Фуросемід 40 мг, таблетки (Здоров’я)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФУРОСЕМИД

действующее вещество: furosemide ; 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого с оттенком бежевого цвета.

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов. Код АТХ С03С А01.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na + K + 2CI - котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле. Эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, поступает ли лекарственное средство в канальцы в местах просветов путём аниона-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35 % гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путём сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосредованным и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и неповреждённым синтезом простагландинов. Кроме того, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией. Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объёмом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами. Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 часа после перорального приёма препарата. Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет приблизительно 3-6 часов после перорального приёма 40 мг фуросемида. Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается пониженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фуросемид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время абсорбции – от 1 до 1,5 часа. Абсорбция фуросемида свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50-70 % для таблеток. У пациентов на биодоступность препарата влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания. Биодоступность может уменьшаться до 30 % (например, при нефротическом синдроме). Возможно влияние приёма пищи одновременно с приёмом фуросемида на абсорбцию фуросемида. Объём распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 л на 1 кг массы тела. Объём распределения может быть выше в зависимости от заболевания. Фуросемид (более 98 %) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином. Фуросемид выводится главным образом в неизменённом виде путём секреции в проксимальный каналец. Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, предположительно, путём билиарной секреции. Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорождённых в тех же концентрациях, что и у матери ребёнка. Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленно, а период полувыведения – удлинён; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. При нефротическом синдроме сниженные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена вследствие связывания с интратубулярным альбумином и пониженной канальцевой секрецией. Фуросемид плохо поддаётся диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях. Печёночная недостаточность. При печёночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30 -90 %, главным образом благодаря большему объёму дистрибуции. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается большое разнообразие всех фармакокинетических параметров. Застойная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Выведение фуросемида замедлено из-за сниженной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжёлой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста. Недоношенные и доношенные новорождённые. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм фуросемида также уменьшается, если у новорождённых нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода в возрасте от 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов. Клинические характеристики.

• Отёки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков). • Отёки при хронической почечной недостаточности. • Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов. • Отёки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков). • Отёки при заболеваниях печени (при необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона). • Артериальная гипертензия.

ñ Гиперчувствительность к фуросемиду или к другим компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфаниламидные антибиотики или сульфонилмочевину) может проявиться перекрёстная чувствительность к фуросемиду. ñ Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием организма. ñ Пациенты с почечной недостаточностью в виде анурии, у которых не наблюдается терапевтического ответа на фуросемид. ñ Пациенты с почечной недостаточностью вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами. ñ Пациенты с тяжёлой гипокалиемией. ñ Пациенты с тяжёлой гипонатриемией. ñ Пациенты с прекоматозными или коматозными состояниями, ассоциированными с печёночной энцефалопатией.

Нерекомендуемые комбинации В отдельных случаях приём фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбуждённое состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется сопутствующее применение фуросемида и хлоралгидрата. Фуросемид может потенцировать ototoxicity аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, носящему необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом. Комбинации, требующие применения мер предосторожности При одновременном применении цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме того, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначать в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и при положительном балансе жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином. Фуросемид для перорального приёма и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие. Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию. Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжёлой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, либо же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Необходимо решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II. Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками. Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут подавлять связывание гормонов щитовидной железы с белком-носителем, а значит, приводить сначала к временному росту уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы с последующим абсолютным снижением уровней общих фракций гормонов щитовидной железы. Следует контролировать уровень гормонов щитовидной железы. Комбинации, которые следует учитывать Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата. Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина. Алискирен снижает плазменную концентрацию фуросемида при пероральном приёме. Снижение эффекта фуросемида может наблюдаться у пациентов, принимающих как алискирен, так и фуросемид перорально, поэтому рекомендуется контролировать снижение диуретического эффекта и соответственно корректировать дозу. Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии. Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определённых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT). Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать ещё большего снижения артериального давления. Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подвергаются значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных приёмом фуросемида или применением сопутствующей терапии. Может уменьшаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление (например, адреналина, норадреналина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или теофиллина. Возможно усиление вредного воздействия нефротоксичных лекарственных средств на почки. Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокими дозами отдельных цефалоспоринов. Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с повышенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином. У пациентов, относящихся к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Во время лечения препаратом следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения. Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особо тщательный мониторинг: – больных с артериальной гипотензией; – пациентов, относящихся к группе особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов, снабжающих кровью головной мозг; – пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета; – больных подагрой; – пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциированной с тяжёлым заболеванием печени; – пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется, например, с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы; – недоношенных новорождённых (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); необходимо осуществить мониторинг функции почек и провести ультрасонографию почек. Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особо тщательного мониторинга требуют пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует скорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом. На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия. При применении препарата целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печёный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия. Одновременное применение с рисперидоном Среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания. При применении препарата существует вероятность обострения или активации системной красной волчанки. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данное лекарственное средство.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учётом диуреза и динамики общего состояния пациента. Препарат обычно следует применять натощак. Для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы фуросемида с соответствующим содержанием действующего вещества. Для взрослых рекомендованная максимальная суточная доза фуросемида – 1500 мг. Специальные рекомендации по дозированию Дозирование для взрослых в целом базируется на применении нижеприведённых рекомендаций. Отёки при хронической застойной сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза препарата для перорального приёма составляет 20-50 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, разделённую на 2 или 3 приёма. Отёки при хронической почечной недостаточности Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na + ). Рекомендованная начальная суточная доза для перорального приёма составляет 40-80 мг. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на 2 приёма. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг. При острой почечной недостаточности перед тем, как начать приём фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от внутривенного введения к пероральному приёму. Отёки при нефротическом синдроме Рекомендованная начальная доза для перорального приёма составляет 40-80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приёмов. Отёки при заболеваниях печени Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применения только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Рекомендованная начальная суточная пероральная доза составляет 20-80 мг. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приёмов. Если внутривенное введение абсолютно необходимо, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Для детей рекомендованная доза фуросемида для перорального приёма составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например недоношенных детей и новорождённых, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV‑блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжёлая артериальная гипотензия (прогрессирующая до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.

Метаболические и алиментарные расстройства: нарушения электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, снижение толерантности к глюкозе (течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную), гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида. Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении в виде внутривенной инфузии), васкулит, тромбоз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение объёма мочи, тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных новорождённых, почечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит. Гепатобилиарные расстройства: холестаз, повышение уровней трансаминаз. Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или при слишком быстром внутривенном введении фуросемида; сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приёма или внутривенного введения фуросемида, звон в ушах. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллёзный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотočувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой). Со стороны иммунной системы: тяжёлые анафилактические или анафилактоидные реакции (в том числе сопровождающиеся шоком), обострение или активация системной красной волчанки. Со стороны нервной системы: парестезия, печёночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью. Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: сообщалось о случаях рабдомиолиза, часто на фоне тяжёлой гипокалиемии (см. раздел «Противопоказания»). Врождённые и наследственные/генетические нарушения: повышенный риск незарастания артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным новорождённым в первые недели жизни. Общие расстройства и реакции в месте введения: повышение температуры тела, местные реакции, например боль после внутримышечной инъекции.

4 лет.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10х5 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС». Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП». Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)