Гатилин 400 мг/100 мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГАТИЛИН (GATILIN)

Ваш текст содержит только заголовок инструкции, без самого текста секции для перевода. Пожалуйста, пришлите секцию, которую нужно перевести на русский язык, и я переведу её, сохранив все плейсхолдеры без изменений.

действующее вещество: гатифлоксацин; 100 мл раствора содержат гатифлоксацина сесквигидрата в эквиваленте гатифлоксацина 200 мг или 400 мг; вспомогательные вещества: для Гатилина (200 мг/100 мл): глюкоза безводная, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций; для Гатилина (400 мг/100 мл): глюкоза безводная, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A16.

Гатифлоксацин – это 8-метоксифторхинолон, обладающий антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается путем подавления ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, играющим ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки. К гатифлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы); Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; возбудители атипичной формы Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; Coxiella burnetii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, Helicobacter pylori. Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов – 96 %. Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку фармакокинетические параметры после внутривенного введения в течение 1 часа подобны фармакокинетическим параметрам после перорального приёма препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 20 % и не зависит от концентрации препарата в крови. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям, высокие концентрации образуются в ткани лёгких, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин экскретируется преимущественно почками в неизменённом виде. Более 70 % введённой дозы препарата выводится в неизменённом виде с мочой в течение 48 часов после внутривенного применения и 5 % – с каловыми массами. Нет информации об изменении фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью. Фармакокинетику у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали. Клинические характеристики.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату: 1) инфекции дыхательных путей (в том числе обострение хронического бронхита (только в случае, если признано неэффективным или нецелесообразным применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для лечения этих инфекций), острый синусит (только в случае, если признано неэффективным или нецелесообразным применение других антибактериальных средств, которые обычно назначают для лечения этих инфекций), внебольничная пневмония); 2) инфекции почек и мочевыводящей системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений); 3) заболевания, передающиеся половым путем: неосложненная уретральная гонорея, неосложненная ректальная гонорея у женщин. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

1) Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и к другим фторхинолонам в анамнезе или к другим компонентам препарата. 2) Сахарный диабет.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно вводимого мидазолама. Однократное внутривенное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг/кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что в ходе исследований in vitro с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не оказывал никакого влияния. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии – 1 раз в сутки) пациентами со II типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику ни одного из этих препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом случае не требуется проводить коррекцию доз препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта в отношении изменения фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и/или симптомы развития интоксикации. У пациентов, имеющих признаки и/или симптомы интоксикации дигоксином, необходимо проверить концентрацию дигоксина в сыворотке крови и откорректировать дозы дигоксина. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида. У пациентов, принимавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако, учитывая, что некоторые хинолоны усиливают действие варфарина или его производных, протромбиновое время или другой соответствующий тест на свертываемость следует строго контролировать, если антибактериальный хинолон назначается вместе с варфарином или производными этого препарата. В ходе доклинических и клинических исследований было установлено, что при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами последние могут повысить риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судорог. Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.

Следует избегать применения препарата пациентам, которые имели в анамнезе серьезные побочные реакции при приеме хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких пациентов левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска. Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые побочные реакции. В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщалось о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, которые влияют на различные, а иногда и на несколько систем организма одновременно (в частности, на опорно-двигательную, нервную систему, психику или органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков любой серьезной побочной реакции, и следует обратиться за консультацией к врачу. Гатифлоксацин может вызывать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять пациентам с удлиненным QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как цисаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин необходимо с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Вероятность удлинения интервала QT может возрастать с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендованную дозу не следует превышать. Удлинение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий. Аневризма и расслоение аорты. Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов терапии для пациентов с положительным семейным анамнезом заболевания аневризмой, а также для пациентов с диагнозом аневризма аорты и/или расслоение аорты, при наличии факторов риска или условий, вызывающих аневризму и расслоение аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз). В случае возникновения внезапной абдоминальной боли, боли в груди или в спине пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи. В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном. Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности – высыпаниях на коже и при других аллергических реакциях. Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в ходе лечения, при необходимости уменьшить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) коррекцию дозы (уменьшение дозы) необходимо проводить для предотвращения накопления гатифлоксацина вследствие снижения клиренса. При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение гипогликемическими средствами или инсулином, обязательно необходим постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Как и другие хинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью назначать при патологии центральной нервной системы в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых возможно развитие судорог. Тендинит и разрыв сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями цельных органов и пациентов, которые одновременно получали кортикостероиды. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов. При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом необходимо прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность(и) следует лечить надлежащим образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять при возникновении признаков тендинопатии. Периферическая нейропатия. У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, получающим препарат, необходимо сообщить об этом своему врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, что проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными кошмарами. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить. При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, лицо), острым респираторным дистресс-синдромом, одышкой, крапивницей, зудом и другими серьезными кожными реакциями. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины). При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит. При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной тяжести. Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином. Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. Раствор гатифлоксацина нельзя использовать, если он мутный или если присутствует осадок. Если контейнер поврежден, то есть нарушена стерильность, раствор применять нельзя. Приготовленный раствор гатифлоксацина использовать немедленно после приготовления. Скорость внутривенного введения — 400 мг гатифлоксацина в течение 40 – 60 минут.

Применение противопоказано. При необходимости лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозирование и продолжительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции. Обострение хронического бронхита – 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток. Острый синусит – 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток. Внебольничная пневмония – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток. Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей – 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток. Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит – 400 мг в сутки в течение 7-10 суток. Неосложнённая уретральная гонорея у мужчин и неосложнённая вагинальная и ректальная гонорея у женщин – 400 мг однократно. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путём почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или на длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуются следующие дозировки препарата для пациентов с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина Начальная доза Последующая доза > 40 мл/мин 400 мг 400 мг каждый день < 40 мл/мин 400 мг 200 мг каждый день Гемодиализ 400 мг 200 мг каждый день Длительный амбулаторный перитонеальный диализ 400 мг 200 мг каждый день. Хроническая печеночная недостаточность. Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Гатилина для пациентов с нарушениями функции печени. Препарат следует применять только путём внутривенной инфузии, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 минут.

Недостаточно опыта применения препарата пациентам в возрасте до 18 лет.

Клинические симптомы передозировки: могут быть изменения со стороны ЦНС — спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психозы. Следует внимательно наблюдать за пациентами (включая ЭКГ). В случае передозировки гатифлоксацина необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо применять гидратационную терапию, соответствующую состоянию. Гемодиализ в случае передозировки препаратом неэффективен: выводится из крови приблизительно 14 % введённой дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 11 % за 8 суток.

Наиболее распространённые побочные эффекты препарата – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать и другие побочные эффекты. Со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отёк. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, ощущение зуда, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенное потоотделение, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы*: возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, беспокойство, тревожность, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия. Со стороны органов слуха и лабиринта*: звон в ушах, ототоксичность. Со стороны органов зрения*: нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащённое сердцебиение, периферические отёки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, синкопе. Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз полости рта, стоматит, язва полости рта, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит, нарушение вкуса. Со стороны опорно-двигательной системы*: артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендиниты, тендовагиниты, повышенный риск разрыва сухожилий. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печёночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны эндокринной системы: изменения уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическую кому), гипергликемия). Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия возникают редко. Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит. Общие расстройства*: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди. Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения. Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушение мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхospasm), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулопапулёзные высыпания, миастения, ректальные геморрагии, стресс, субстернальная боль, везикулобуллёзные высыпания. * В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщалось о длительных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьёзных побочных реакциях, которые затрагивают различные, а иногда и несколько систем организма и органы чувств одновременно (в том числе такие, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, утомляемость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и обоняния).

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 100 мл препарата в контейнерах. По 1 контейнеру в картонной коробке.

Вы не предоставили текст для перевода. Пожалуйста, вставьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Евролайф Хелткер Пвт. Лтд.

Хашра № 520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Уттаракханд, Индия. Заявитель. Ананта Медикеар Лтд. Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Импириал Варф, Таунмед Роуд, Фулхэм, Лондон, Великобритания.