Габалепт 300 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГАБАЛЕПТ (GABALEPT)

действующее вещество: габапентин; 1 капсула содержит габапентина 3 00 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, желатин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Твёрдые желатиновые капсулы размера 1, жёлто-жёлтого цвета, содержащие белый кристаллический порошок, свободно перемещающийся по капсуле.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X12. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Механизм действия. Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде исследований на животных, моделирующих эпилепсию. Габапентин не изменяет метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также не имеет сродства к ГАМК А- или ГАМК В-рецепторам. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью сродства связывается с альфа2-дельта (α2-δ) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, предположительно, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ. Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей через снижение высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако её роль в достижении этого эффекта у людей ещё не изучена. Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных, моделирующих боль. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгетическое действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать анальгетическое действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путём взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена. Клиническая эффективность и безопасность. Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое расхождение в частоте получения ответов у 50 % исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3–5 лет и 6–12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1. Таблица 1. Частота ответа на лечение (≥ 50 % улучшения) по категориям лечения и группам. Популяция MITT*. Возрастная категория. Плацебо. Габапентин. Значение P. < 6 лет: 4/21 (19,0 %), 4/17 (23,5 %), 0,7362. 6–12 лет: 17/99 (17,2 %), 20/96 (20,8 %), 0,5144. *MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время исходной и двойной слепой фазы. Фармакокинетика. Всасывание. После приёма габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2–3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приёме капсул 300 мг составляет примерно 60 %. Приём пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина. Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2. Таблица 2. Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8 часов. Фармакокинетический параметр: 300 мг (N = 7), 400 мг (N = 14), 800 мг (N = 14). Среднее, %CV; Среднее, %CV; Среднее, %CV. Cmax (мкг/мл): 4,02 (24), 5,74 (38), 8,71 (29). tmax (часы): 2,7 (18), 2,1 (54), 1,6 (76). T1/2 (часы): 5,2 (12), 10,8 (89), 10,6 (41). AUC (0-8) мкг•ч/мл): 24,8 (24), 34,5 (34), 51,4 (27). Ae% (%): НД, НД, 47,2 (25), 34,4 (37). Cmax – максимальная равновесная концентрация в плазме; tmax – время до достижения Cmax; T1/2 – элиминационный период полувыведения; AUC (0–8) – равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата; Ae% – процент выведенной с мочой в неизменённом виде дозы с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата; НД – недоступно. Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20 % от равновесной минимальной концентрации в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко. Биотрансформация. Данные о метаболизме габапентина у человека не получены. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение. Габапентин выводится исключительно почками в неизменённом виде. T1/2 габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 часов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчёте дозы на килограмм массы тела (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых. В фармакокинетическом исследовании 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30 % меньше, более низкая Cmax и более высокий клиренс при расчёте на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей в возрасте от 5 лет. Линейность/нелинейность. Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно: параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приёма препарата. Клинические характеристики. Показания. Эпилепсия. Габалепт применяется как дополнительная терапия при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет. Габалепт применяют как монотерапию при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Периферическая нейропатическая боль. Габалепт показан для лечения периферической нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Имеются спонтанные сообщения и данные литературы о случаях угнетения дыхания и/или седации, связанных с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы считают, что это вызывает особый интерес в связи с применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приёма габапентина (600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44 % по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее снижение дозы габапентина или морфина. Не наблюдалось взаимодействия габапентина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии сходна у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, получавших эти противоэпилептические средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. Одновременное применение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24 %. Приём габапентина рекомендован не ранее чем через 2 часа после приёма антацидов. Почечная экскреция габапентина не изменяется пробенецидом. При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение. Особенности применения. Анафилаксия. Габапентин может вызывать анафилаксию. Симптомы зарегистрированных случаев включали затруднение дыхания, отёк губ, горла и языка, артериальную гипотензию, требующую неотложной помощи. Пациентам следует немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за медицинской помощью, если у них появляются какие-либо признаки анафилаксии (см. раздел «Побочные реакции»). Тяжёлые кожные побочные реакции. Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и эозинофилию с системными симптомами (DRESS), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы в связи с лечением габапентином. При назначении лекарственного средства пациентов следует проинформировать об этих признаках и симптомах и тщательно наблюдать состояние пациента на предмет возникновения кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, габапентин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости). Если у пациента развилась серьёзная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, при применении габапентина, лечение габапентином никогда нельзя возобновлять. Суицидальное мышление и поведение. Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства при определённых показаниях. По данным рандомизированных плацебоконтролируемых исследований противоэпилептических средств, имеется несущественно повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, имеющиеся данные не исключают повышенный риск, связанный с применением габапентина. Таким образом, за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать целесообразность применения соответствующей терапии. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей и поведения. Острый панкреатит. При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочные реакции»). Судороги. Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, внезапная отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может вызвать развитие эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»). Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты приступов или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина. Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными. Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы. Габапентин может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине препарат следует применять с осторожностью пациентам со смешанными судорожными приступами, включая абсансы. Лечение габапентином связано с головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность получения травмы (падения). Также в пострегистрационном периоде сообщали о спутанности сознания, потере сознания и психических нарушениях, поэтому пациентам следует проявлять осторожность до тех пор, пока они не будут ознакомлены с этим потенциальным влиянием препарата. Одновременное применение с опиоидами. Пациентам, которым необходимо одновременное применение опиатов и габапентина, необходимо тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина, поэтому дозу габапентина или опиатов необходимо уменьшить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Угнетение дыхания. Применение габапентина было связано со случаями тяжёлого угнетения дыхания. Пациенты с нарушениями функции дыхания, респираторными или неврологическими заболеваниями, нарушениями функции почек, одновременным применением лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску развития этой тяжёлой побочной реакции. У этих пациентов может потребоваться коррекция дозирования. Пациенты пожилого возраста. Не проводилось систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором участвовали пациенты с нейропатической болью, у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отёки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля побочных реакций от такового в популяции пациентов более молодого возраста. Педиатрическая популяция. Влияние длительного (более 36 недель) применения габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении вопроса о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски. Неправильное применение, злоупотребление и зависимость. Габапентин может вызвать медикаментозную зависимость, которая может возникнуть при применении препарата в терапевтических дозах. Сообщалось о случаях злоупотребления. Пациенты с злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе могут иметь повышенный риск неправильного применения габапентина, злоупотребления и зависимости, поэтому таким пациентам габапентин следует применять с осторожностью. Перед назначением габапентина следует тщательно оценить риск неправильного применения, злоупотребления или зависимости пациента. Пациенты, получающие лечение габапентином, должны находиться под наблюдением для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от габапентина, таких как развитие толерантности, повышение дозы и поведение, направленное на поиск наркотиков. Симптомы отмены. После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание. Возникновение симптомов отмены после прекращения приёма габапентина может свидетельствовать о зависимости от лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее одной недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лабораторные тесты. Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с использованием других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями) или применять их с начала лечения. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Общие риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами. Риск врождённых пороков развития у детей, матери которых принимали противоэпилептические препараты, увеличивался в 2–3 раза. Чаще всего сообщали о развитии заячьей губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с более высоким риском пороков развития, поэтому, если это возможно, рекомендуется применять монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходима противоэпилептическая терапия, перед её началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности нужно ещё раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Внезапное прекращение приёма противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребёнка. Задержку развития у детей, матери которых страдали эпилепсией, наблюдали редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приёма ею противоэпилептических препаратов. Риск, связанный с терапией габапентином. Габапентин проникает через плаценту. Данные о применении габапентина беременными женщинами ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не сделано вывода о способности габапентина, применяемого в период беременности, повышать риск развития врождённой патологии у детей вследствие наличия у матерей эпилепсии самой по себе и применения в связи с этим габапентина, так и вследствие комбинированного применения других противоэпилептических препаратов. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Нет единого вывода о том, способен ли габапентин, применяемый женщинами в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врождённой патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов. Сообщалось о развитии неонатального синдрома отмены у новорождённых, подвергавшихся внутриутробному воздействию габапентина. Совместное применение габапентина и опиоидов во время беременности может повысить риск развития неонатального синдрома отмены у новорождённых. За состоянием новорождённых следует тщательно наблюдать. Период кормления грудью. Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, применение габапентина женщинам, кормящим грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина женщинам, кормящим грудью, оправдано только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. Фертильность. В исследованиях на животных габапентин не влиял на фертильность. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Габапентин воздействует на ЦНС и может привести к сонливости, головокружению или другим подобным симптомам. Эти побочные реакции, даже лёгкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы. Способ применения и дозы. При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, описанную в таблице 3. Указанная схема рекомендована взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте до 12 лет указаны в отдельном подразделе этого раздела. Таблица 3. Расчёт дозирования при начальном подборе доз. 1-й день; 2-й день; 3-й день. 300 мг: 1 раз в сутки; 300 мг: 2 раза в сутки; 300 мг: 3 раза в сутки. Отмена габапентина. В соответствии с текущими клиническими показаниями рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум одной недели, независимо от показания. Эпилепсия. При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и ответом на лечение. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: при эпилепсии эффективные дозы от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и ответа на лечение, дозу можно увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2–3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг в сутки — 1 неделя, 2400 мг в сутки — 2 недели, 3600 мг в сутки — 3 недели. В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг в сутки хорошо переносилась пациентами. Общую суточную дозу следует разделить на 3 приёма, при этом максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупредить возникновение судорожных приступов. Дети в возрасте от 6 лет: стартовая доза препарата должна составлять 10–15 мг/кг в сутки. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 6 лет составляет 25–35 мг/кг в сутки. Доказано, что доза 50 мг/кг в сутки хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (приём 3 раза в сутки); максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов. Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, поскольку при этом не меняется плазменная концентрация габапентина или концентрация других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови. Периферическая нейропатическая боль. Взрослые: лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, иначе стартовая доза 900 мг в сутки должна быть разделена на 3 одинаковые дозы. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2–3 дня до максимальной — 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг в сутки — 1 неделя, 2400 мг в сутки — 2 недели, 3600 мг в сутки — 3 недели. Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучали в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии. Инструкции для всех показаний. Пациентам с тяжёлым общим состоянием или определёнными отягощающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшать шаговую дозу, либо удлинять интервалы между увеличением дозы. Применение пациентам пожилого возраста (от 65 лет). Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отёков и слабости. Применение пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг. Таблица 4. Дозирование при нарушении функции почек. Клиренс креатинина, мл/мин; Общая суточная доза габапентина*, мг/сут. > 80 (нормы клиренса креатинина): 900–3600. 50–79: 600–1800. 30–49: 300–900. 15–29: 150**–600. <15***: 150**–300. * Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приёма. Сниженные дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин). ** Назначать в дозе 300 мг через день. *** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Дозы для пациентов, находящихся на гемодиализе. Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуемая насыщающая доза препарата должна составлять 300–400 мг, затем необходимо назначать 200*–300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, применять габапентин нельзя. Поддерживающую дозу габапентина для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, следует определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. Дополнительно к поддерживающей дозе пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендовано применять 200*–300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа. Габалепт предназначен для перорального применения. Габалепт можно принимать независимо от приёма пищи. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). *Применять препараты габапентина в соответствующем дозировании. Дети. Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия у детей в возрасте от 6 лет и как монотерапия у детей в возрасте от 12 лет. Передозировка. Не отмечали развития острых, опасных для жизни токсических реакций при приёме габапентина в дозе до 49 г. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и лёгкую диарею. При проведении поддерживающей терапии состояние всех пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшать токсические эффекты от передозировки. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приёмом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы. Хотя габапентин может быть удалён с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан. В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз до 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали атаксию, затруднённое дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости. Побочные реакции. В процессе исследований эпилепсии (дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены нижеуказанные побочные реакции (приведённые с учётом их частоты): очень часто (>1/10), часто (>1/100 – <1/10), нечасто (>1/1000 – <1/100), редко (>1/10000 – <1/1000). Если в разных исследованиях частота побочных реакций отличалась, в отчёт включали данные о наибольшей частоте. Дополнительные побочные реакции, зарегистрированные в пострегистрационном периоде, имеют категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В каждой группе по частоте реакции указаны в порядке снижения тяжести их проявлений. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: вирусная инфекция. Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Часто: лейкопения. Частота неизвестна: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница). Частота неизвестна: синдром гиперчувствительности (системные реакции с различными проявлениями, которые могут включать лихорадку, высыпания, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию и иногда другие проявления и симптомы), анафилаксия (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны обмена веществ и питания. Часто: анорексия, повышение аппетита. Нечасто: гипергликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом). Редко: гипогликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом). Частота неизвестна: гипонатриемия. Психические расстройства. Часто: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление. Нечасто: возбуждение. Частота неизвестна: галлюцинации, зависимость от лекарственного средства. Со стороны нервной системы. Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия. Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов. Нечасто: гипокинезия, нарушения умственной деятельности. Редко: потеря сознания. Частота неизвестна: другие двигательные расстройства (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония). Со стороны органов зрения. Часто: нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия. Со стороны органов слуха и равновесия. Часто: головокружение (вертиго). Частота неизвестна: звон в ушах. Со стороны сердца. Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения. Со стороны сосудов. Часто: повышение артериального давления, вазодилатация. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит. Редко: угнетение дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: рвота, тошнота, аномалии зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота. Нечасто: дисфагия. Частота неизвестна: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна: гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: отёк лица, пурпура (чаще описывается как синяки после травмы), высыпания, зуд, акне. Частота неизвестна: синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эозинофилия с системными симптомами (см. раздел «Особенности применения»), мультиформная эритема, ангионевротический отёк, алопеция. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани. Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, подёргивание мышц. Частота неизвестна: рабдомиолиз, миоклонические судороги. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, недержание мочи. Со стороны половых органов и молочной железы. Часто: импотенция. Частота неизвестна: гипертрофия молочных желёз, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либido, нарушения эякуляции и аноргазмию). Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень часто: повышенная утомляемость, лихорадка. Часто: периферический отёк, нарушения походки, слабость, боль, недомогание, гриппоподобный синдром. Нечасто: генерализованный отёк. Частота неизвестна: реакции отмены (главным образом тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако чёткая взаимосвязь с приёмом габапентина не была установлена. Лабораторные и инструментальные данные. Часто: снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела. Нечасто: повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина. Частота неизвестна: повышение уровня креатинфосфокиназы крови. Травмы и отравления. Часто: случайные повреждения, переломы, царапины. Нечасто: падения. Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Особенности применения»). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы. Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, судорог и бронхита были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, у детей довольно часто наблюдали агрессивное поведение и гиперкинезы. После прекращения как краткосрочного, так и долговременного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание (см. раздел «Особенности применения»). Возникновение симптомов отмены после прекращения применения габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее одной недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сообщение о побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Отпускается по рецепту.

Мicro Labs Limited. Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности: Участок №. S .155 – S .159 и N 1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In -403 722, Индия.