Гемаксам 50 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЕМАКСАМ ( HAEMAXAM )

действующее вещество: транексамовая кислота; 1 мл раствора содержит 5 0 мг транексамовой кислоты; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, которое специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, менорагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов. Фармакокинетика. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) связывается менее 3 %. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7‑8 часов. Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация – время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % – в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Клинические характеристики.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

- Повышенная чувствительность к препарату; - субарахноидальное кровоизлияние; - тяжелая почечная недостаточность; - коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза; - острый артериальный или венозный тромбоз; - судороги в анамнезе; - фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровопотере; - интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог); - нарушение восприятия цветов; - макроскопическая гематурия; - высокий риск тромбообразования; - тромбофлебит; - инфаркт миокарда. Особые меры безопасности. Для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстраном 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с нарушением свертывания крови. Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней. Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять вместе с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метформина битартратом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Не вводить внутримышечно! Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту. Возможны нарушения зрения, включая размытость зрения, нарушение восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. После консультации офтальмолога для пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки, врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения раствора для инъекций. Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного риска тромбоза. Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, так как может быть увеличен риск образования тромбозов. Пациентам с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, необходимо находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность. С осторожностью препарат назначать при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушении восприятия цветов, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция). Перед началом и в течение лечения необходим осмотр офтальмологом на предмет остроты зрения, цветоощущения, состояния глазного дна.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективную контрацепцию во время лечения. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты реакции.

Гемаксам вводить внутривенно (капельно, струйно). Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации. При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии. Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства. Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты. При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: - при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки; - при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; - при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

При передозировке возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия. Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (высыпания, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике). Со стороны сердца: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с или без потери сознания (после быстрой внутривенной инъекции или в исключительных случаях после приема внутрь). Со стороны органов зрения: нарушение цветоощущения, нечеткость зрения. Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный). Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек. Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Гемаксам несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после ее передозировки.

По 5 мл в ампуле полиэтиленовой. По 10 или 50 ампул в пачке из картона. По 10 мл в ампуле полиэтиленовой. По 5 или 6 или 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ (нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль). ООО «ФАРМАСЕЛ» (контроль, выпуск серии).

Банхофштрассе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия; Банхофштрассе 18, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия. Тел.: +49 7975 5296 E-mail: sales@holopack.de Украина, 61112, г. Харьков, просп. Тракторостроителей, 94. Украина, 03115, г. Киев, ул. Святошинская, 34. Тел.: +38 (095) 282-66-10 E-mail: office@nikopharm.com.ua