Продолжительность внутривенной инфузии – 1-2 часа; вводить со скоростью 60-80 капель/мин. Внутривенные инфузии проводить 2-3 дня, затем переходить на внутримышечное введение |введение| .

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью. Лечение: внутривенное введение прозерина, а также 10 % раствора кальция хлорида или 5 % раствора кальция глюконата. Перед введением прозерина внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, дождаться ускорения пульса и через 1,5-2 минуты вводить внутривенно 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (эффективнее) и перитонеального диализа.

Ототоксичность (повреждение |повреждение| восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты/потеря |остроумие| слуха |чутки| и пора поражение вестибулярного аппарата. Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, необратимая потеря слуха, глухота. Особый риск может вызвать |вызвать| продолжительный курс лечения гентамицином | – 2-3 недели. Нефротоксичность : частота и степень |мера| тяжести |тяжести| повреждений |повреждений| почек |почек| зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксичных лекарственных средств. Поражение почек |почек| проявляется протеинурией, азотемией, олигурией и, как правило, имеет обратимый характер |характер| . Также возможны интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (в т. ч. острая), почечный тубулярный некроз, проявления, подобные синдрому Фанкони, – у пациентов, получавших длительное лечение высокими дозами. Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, периферическая нейропатия, мышечная боль, боль в суставах, блокада нервно-мышечной проводимости, общая слабость, судороги, энцефалопатия, депрессия, галлюцинации, летаргия. Со стороны пищеварительного тракта: рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) | , гипербилирубинемия, тошнота, повышенное слюноотделение | , потеря аппетита/массы тела, стоматит, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения | , гранулоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура. Со стороны обмена веществ: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд/сыпь, крапивницу |крапивница| , лихорадку, анафилактические реакции (в т. ч. снижение артериального давления, одышку), отек Квинке. В месте внутримышечного введения возможны боль, атрофия/некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении – развитие флебитов и перифлебитов.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Фармацевтически несовместим в одном шприце или в одной инфузионной системе с |с| другими лекарственными средствами (особенно с |с| β-лактамными антибиотиками, гепарином, амфотерицином).

По 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке; по 2 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.