Фосфоміцин-Тева, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Фосфомицин-Тева (Fosfomycin-Teva)

действующее вещество: фосфомицин ; 1 саше содержит фосфомицина 3 г (в виде фосфомицина трометамола ); вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, магния цитрат безводный, сахарин натрия, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор мандариновый.

Гранулы для оральный раствор. Основные физико-химические свойства: смесь порошка и гранул почти белого цвета с цитрусовым ароматом.

Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01X X01.

Механизм действия. Фосфомицин оказывает бактерицидное действие на пролиферирующие патогены, препятствуя ферментативному синтезу клеточной стенки бактерий, ингибирует первый этап внутриклеточного синтеза бактериальной стенки путём блокирования синтеза пептидогликана. Фосфомицин активно транспортируется в бактериальную клетку с помощью двух различных транспортных систем (sn-глицерол-3-фосфат и гексозо-6). Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики. Ограниченные данные указывают на то, что действие фосфомицина, вероятнее всего, зависит от времени. Механизм резистентности. Основным механизмом резистентности является хромосомная мутация, вызывающая изменение бактериальных систем транспорта фосфомицина. Дополнительные механизмы резистентности, связанные с плазмидами или транспозонами, вызывают ферментативную инактивацию фосфомицина путём связывания молекулы с глутатионом или, соответственно, путём расщепления углерод-фосфорной связи в молекуле фосфомицина. Перекрёстная резистентность. Перекрёстная резистентность между фосфомицином и антибиотиками других классов неизвестна. Граничные значения теста на чувствительность. Граничные значения чувствительности, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, представлены в таблице (таблица граничных значений EUCAST версия 11): Виды Чувствительные Резистентные Enterobacteria ≤ 8 мг/л > 8 мг/л Распространённость приобретённой резистентности. Распространённость приобретённой резистентности для отдельных видов может отличаться географически и во времени, поэтому необходима локальная информация о состоянии резистентности для обеспечения адекватного лечения тяжёлых инфекций. Следующая информация основана на данных программ мониторинга и опросов. Она включает микроорганизмы, связанные с утверждёнными показаниями: - Распространённый чувствительный вид Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli. - Виды, для которых приобретённая резистентность может представлять проблемы Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis. - Виды с собственной резистентностью Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus saprophyticus.

Абсорбция. После перорального приёма разовой дозы абсолютная биодоступность фосфомицина трометамола составляет около 33–53 %. Скорость и степень абсорбции снижаются во время приёма пищи, однако общее количество действующего вещества, выделяемого с мочой за определённое время, остаётся неизменным. Средняя концентрация фосфомицина в моче поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации 128 мкг /мл по меньшей мере через 24 часа после перорального приёма дозы 3 г натощак или после еды, однако время достижения максимальной концентрации в моче задерживается на 4 часа. Фосфомицина трометамол подвергается энтерогепатической рециркуляции. Распределение. Фосфомицин не метаболизируется. Фосфомицин распределяется по тканям, включая почки и стенку мочевого пузыря, не связывается с белками плазмы крови и проникает через плацентарный барьер. Элиминация. Фосфомицин выводится в неизменённом виде преимущественно почками путём клубочковой фильтрации (40–50 % дозы обнаруживается в моче) с периодом полувыведения примерно 4 часа после перорального применения и в меньшей степени с фекалиями (18–28 % дозы). Хотя пища замедляет всасывание действующего вещества, общее количество выведенного с мочой активного вещества со временем остаётся неизменным. Особые группы пациентов. У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается пропорционально степени почечной недостаточности. Концентрация фосфомицина в моче у пациентов с нарушением функции почек остаётся эффективной в течение 48 часов после применения обычной дозы, если клиренс креатинина превышает 10 мл мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс фосфомицина снижается в соответствии с возрастным снижением функции почек. Клинические характеристики.

- Лечение острого неосложнённого цистита у женщин и девочек. - Периоперационная антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии простаты у взрослых мужчин.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Метоклопрамид. Одновременный приём с метоклопрамидом приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче, поэтому его следует избегать. Другие лекарственные средства, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичные эффекты. Влияние пищи. Пища может замедлить всасывание фосфомицина, что приведёт к незначительному снижению пиковых уровней в плазме крови и концентрации в моче. Поэтому желательно принимать лекарственное средство натощак или примерно через 2–3 часа после еды. Специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). Сообщалось о многочисленных случаях повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших лечение антибиотиками. Факторы риска включают тяжёлую инфекцию или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких обстоятельствах трудно определить, вызвано ли изменение МНО инфекционным заболеванием или его лечением. Однако чаще это связано с определёнными классами антибиотиков, в частности с фторхинолонами, макролидами, циклинами, котримоксазолом и некоторыми цефалоспоринами.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Реакции гиперчувствительности. При применении фосфомицина могут возникнуть тяжёлые и иногда летальные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок. При возникновении таких реакций лечение фосфомицином следует немедленно прекратить и начать соответствующие мероприятия неотложной помощи.

Диарея, ассоциированная с Clostridioides difficile. При применении фосфомицина сообщалось о случаях колита, ассоциированного с Clostridioides difficile, и псевдомембранозного колита, которые по тяжести варьировали от умеренной до угрожающей для жизни. Важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после применения фосфомицина. Следует рассмотреть прекращение приёма фосфомицина и применение специфического лечения против Clostridioides difficile. Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику.

Беременность. Имеются ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина в течение I триместра беременности (n=152). Информация на данный момент не является сигналом безопасности в отношении тератогенности. Фосфомицин проникает через плаценту. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного воздействия на репродуктивную токсичность. Фосфомицин следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Кормление грудью. Фосфомицин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Если его применение является необходимым, при грудном вскармливании можно применять однократную дозу фосфомицина перорально. Фертильность. Данные о применении у человека отсутствуют. У самцов и самок крыс применение фосфомицина в дозе до 1000 мг/кг/сутки не нарушало фертильность.

Специальных исследований не проводили, однако пациентов следует проинформировать о случаях головокружения. Это может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами у некоторых пациентов.

Дозы Острый неосложнённый цистит у женщин и девочек (> 12 лет): 3 г фосфомицина однократно. Периоперационная антибиотикопрофилактика при трансректальной биопсии простаты: 3 г фосфомицина за 3 часа до процедуры и 3 г фосфомицина через 24 часа после процедуры. Нарушение функции почек. Применение лекарственного средства Фосфомицин-Тева не рекомендуется при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин, см. раздел «Фармакологические свойства»). Способ применения Для перорального применения. При остром неосложнённом цистите у женщин и девочек принимать натощак (примерно за 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды), желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря. Дозу лекарственного средства следует растворить в стакане воды и принимать сразу после приготовления. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Опыт пероральной передозировки фосфомицина ограничен. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии при парентеральном введении фосфомицина, сонливости, электролитных нарушениях, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. При передозировке следует наблюдать за пациентом (особенно определять уровень электролитов плазмы/сыворотки крови), лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Для лучшего выведения лекарственного средства с мочой и очищения рекомендуется регидратация. Фосфомицин эффективно выводится с помощью гемодиализа со средним периодом полувыведения примерно 4 часов.

Наиболее распространёнными побочными реакциями лекарственного средства после приёма однократной дозы фосфомицина трометамола являются реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, преимущественно диарея. Эти реакции, как правило, ограничены по времени и проходят самостоятельно. Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось при применении фосфомицина трометамола в ходе клинических исследований или в постмаркетинговый период. Побочные реакции классифицируются по следующим категориям частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить невозможно). В каждой категории побочные реакции на лекарственное средство представлены в порядке уменьшения тяжести. Инфекции и инвазии. Часто: вульвовагинит. Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение. Желудочно-кишечные расстройства. Часто: диарея, тошнота, диспепсия, боль в животе. Нечасто: рвота. Частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: сыпь, крапивница, зуд. Частота неизвестна: ангионевротический отёк. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 г гранул для орального раствора в саше; по 1 саше в картонной коробке.

По рецепту

Адифарм ЕАД.

Бул. Симеоновско шосе 130, София, 1700, Болгария.