Габантин 300, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Габантин 300 ( Gabantin 300 )

действующее вещество: габапентин; 1 капсула содержит 300 мг габапентина в пересчете на 100 % безводное вещество; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A Х12.

Механизм действия. Известно, что габапентин легко проникает в мозг и предупреждает судороги при проведении ряда моделирующих эпилепсию исследований на животных. Габапентин не изменяет метаболизм ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), а также не имеет сродства к ГАМК А- или ГАМК В-рецепторам. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью сродства связывается с α2-δ (альфа2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ. Известно, что данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей через снижение высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена. Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгетическое действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать анальгетическое действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена. Клиническая эффективность и безопасность. Известно, что клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50 % исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1. Таблица 1 Частота ответа на лечение (≥ 50 % улучшение) по категориям лечения и группам. Популяция MITT* Возрастная категория Плацебо Габапентин Значение P < 6 лет 4/21 (19,0 %) 4/17 (23,5 %) 0,7362 6-12 лет 17/99 (17,2 %) 20/96 (20,8 %) 0,5144 * MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время начальной и двойной слепой фазы.

Всасывание. При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации составляет 2 - 3 часа. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60 %. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2. Таблица 2 Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8 часов. Фармакокинетический параметр 300 мг (N=7) 400 мг (N=14) 800 мг (N=14) Среднее %CV Среднее %CV Среднее %CV Cmax (мкг/мл) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) tmax (ч) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76) T1/2 (ч) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC (0-8) мкг · ч/мл 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) НД НД 47,2 (25) 34,4 (37) Cmax = максимальная равновесная плазменная концентрация; tmax = время до достижения Cmax; T1/2 = элиминационный период полувыведения; AUC (0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата; Ae% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата; НД = недоступно. Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Проходит через гематоэнцефалический барьер: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20 % от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Биотрансформация. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или торможения ферментов печени. Препарат не препятствует метаболизму противоэпилептических препаратов, применяемых в общей практике. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 не зависит от дозы и в среднем составляет 5 - 7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. Выводится из крови при гемодиализе. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны уровню клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе. Известно, что фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых. В фармакокинетическом исследовании 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев была установлена площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно на 30 % меньше, более низкая Cmax и более высокий клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей в возрасте от 5 лет. Линейность/нелинейность. Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно – параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата. Клинические характеристики.

Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных судорожных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. В качестве дополнительной терапии при лечении парциальных судорожных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет. Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.

Были описаны случаи угнетения дыхания и/или седации, связанной с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых сообщениях авторы выражают особую озабоченность по поводу применения комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста. При приеме капсул морфина с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг за 2 часа до приема капсул габапентина 600 мг средняя AUC габапентина возрастала на 44 % по сравнению с AUC габапентина, принимаемого без морфина. По этой причине необходим тщательный надзор за состоянием пациента для выявления проявлений угнетения ЦНС, таких как сонливость; при этом дозу морфина или габапентина необходимо надлежащим образом уменьшить. Не отмечено случаев взаимодействия габапентина с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином. Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию и снижающими выведение габапентина почками. Фармакокинетика габапентина одинакова у здоровых лиц и у пациентов с эпилепсией, принимавших эти противоэпилептические лекарственные средства. Поскольку габапентин почти не связывается с белками сыворотки крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низка. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина уменьшается примерно на 20 %, в связи с этим рекомендуется принимать препарат не ранее чем через 2 часа после приема антацидных средств. Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксичность (лейкопению). Пробенецид не влияет на экскрецию габапентина почками. При совместном применении с циметидином почечная экскреция габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинической значимости.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР). Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы в связи с лечением габапентином. При назначении лекарственного средства пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, габапентин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости). Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром при применении габапентина, лечение габапентином никогда нельзя возобновлять. Анафилаксия. Габапентин может быть причиной анафилаксии. В зарегистрированных случаях отмечались такие симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горла и языка и гипотония, требующие неотложного лечения. Следует проинструктировать пациентов, что при появлении анафилаксии необходимо немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за неотложной помощью (см. раздел «Побочные реакции»). Суицидальные мысли и поведение. Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, лечившихся противоэпилептическими средствами по нескольким показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебоконтролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность влияния габапентина. Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, и при необходимости проводить соответствующее лечение. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают повышенный риск при применении габапентина. Необходимо посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения. Острый панкреатит. При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина. Судорожные приступы. Хотя нет доказательств возникновения обратимых приступов, внезапное прекращение приема противосудорожных препаратов может ускорить возникновение эпилептического статуса. Как и при применении других противосудорожных препаратов, при приеме габапентина у некоторых пациентов частота приступов может увеличиться или могут появиться новые типы приступов. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими средствами у резистентных к лечению пациентов, получающих более одного противоэпилептического препарата, с целью перехода на монотерапию габапентином редко бывают успешными. Препарат неэффективен для лечения первичных генерализованных приступов, например абсансов, и может даже ухудшить их течение у некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью. Головокружение, сонливость, потеря сознания и нарушения умственной деятельности. Лечение габапентином сопровождалось головокружением и сонливостью, что могло стать причиной случайных травм (вследствие падения). На основании данных постмаркетинговых исследований зарегистрированы случаи спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать быть осторожными, пока они не ознакомлены со всеми потенциальными эффектами препарата. Одновременный прием с опиоидами. У пациентов, нуждающихся в дополнительном лечении опиоидами, может наблюдаться повышение концентрации габапентина. В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. Доза габапентина или опиоидов должна быть соответственно уменьшена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Угнетение дыхания. Прием габапентина связывали с тяжелым угнетением дыхания. У пациентов с нарушениями функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной системы, почечной недостаточностью, одновременным применением препаратов, угнетающих функцию ЦНС, и пациентов пожилого возраста риск тяжелого угнетения дыхания повышается. Эти пациенты могут нуждаться в коррекции дозы. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Систематические исследования применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводились. Известно, что в одном двойном слепом исследовании у пациентов с невропатической болью сонливость, периферические отеки и астения встречались несколько чаще у пациентов в возрасте от 65 лет, чем у более молодых пациентов. Кроме этих данных, в клинических исследованиях этой группы не наблюдалось различий в профиле побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами. Дети. Эффекты длительного (более 36 недель) лечения габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков не исследовались должным образом. Поэтому польза от пролонгированной терапии должна быть тщательно взвешена относительно потенциального риска такого лечения. Неправильное применение, злоупотребление и зависимость. Габапентин может вызвать лекарственную зависимость, которая может возникнуть при применении терапевтических доз. Сообщалось о случаях злоупотребления. Пациенты с злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе могут иметь повышенный риск неправильного применения габапентина, злоупотребления и зависимости, поэтому таким пациентам габапентин следует применять с осторожностью. Перед назначением габапентина следует тщательно оценить риск неправильного применения, злоупотребления или зависимости у пациента. Пациенты, получающие лечение габапентином, должны находиться под наблюдением для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от габапентина, таких как развитие толерантности, повышение дозы и поведение, направленное на поиск наркотиков. Снижение дозы, отмену препарата или замену его на другой (альтернативный) следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Внезапное прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать увеличение частоты приступов (эпилептический статус). Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психотическим заболеванием в анамнезе. Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны ЦНС, такие как оглушенность сознания и атаксия. Симптомы отмены. После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, недомогание, головокружение и слабость. Возможное возникновение симптомов отмены после прекращения приема габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение по меньшей мере 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лабораторные тесты. При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложноположительные результаты. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями), либо следует использовать эти методы в самом начале.

Период беременности. Риски, связанные с эпилепсией и всеми противосудорожными препаратами. Риск врожденных дефектов у детей, рожденных от матерей, получавших противосудорожные препараты, возрастает в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о развитии «заячьей» губы, пороков сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Множественная противоэпилептическая терапия связана с более высоким риском врожденных пороков развития, поэтому важно применять монотерапию всегда, когда это только возможно. Женщины, планирующие беременность, и женщины детородного возраста должны быть проинструктированы о том, что противосудорожная терапия должна быть пересмотрена в случае планируемой беременности. Нельзя внезапно прекращать противосудорожную терапию, так как это может спровоцировать судороги, которые могут серьезно навредить как матери, так и плоду. Задержка развития у детей, матери которых болели эпилепсией, наблюдается редко. Невозможно установить, каким именно образом может быть вызвана задержка развития у ребенка – генетическими, социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией. Риски, связанные с терапией габапентином. Габапентин проникает через плаценту. Достаточных данных о применении габапентина беременным женщинам нет. Сообщалось, что исследования на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только возможная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода. Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его применении в период беременности, поскольку в этот период такие пороки может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применение противоэпилептических средств. Сообщалось о развитии неонатального синдрома отмены у новорожденных, подвергшихся внутриутробному воздействию габапентина. Одновременное применение габапентина и опиоидов во время беременности может повысить риск развития неонатального синдрома отмены у новорожденных. За такими новорожденными следует тщательно наблюдать. Период кормления грудью. Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку его влияние на грудных детей неизвестно, при назначении габапентина женщинам в период лактации следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения габапентином. Фертильность. В исследованиях на животных влияния на фертильность не наблюдалось.

Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы. Габапентин действует на ЦНС и может вызывать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Даже при слабой или умеренной степени эти нежелательные эффекты могут оказаться потенциально опасными для пациентов, управляющих автотранспортом или выполняющих другую потенциально опасную работу, требующую особого внимания и скорости психомоторных реакций. Особенно это касается периодов в начале лечения и после повышения дозы.

Для перорального применения. Габапентин можно принимать независимо от приема пищи, капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стаканом воды). Для всех показаний рекомендована схема титрования дозы в самом начале лечения взрослым и детям в возрасте от 12 лет приведена в таблице 3. Таблица 3 Схема начального титрования. 1-й день 2-й день 3-й день 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки. Инструкция по дозированию для детей в возрасте до 12 лет приведена в этом разделе ниже. Прекращение терапии габапентином. Если лечение габапентином необходимо прекратить, это следует делать постепенно, в течение по меньшей мере 1 недели независимо от показаний. Эпилепсия. Больные эпилепсией нуждаются в длительной терапии. Дозирование определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Эффективная доза препарата Габантин составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема). Лечение может быть начато с титрования дозы, как описано в таблице 3, или с назначения по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки составляет одну неделю, дозы 2400 мг в сутки – 2 недели, дозы 3600 мг в сутки – в общей сложности 3 недели. Есть данные, что доза до 4800 мг в сутки хорошо переносилась в долгосрочных исследованиях. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов для предупреждения развития судорог. Дети в возрасте от 6 лет. Лечение начинать с дозы 10 - 15 мг/кг/сутки. Эффективная доза для детей в возрасте от 6 лет составляет 25 - 35 мг/кг/сутки, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. Есть данные, что доза 50 мг/кг массы тела в сутки хорошо переносилась в долгосрочных исследованиях. Суточная доза делится на 3 приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов. Нет необходимости контролировать концентрацию препарата в плазме крови. В дальнейшем габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими средствами независимо от изменений концентрации габапентина в плазме или концентрации других противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови. Периферическая невропатическая боль у взрослых. Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 3, либо с назначения начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2 - 3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки составляет одну неделю, дозы 2400 мг в сутки – необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки – в общей сложности 3 недели. При лечении периферической невропатической боли, в частности при болевой диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность не изучались для периода лечения более 5 месяцев. При необходимости применения габапентина при лечении периферической невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения. Инструкции, касающиеся назначений по всем показаниям. Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее путем применения лекарственной формы с меньшим дозированием препарата или увеличением интервала между повышениями дозы. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозирования в связи с возрастным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста могут часто возникать сонливость, периферические отеки и астения. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы, как описано в таблице 4. Таблица 4 Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функции почек. Клиренс креатинина (мл/мин) Общая суточная доза a (мг/сутки) ≥ 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150 b -600 <15 c 150 b -300 a Общую суточную дозу следует разделить на 3 приема. Снижение дозирования применять для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 79 мл/мин). b Назначать в дозе 300 мг через день. c У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренсу креатинина (например, при клиренсе креатинина 7,5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, которую применяют пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Пациентам с анурией, находящимся на гемодиализе и ранее никогда не получавшим габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200 - 300 мг габапентина после каждого 4 - часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина следует назначать в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 4. Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется назначать 200 - 300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин показан как адъювантная терапия при лечении парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан как монотерапия при лечении парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.

Острая токсичность, угрожающая жизни, не наблюдалась при передозировке габапентином в дозах до 49 г. При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов передозировки (головокружение, атаксия, легкая диарея, двоение в глазах, нарушение речи, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия), случаев угрожающего состояния для больного не было, и он нормализовался после симптоматической терапии. Сниженное всасывание габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию препарата при передозировке, а следовательно, это минимизирует его токсичность при передозировке. Передозировка габапентином в комбинации с депрессантами ЦНС может привести к коме. Лечение: симптоматическая терапия. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Известно, что в процессе исследований при пероральном применении габапентина в дозе 8 г/кг летальная доза не установлена. Сообщалось, что отмечались такие признаки острой токсичности, как атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или возбуждение.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно определить на основе имеющихся данных). Побочные реакции, встречавшиеся в различных исследованиях с различной частотой, представлены в группе с наиболее высокой частотой, которая встречалась. Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании доступных данных) и выделены курсивом. Внутри каждой группы частот нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности. Инфекции и инвазии: очень часто – вирусные инфекции; часто – пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, средний отит. Со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения; частота неизвестна – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции (например, крапивница); частота неизвестна – синдром повышенной чувствительности (системная реакция с различными проявлениями, а именно лихорадкой, сыпью, гепатитом, лимфаденопатией, эозинофилией и, иногда, другими признаками и симптомами), анафилаксия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны метаболизма: часто – анорексия, повышение аппетита; нечасто – гипергликемия (чаще у пациентов с сахарным диабетом); редко – гипогликемия (чаще у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна – гипонатриемия. Со стороны психики: часто – враждебность, растерянность, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления; нечасто – возбуждение; частота неизвестна – галлюцинации, лекарственная зависимость. Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение, атаксия; часто – судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия, нарушение умственной деятельности; редко – потеря сознания; частота неизвестна – другие двигательные нарушения (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония). Со стороны органов зрения: часто – диплопия, амблиопия. Со стороны органов слуха: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах. Со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия, вазодилатация. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель; редко – угнетение дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запор или диарея, сухость во рту или горле, диспепсические явления, зубные изменения, метеоризм; нечасто – дисфагия; частота неизвестна – панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – отек лица, пурпура, которая чаще всего описывается как синяки, возникающие в результате физической травмы, кожная сыпь, зуд, акне; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эозинофилия с системными симптомами (см. раздел «Особенности применения»), мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц; неизвестно – миоклонус, рабдомиолиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы: часто – импотенция; частота неизвестна – гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая изменения в либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию). Общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость, лихорадка; часто – периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто – генерализованный отек; частота неизвестна – реакции отмены*, боль в груди. Сообщалось о внезапном летальном исходе, хотя причинная связь с лечением габапентином не установлена. Исследования: часто – снижение уровня лейкоцитов в крови, увеличение массы тела; нечасто – повышение показателей печеночных проб (АСТ, АЛТ и билирубина); частота неизвестна – повышение уровня креатинфосфокиназы в крови. Травмы, отравления и осложнения манипуляций: часто – случайные травмы, переломы, царапины; нечасто – падения. *После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, недомогание, головокружение и слабость (см. раздел «Особенности применения»). Возникновение симптомов отмены после прекращения применения габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение по меньшей мере 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сообщалось о случаях острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином не выяснена. Сообщалось о миопатии с повышенным уровнем креатинина у пациентов, находящихся на гемодиализе, с почечной недостаточностью последней стадии. Есть данные, что респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей, а также часто сообщалось о возникновении агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

По 10 капсул в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бул. В. Гавела, 8. В случае возникновения побочных эффектов и вопросов о безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.