Фосфоцин, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФОСФОЦИН

действующее вещество: fosfomycin ; 1 саше содержит: фосфомицин (в форме фосфомицина трометамола) - 3 г; вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, мандариновый и апельсиновый ароматизаторы.

Гранулы для орального раствора. Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета, без комков или частиц.

Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01X X01.

Фосфоцин содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фосфоцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)- (3-метилоксиранил) фосфонат] – антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяемый для лечения инфекций мочевыводящих путей. Фосфомицин воздействует на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоенолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувилтрансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций. В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузионным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления > 16 мм (на среде Мюллера–Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл). МИК 90 (мкг/мл) Диапазон Чувствительные микроорганизмы E. coli 8 0,25–128 Klebsiella 32 2–128 Citrobacter spp. 2 0,25 – 2 Enterobacter ssp. 16 0,5 – 64 Proteus mirabilis 128 0 , 12–256 S. faecalis 60 8 – 256 Устойчивые микроорганизмы (диаметр зоны полного подавления > 16 мм) Serratia spp. 32 Enterobacter cloacae 256 Pseudomonas aeruginosa 256 Morganella morganii >256 Providencia rettgeri >256 Providencia stuartii >256 Pseudomonas ssp. >256 Резистентность/Перекрестная резистентность Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявляемых при инфекциях мочевыводящих путей. Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli, вызывающей развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низок. Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину. До настоящего времени не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия. Клиническая эффективность Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллиназопродуцирующих штаммов. In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus. Кроме того, Фосфоцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Всасывание

После приёма внутрь около 50 % фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приёма 50 мг/кг массы тела t max составляет 2–2,5 часа, а C max составляет 20–30 мкг/мл. Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5 %). Объём распределения составляет 1,5–2,4 л/кг массы тела. Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется. Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После однократного приёма 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) могут сохраняться до 48 часов после введения. 40–50 % дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизменённом виде. Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (t 1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин). Клинические характеристики.

Лечение острых неосложнённых инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у мужчин и у девочек в возрасте от 12 лет и взрослых женщин. Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Одновременный приём с метоклопрамидом и с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта, снижает всасывание Фосфоцина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. При применении лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и моче снижаются, поэтому рекомендуется принимать Фосфоцин натощак или через 2–3 часа после еды или приёма других лекарственных средств. Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьёзные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связано ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приёмом препарата. Однако существуют определённые классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Нет достаточных доказательств эффективности применения Фосфоцина детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, поэтому Фосфоцин не следует применять данной возрастной группе. Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). При развитии подобных реакций применение фосфомицина следует прекратить, возобновление применения фосфомицина таким пациентам недопустимо. Для них необходимо провести адекватные лечебные мероприятия. Применение антибиотиков, в том числе фосфомицина трометамола, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровянистой диареи во время или после (в том числе через несколько недель) завершения лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны. Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Фосфоцин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен придерживаться диеты, следует учитывать, что в 1 саше Фосфоцина содержится 2,213 г сахарозы. Фосфоцин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин не считается целесообразным. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой токсичности, влияющей на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие. Имеются лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина. В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью Фосфоцин проникает в грудное молоко даже после приема разовой дозы, поэтому его прием необходимо прекратить в период кормления грудью.

Фосфоцин может вызывать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Фосфоцин следует принимать внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое 1 саше растворить в 1 стакана воды и сразу же выпить. Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно принимать препарат натощак или через 2–3 часа после еды. Лекарственный препарат в данной дозировке (3 г) применять по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг. Лечение: Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцина 1 раз в сутки. Профилактика: Взрослым с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцина за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Возможно применение для лечения острых неосложнённых инфекций нижних мочевыводящих путей у девочек в возрасте от 12 лет. Нет достаточных данных о применении препарата с терапевтической целью мальчикам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных о применении препарата с профилактической целью как мальчикам, так и девочкам.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены. Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется выпить много жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина и цинка трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего кратковременны и проходят самостоятельно. В таблице ниже приведены нежелательные побочные реакции, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях или известны из постмаркетингового опыта. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто ( ≥ 1/10 ); часто ( ≥ 1/100 – <1/10 ); нечасто ( ≥ 1/1000 – <1/100 ); редко ( ≥ 1/100 – <1/1000 ); очень редко ( < 1/10000 ); неизвестно ( нельзя определить по имеющимся данным ). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их проявлений. Классы систем органов Побочные реакции и частота их развития Часто Нечасто Редко Неизвестно Инфекции и инвазии Вульвовагинит Со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, гиперчувствительность Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение Парестезия Со стороны сердечной системы Тахикардия Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Астма Со стороны пищеварительной системы Диарея, тошнота, расстройства пищеварения Рвота, боль в животе Ассоциированный с антибиотиком колит Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, крапивница, зуд Ангионевротический отек Общие нарушения Утомляемость Со стороны сосудистой системы Гипотензия Сообщения о нежелательных побочных реакциях Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения обязаны сообщать о любых нежелательных побочных реакциях через национальную систему отчетности.

3 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для оральный раствор по 3 г в саше № 2 в картонной коробке.

Понял задачу: перевод секции инструкции с украинского на русский, плейсхолдеры сохраняю без изменений. Но вы написали только «За рецептом.» — текст секции не приложен.

Пришлите, пожалуйста, сам фрагмент на украинском, который нужно перевести.

Лабиана Фармасьютикалс, С.Л.У./ Labiana Pharmaceuticals, S.L.U.

ул. Касанова, 27-31, 08757 Корбера де Льобрегат, Барселона, Испания/ C/ Casanova, 27-31, 08757 Corbera de Llobregat, Barcelona, Spain. Заявитель. Фармацевтическая компания «Вокате С.А.»/Pharmaceutical company «Vocate S.A.». Местонахождение заявителя. 16674 Глифада, ул. Гунари, 150 г. Афины, Греция/ 16674 Glifada, Gounari str., 150 Athens, Greece.