Гастротек 0,2 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГАСТРОТЕК ® GASTROTEC

действующее вещество: мизопростол; 1 таблетка содержит мизопростола 0,2 мг в виде дисперсии мизопростола (1:100 в гипромелозе); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрогенизированное, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с желтовато-сероватым оттенком, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Простагландины. Мизопростол. Код АТХ A02B B01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Гастротек ® является аналогом природного простагландина Е1, который способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки и облегчению симптомов язвенной болезни. Лекарственное средство защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) путём подавления базальной, стимулированной и ночной секреции кислоты, уменьшает объём и протеолитическую активность желудочного сока и увеличивает секрецию бикарбоната в слизи. Фармакокинетика Гастротек ® быстро абсорбируется при пероральном применении. Максимальная концентрация (C max) мизопростоловой кислоты, которая является активным метаболитом, составляет примерно 30 минут. Период полувыведения мизопростола из плазмы крови составляет 20−40 минут. После повторного применения 400 мкг 2 раза в сутки накопления мизопростоловой кислоты в плазме крови не происходит. Клинические характеристики Показания Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов с артритом, которые находятся в группе риска, но продолжают терапию НПВС. Профилактика язв, вызванных применением НПВС. Противопоказания − Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам лекарственного средства; известная аллергия на простагландины. − Применение женщинами репродуктивного возраста, которые не используют эффективные средства контрацепции. − Период беременности или вероятность беременности, или планирование беременности — в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращения матки, что может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту. Применение мизопростола в период беременности связывают с дефектами плода (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Одновременное применение НПВС и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферические отёки. Мизопростол преимущественно метаболизируется через окислительные системы жирных кислот и не проявляет никакого неблагоприятного влияния на печёночную микросомальную систему ферментов оксидазы смешанной функции (P450). В специфических исследованиях не была продемонстрирована клинически значимая фармакокинетическая взаимодействие с антипирином или диазепамом. При многократном применении мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (в среднем примерно 20 % в AUC и 30 % в C max). Исследования взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВС не продемонстрировали клинически значимого влияния на кинетику ибупрофена, диклофенака, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты, напроксена или индометацина. Во время лечения мизопростолом следует избегать магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом. Особенности применения При назначении лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста необходимо предварительно исключить возможность наступления беременности и использовать надлежащие средства контрацепции. В случае установления факта беременности приём лекарственного средства следует немедленно прекратить (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»). Женщинам репродуктивного возраста рекомендовано принимать мизопростол, только если они: − применяют эффективные средства контрацепции; − проинформированы о риске применения мизопростола в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, проходивших терапию НПВС и получавших мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства ЖКТ, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить наличие злокачественного образования в верхнем отделе ЖКТ. Эти исследования при необходимости повторять через соответствующие промежутки времени с целью дальнейшего наблюдения. Симптоматические реакции на мизопростол не исключают наличие злокачественной опухоли желудка. Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, которые могут сопровождаться диареей, например при воспалительных заболеваниях кишечника. Чтобы минимизировать риск диареи, необходимо принимать мизопростол во время приёма пищи, а также избегать антацидов, содержащих магний. Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов необходимо тщательно контролировать. Опыт применения мизопростола в дозах, эффективных для способствования заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не вызывает артериальную гипотензию. Однако мизопростол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, поскольку гипотония может вызвать серьёзные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжёлые периферические сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию. Нет никаких доказательств того, что мизопростол оказывает негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Важная информация о вспомогательных веществах Лекарственное средство содержит масло рициновое гидрогенизированное, которое может вызвать расстройства желудка и диарею. Диарея также является известным побочным эффектом действующего вещества мизопростола. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью. Лекарственное средство содержит 14,4 мг/дозу натрия. Следует быть осторожными при применении пациентам, придерживающимся натриевой диеты. Применение в период беременности или кормления грудью Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о риске тератогенности перед началом лечения. Начинать лечение нельзя, пока беременность не опровергнута. Следует проконсультировать женщину о важности адекватной контрацепции во время лечения. Если есть подозрение на беременность, лечение необходимо немедленно прекратить. Беременность Мизопростол противопоказан беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращения матки и может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту, гибели плода или развитию врождённых пороков плода. В исследованиях приём мизопростола в I триместре вызывал увеличение риска врождённых пороков примерно в 3 раза по сравнению с частотой 2 % в контрольной группе. Пренатальное воздействие мизопростола на плод связано со значительным увеличением риска появления таких врождённых дефектов: синдром Мебиуса (врождённый паралич лица, приводящий к гипомимии, проблемам с сосанием и глотанием, а также движений глаз; возможны сопутствующие дефекты конечностей), синдром амниотических тяжей (деформации и укорочение конечностей, особенно косолапость, ахейрия, олигодактилия, расщелина нёба) и аномалии центральной нервной системы (церебральные и черепно-мозговые аномалии, такие как анэнцефалия, гидроцефалия, гипоплазия мозжечка, дефекты нервной трубки). Наблюдались и другие дефекты, включая артрогрипоз. Поэтому женщин следует информировать о риске тератогенности. Если пациентка желает продолжать беременность после внутриутробного воздействия мизопростола, необходимо провести тщательное ультразвуковое исследование плода, уделяя особое внимание конечностям и голове. Риск разрыва матки повышается с увеличением гестационного срока, а также при наличии в анамнезе операций на матке, в том числе кесарева сечения. Большое количество беременностей в анамнезе также является фактором риска разрыва матки. Период кормления грудью Мизопростол быстро метаболизируется в мизопростоловую кислоту, которая является биологически активным веществом и попадает в грудное молоко. Поскольку мизопростоловая кислота может вызвать нежелательные эффекты, такие как диарея у грудных детей, лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Поскольку мизопростол может вызывать головокружение, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами. Способ применения и дозы Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка и пептической язвы, вызванной НПВП: 800 мкг в сутки, разделённые на 2 или 4 дозы, принимаемые с завтраком и/или каждым основным приёмом пищи и перед сном. Лечение должно продолжаться не менее 4 недель, даже если симптоматическое облегчение будет достигнуто раньше. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель, но при необходимости лечение может продолжаться до 8 недель. Если язва рецидивирует, может быть назначен дополнительный курс лечения. Профилактика пептической язвы, вызванной НПВП: по 200 мкг 2 раз в сутки, 3 раз в сутки или 4 раз в сутки. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента в соответствии с клиническим состоянием. Нарушение функции почек: имеющиеся данные свидетельствуют о том, что для пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени: мизопростол метаболизируется путём β-окисления жирных кислот, происходящего в различных тканях организма. Поэтому нарушения функции печени вряд ли заметно повлияют на его метаболизм или концентрацию в плазме крови. Пациенты пожилого возраста: можно применять обычную дозу.

Опыт применения лекарственного средства детям отсутствует.

Передозировка Токсичная доза мизопростола для людей не установлена. Клинические признаки, которые могут свидетельствовать о передозировке: сонливость, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, повышение температуры тела, ощущение сердцебиения, гипотензия или брадикардия. Рекомендуется симптоматическая терапия. Сообщалось о применении мизопростола в дозировке 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

Побочные реакции Все побочные реакции приведены по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея*; часто — абдоминальная боль*, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — высыпания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — вагинальное кровотечение (в том числе постменопаузальное кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушения менструального цикла, спазм мышц матки; редко — меноррагия, дисменорея; частота неизвестна — маточное кровотечение. Беременность, послеродовой и перинатальный период: редко — разрыв матки**; частота неизвестна — эмболия амниотической жидкостью, ненормальное сокращение матки, смерть плода, неполный аборт, преждевременные роды, задержка отслойки плаценты, перфорация матки. Врожденные, семейные и генетические нарушения: частота неизвестна — пороки развития плода. Общие нарушения: редко — озноб; нечасто — лихорадка.

* Диарея и боль в животе были дозозависимыми побочными реакциями и обычно развивались в начале курса терапии. В большинстве случаев симптомы проходили без лечения. Известны редкие случаи диареи, приводившей к сильной дегидратации. Риск диареи может быть сведен к минимуму, если применять дозы не более 200 мкг во время приема пищи и избегать одновременного применения магнийсодержащих антацидов. ** Нечасто сообщалось о разрыве матки после приема простагландинов в течение II и III триместров беременности. Разрывы матки происходили у женщин, которые многократно рожали, или у женщин с рубцом после кесарева сечения.

Побочные реакции, возникающие при применении мизопростола и при применении НПВП, схожи. Более 15 000 пациентов в клинических исследованиях получали по меньшей мере одну дозу мизопростола. Побочные реакции возникали преимущественно со стороны ЖКТ. Профиль побочных реакций с частотой > 1 % был одинаковым в нетяжелых (продолжительность 4–12 недель) и долгосрочных (до 1 года) клинических исследованиях. Безопасность длительного (более 12 недель) приема мизопростола была продемонстрирована в нескольких исследованиях, в которых пациенты получали непрерывное лечение в течение 1 года. В оценку безопасности не включались нежелательные или необычные изменения морфологии слизистой оболочки желудка, выявлявшиеся по результатам биопсии. Не было значимых различий в профиле безопасности мизопростола у пациентов в возрасте от 65 лет по сравнению с пациентами молодого возраста. Применение мизопростола у детей не изучалось.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.