Галоприл 5 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГАЛОПРИЛ ( HALOPRIL )

действующее вещество: haloperidol ; 1 мл раствора содержит галоперидола 5 мг; вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона . Код АТХ N 05А D 01 .

Препарат оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действие. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, маниакальные состояния, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, страхом смерти. Эффективен для пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-15 мин. Связывание с белками составляет 92 %. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 часа. Выводится из организма почками – 40 %, с желчью через кишечник – 15 %. Клинические характеристики.

Шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов. Другие психозы, особенно параноидальные. Мания и гипомания. Психические и поведенческие расстройства, такие как агрессия, гиперактивность и склонность к самоповреждению у умственно отсталых пациентов и у пациентов с органическими поражениями головного мозга. Вспомогательная терапия при краткосрочном лечении психомоторного возбуждения умеренной и тяжелой степени, беспокойства, насильственного или опасно импульсивного поведения. Тошнота и рвота.

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Коматозные состояния, пациенты с тяжелой депрессией от алкоголя или других веществ, действующих на центральную нервную систему, эндогенные депрессии без возбуждения, болезнь Паркинсона. Астения, неврозы и спастические состояния вследствие поражения базальных ганглиев (гемиплегия, рассеянный склероз). Тяжелые клинические заболевания сердца (например, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, лечение аритмии антиаритмическими препаратами группы I a и III). Удлинение интервала QT. Лица с склонностью к аритмиям или к аритмии типа «пируэт». Неизлечимая гипокалиемия. Одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; депрессия; заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций. Известная или предполагаемая беременность, кормление грудью. Парентеральное применение детям.

Как и с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при назначении галоперидола вместе с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT. Галоперидол метаболизируется различными путями, в том числе глюкуронизацией и системой цитохрома P450 (в особенности CYP 3А4 или CYP2D6). Ингибирование метаболических путей другим лекарственным средством или снижение ферментативной активности CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и к повышенному риску побочных эффектов, включая пролонгацию интервала QT. В фармакокинетических исследованиях зафиксировано повышение концентрации галоперидола от легкой до умеренной при совместном введении с субстратами или ингибиторами CYP изоферментов 3A4 или CYP2D6, как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин. Снижение активности фермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Наблюдалось увеличение интервала QT, когда галоперидол применялся вместе с комбинацией метаболических ингибиторов кетоконазола (400 мг/сутки) и пароксетина (20 мг/сутки). В этом случае возможно уменьшение дозы галоперидола. Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола в сочетании с препаратами, которые могут вызывать электролитный дисбаланс. Влияние других препаратов на галоперидол. Если во время приема Галоприла к длительному лечению добавляют ферментные индукторы, такие как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, это может привести к значительному снижению уровня галоперидола в плазме крови. Таким образом, при комбинированном лечении доза Галоприла при необходимости должна быть скорректирована. После прекращения приема таких препаратов может возникнуть необходимость уменьшить дозу Галоприла. Вальпроат натрия, препарат, известный как ингибитор глюкуронизации, не влияет на уровень галоперидола в плазме крови. Влияние галоперидола на другие препараты. Как и все нейролептики, Галоприл может оказывать угнетающее действие на ЦНС других препаратов, включая алкоголь, снотворные, седативные препараты или сильные анальгетики. Галоприл может противодействовать адреналину и другим симпатомиметикам и изменять гипотензивное действие блокирующих адренергических агентов, таких как гуанетидин. Галоприл может уменьшать антипаркинсонические эффекты леводопы. Галоперидол является ингибитором CYP2D6. Не назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмические средства группы Iа (например, хинидин, аймалин, дизопирамид и прокаинамид) и III группы (например, амиодарон, соталол), некоторые антигистаминные, другие нейролептики и некоторые противомалярийные (например, хинин и мефлохин), а также моксифлоксацин. Этот список следует рассматривать только как ориентировочный и не является исчерпывающим. Не назначать одновременно с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса. Следует избегать сопутствующего применения диуретиков, особенно тех, которые могут привести к гипокалиемии. Галоприл угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов, приводя к увеличению их уровня в плазме крови. Другие формы воздействия. В редких случаях при одновременном применении препаратов лития и Галоприла были зафиксированы следующие побочные реакции: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, энцефалитные расстройства мозга, кома. Большинство этих симптомов были обратимыми. Информация остается противоречивой, были ли эти симптомы связаны с совместным применением или являются проявлением отдельного клинического эпизода. Однако рекомендуется, чтобы у пациентов, получавших одновременно препараты лития с Галоприлом, терапия была немедленно прекращена, если эти симптомы возникают. Также сообщается об антагонистическом действии на антикоагулянтный эффект фениндиона.

Следует провести ЭКГ до начала лечения (см. раздел «Противопоказания»). Проводить мониторинг ЭКГ во время терапии, в зависимости от клинического состояния пациента. Во время терапии снижать дозы, если наблюдается пролонгация интервала QT, и прекратить, если QT > 500 мс. Рекомендуется проводить периодический контроль уровня электролитов в крови. Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками. Были зафиксированы редкие сообщения о внезапной смерти пациентов, получавших антипсихотические препараты, в том числе Галоприл. Также были зафиксированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при приеме антипсихотических препаратов. Нередко у пациентов, получавших лечение антипсихотическими препаратами, наблюдались факторы приобретенного риска ВТЭ; поэтому должны быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ до и во время терапии Галоприлом и приняты профилактические меры. Данные исследований свидетельствуют, что у лиц пожилого возраста с деменцией, получавших лечение нейролептиками, риск смерти значительно увеличивается по сравнению с лицами, не получавшими терапию. Недостаточно данных для того, чтобы точно оценить величину риска, и неизвестна причина повышенного риска. Как и другие антипсихотические препараты, Галоприл также связан со злокачественным нейролептическим синдромом: редкий и идиосинкразический. Галоприл не рекомендуют применять для лечения нарушений, связанных с деменцией. Пациенты пожилого возраста, страдающие психозом, связанным с деменцией, и получавшие антипсихотические препараты, демонстрируют повышенный риск смерти. Анализ семнадцати контролируемых клинических исследований по сравнению с плацебо (модальная продолжительность 10 недель), в основном у больных при лечении атипичными антипсихотическими препаратами, выявил риск смерти от 1,6 до 1,7 раз выше у пациентов, получавших препарат, по сравнению с лечением плацебо. Во время контролируемого клинического исследования продолжительностью 10 недель с типичными препаратами уровень смертности составил около 4,5 % у пациентов, получавших препарат, по сравнению с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти были различными, большинство случаев смерти оказались либо сердечно-сосудистой природы (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционной природы (например, пневмония). Исследования свидетельствуют о том, что, как и при применении атипичных антипсихотических препаратов, лечение с помощью обычных антипсихотических препаратов может увеличить смертность. В связи с этим остается неясным, является ли повышенная смертность, наблюдавшаяся в исследованиях, причиной нейролептиков или зависит от некоторых характеристик пациентов. Сердечно-сосудистые эффекты. При применении галоперидола были зафиксированы очень редкие случаи пролонгации интервала QT и/или желудочковой аритмии, в дополнение к редким случаям внезапной смерти. Они могут происходить чаще при применении высоких доз препаратов у склонных к этому пациентов. Если в ходе терапии Галоприлом наблюдается пролонгация интервала QT, следует соблюдать особую осторожность у пациентов, склонных к пролонгации QT (синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс; препараты, вызывающие пролонгацию интервала QT, сердечно-сосудистые заболевания, наследственность пролонгации интервала QT). Риск пролонгации интервала QT и/или желудочковой аритмии может увеличиться при приеме высоких доз (см. разделы «Побочные реакции», «Противопоказания»). Галоприл не следует вводить внутривенно, так как внутривенное введение галоперидола связано с повышенным риском пролонгации интервала QT. Также были зафиксированы случаи тахикардии и гипотонии у некоторых пациентов. Нейролептический злокачественный синдром. Как и другие антипсихотические препараты, Галоприл также связан с злокачественным нейролептическим синдромом: редкий и идиосинкразический случай, характеризующийся гипертермией, общей мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. Лечение антипсихотическими препаратами следует немедленно прекратить и необходимо осуществлять соответствующую поддерживающую терапию и тщательный контроль. Поздняя дискинезия. Как и со всеми антипсихотическими препаратами, поздняя дискинезия может появляться у некоторых пациентов, находящихся на длительной терапии или после прекращения терапии. Этот синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Проявления могут быть постоянными у некоторых пациентов. Синдром может быть замаскирован при возобновлении лечения при увеличении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Лечение должно быть прекращено как можно скорее. Экстрапирамидные симптомы. Как и со всеми нейролептиками, могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, например, тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Противопаркинсонические антихолинергические препараты могут быть назначены при необходимости, но их не следует регулярно использовать в качестве превентивной меры. При необходимости сопутствующее лечение противопаркинсоническими препаратами должно быть возобновлено после прекращения применения Галоприла, если их выведение происходит быстрее, чем у Галоприла, с целью избежать развития или обострения экстрапирамидных симптомов. Врач должен учитывать возможное повышение внутриглазного давления вследствие применения антихолинергических препаратов, в том числе антипаркинсонических препаратов, при одновременном применении с Галоприлом. Данные о безопасности у пациентов пожилого возраста указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седацию. Долгосрочные данные по безопасности отсутствуют. Эпилептические приступы/конвульсии. Было зафиксировано возникновение эпилептических приступов, вызванных Галоприлом. Рекомендуется уделять внимание пациентам с эпилепсией в условиях, приводящих к судорогам (например, отказ от алкоголя и повреждение головного мозга). Гепатобилиарные эффекты. Так как Галоприл метаболизируется в печени, пациентам с заболеванием печени следует соблюдать осторожность. Были зафиксированы отдельные сообщения об аномалиях функции печени или гепатите, чаще холестатическом. Эффекты со стороны эндокринной системы. Тироксин может способствовать повышению уровня токсичности Галоприла. Антипсихотическую терапию у больных гипертиреозом следует проводить с большой осторожностью, и она всегда должна сопровождаться терапией для достижения эутиреоидного состояния. Гормональные эффекты антипсихотических нейролептиков включают гиперпролактинемию, которая может вызывать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею. Были зафиксированы очень редкие случаи гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Дополнительные предостережения. При шизофрении ответ на антипсихотическую медикаментозную терапию может быть отсрочен. Даже если лечение прекращено, восстановление симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Острые симптомы абстиненции, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко описаны после резкого прекращения высоких доз антипсихотических препаратов. Также может произойти психотический рецидив, в этом случае рекомендуется снимать его постепенно. Как и все антипсихотические препараты, Галоприл не следует использовать в монотерапии в тех случаях, когда преобладает депрессия. Галоприл может использоваться одновременно с антидепрессантами в условиях, когда депрессия и психоз сосуществуют.

Исследования на животных показали тератогенное действие галоперидола. Новорожденные, подвергавшиеся воздействию обычных или атипичных антипсихотических препаратов, в том числе Галоприла, в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Также сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе, расстройствах приема пищи. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным контролем. Противопоказано применять препарат при подтвержденной или предполагаемой беременности, а также в период кормления грудью.

Галоприл может вызывать седативный эффект и снижение внимания, особенно при более высоких дозах и в начале терапии; это воздействие может усиливаться алкоголем. Пациентов следует предупреждать о запрете управления транспортными средствами и работы с механизмами во время лечения, до тех пор, пока не установлена их чувствительность к препарату.

Галоприл, раствор для инъекций, предназначен только для внутримышечного введения. Дозирование препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под пристальным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста или ослабленным больным, а также тем, у кого ранее были выявлены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе. Взрослым. Как антипсихотическое средство для лечения шизофрении, психозов, мании и гипомании, органических поражений головного мозга (в зависимости от симптомов), а также для купирования психомоторного возбуждения при наличии психических или поведенческих расстройств, таких как агрессия, гиперактивность, самоповреждение у умственно отсталых пациентов и у пациентов с органическим поражением головного мозга (в зависимости от симптомов), насильственного или опасно импульсивного поведения. Доза. Введение препарата в дозе 5 мг внутримышечно можно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 20 мг. Внутримышечное введение необходимо как можно скорее заменить на пероральный прием препарата в соответствующей лекарственной форме. Тошнота, рвота: 1-2 мг внутримышечно. Галоприл, раствор для инъекций, совместим с: − 0,9 % раствором натрия хлорида (смесь пригодна для применения в течение 2 часов); − раствором Рингера (смесь пригодна для применения в течение 4 часов); − 5 % раствором глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8 часов).

Препарат противопоказан к применению детям.

Симптомы: При передозировке основными симптомами являются интенсивные экстрапирамидные реакции, гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется в виде мышечной ригидности и генерализованного или локализованного тремора. В тяжелых случаях у пациента может наблюдаться коматозное состояние с респираторной депрессией и тяжелой артериальной гипотензией, что может вызвать состояние, подобное шоку. Также необходимо предусматривать риск развития желудочковой аритмии, возможно связанной с пролонгацией интервала QT электрокардиограммы. Лечение: Специфического антидота не существует. Лечение в основном поддерживающее. Пациентам, находящимся в коматозном состоянии, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей с помощью трахеотомии или интубации. При недостаточности дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. ЭКГ и жизненные показатели следует контролировать до восстановления нормальной ЭКГ. Серьезные нарушения сердечного ритма необходимо лечить с помощью соответствующих антиаритмических мероприятий. Гипотензию и циркуляторный коллапс можно лечить с помощью внутривенной инфузии жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина или использования вазопрессорных средств, таких как допамин или норадреналин. Не следует использовать адреналин, так как он может привести к серьезной гипотонии в присутствии Галоприла. В случае тяжелых экстрапирамидных реакций следует вводить парентерально антипаркинсонические препараты.

Галоперидол способен вызывать побочные реакции; перечень нежелательных эффектов приведен ниже. Термины MedDRA ВОЗ, которым отдается предпочтение, для классов систем органов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); единичные (<1/10000). Классы систем органов по MedDRA Частота Проявления Патологии кровеносной и лимфатической системы Редкие, в том числе единичные случаи Агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения Нарушения иммунной системы Редкие, в том числе единичные случаи Анафилактическая реакция, гиперчувствительность Эндокринные нарушения Редкие, в том числе единичные случаи Неадекватная секреция антидиуретического гормона Нарушения метаболизма, варианты Редкие, в том числе единичные случаи Гипогликемия Психические нарушения Редкие, в том числе единичные случаи Психические нарушения, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница Патологии нервной системы Редкие, в том числе единичные случаи Приступы, головная боль Патологии сердца Редкие, в том числе единичные случаи Аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, экстрасистолия Респираторные, торакальные и средостенные патологии Редкие, в том числе единичные случаи Бронхospasm, ларингоспазм, отек гортани, одышка Желудочно-кишечные патологии Редкие, в том числе единичные случаи Рвота, тошнота Гепатобилиарные патологии Редкие, в том числе единичные случаи Острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, нарушения в тестах функции печени Патологии кожи и подкожной клетчатки Редкие, в том числе единичные случаи Лейкокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакция светочувствительности, сыпь, зуд, гипергидроз Нарушения почек и мочеиспускания Редкие, в том числе единичные случаи Задержка мочи Перинатальное состояние, беременность и роды Редкие, в том числе единичные случаи Неонатальный синдром отмены Экстрапирамидные симптомы Патологии репродуктивной системы и молочной железы Редкие, в том числе единичные случаи Приапизм, гинекомастия Общие патологии и состояния, связанные с применением Редкие, в том числе единичные случаи Внезапная смерть, отек лица, гипонатриемия, гипертермия Диагностические исследования Редкие, в том числе единичные случаи Электрокардиограмма с удлиненным интервалом QT, снижение массы тела При применении Галоприла с другими лекарственными средствами того же класса наблюдались редкие случаи пролонгации интервала QT, желудочковые аритмии, такие как аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца. Очень редкие случаи внезапной смерти. Были зафиксированы при применении антипсихотических препаратов случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и случаи тромбоза глубоких вен – частота неизвестна. Отчетность о предполагаемых побочных реакциях. Информирование о предполагаемых побочных реакциях, которые возникают после разрешения применения препарата, имеет важное значение, так как это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск для препарата. Медицинских специалистов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке из картона. По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке из картона. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке из картона.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоров’я народу». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоров’я».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41. (Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоров’я народу») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоров’я»)