Фосфомед, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФОСФОМЕД (FOSFOMED)

действующее вещество: фосфомицин; 1 саше содержит фосфомицина (в форме трометамола) 3 г; вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, апельсиновая эссенция, мандариновая эссенция, натрия сахарин.

Гранулы для орального раствора. Основные физико-химические свойства: однородный гранулированный порошок белого или почти белого цвета с апельсиново-мандариновым запахом.

Противомикробные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01X X01.

Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана. Фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибиотик, который получают из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей. Фосфомицин воздействует на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоенолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувилтрансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций. В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузионным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления > 16 мм (на среде Мюллера – Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл). МИК 90 (мкг/мл) Диапазон Чувствительные микроорганизмы E. coli 8 0,25–128 Klebsiella 32 2–128 Citrobacter spp. 2 0,25 – 2 Enterobacter ssp. 16 0,5 – 64 Proteus mirabilis 128 0 , 12–256 S. faecalis 60 8 – 256 Устойчивые микроорганизмы (диаметр зоны полного подавления > 16 мм) Serratia spp. 32 Enterobacter cloacae 256 Pseudomonas aeruginosa 256 Morganella morganii >256 Providencia rettgeri >256 Providencia stuartii >256 Pseudomonas ssp. >256 Резистентность/перекрестная резистентность. Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявляемых при инфекциях мочевыводящих путей. Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli, вызывающей развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является крайне низким. Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину. До настоящего времени не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия. Клиническая эффективность. Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназу. In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus. Кроме того, фосфомицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Абсорбция. После перорального применения около 50 % фосфомицина быстро всасывается. После приёма 50 мг/кг массы тела время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 2–2,5 часа, а максимальная концентрация в плазме крови (C rnax) составляет 20–30 мкг/мл. Распределение. Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5 %). Объём распределения составляет 1,5–2,4 л/кг массы тела. Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм. Фосфомицин не метаболизируется. Выведение. Период полувыведения (t 1/2) из плазмы крови составляет около 4 часов. После однократного приёма 3 г фосфомицина концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 часов после введения. Около 40–50 % дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизменённом виде. Кинетика у особых групп пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью выведение фосфомицина замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как t 1/2 увеличивается (до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин). Клинические характеристики.

Лечение острого неосложненного цистита у женщин и девочек в возрасте от 12 лет. Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства. Применение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Применение пациентам, находящимся на гемодиализе. Детский возраст до 12 лет.

При одновременном применении с метоклопрамидом и другими средствами, усиливающими моторику желудочно-кишечного тракта, снижается абсорбция фосфомицина, что приводит к снижению его уровней в плазме крови и моче. При приёме фосфомицина во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и моче также снижаются. Поэтому рекомендуется применять лекарственное средство натощак или через 2–3 часа после еды или приёма других препаратов. Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения, INR) Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьёзные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связано ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или оно вызвано применением фосфомицина. Однако существуют определённые классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Исследования взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Недостаточно доказательств эффективности применения фосфомицина детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей младше 12 лет, лекарственное средство не следует применять этой возрастной группе. Во время применения фосфомицина возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). В случае развития таких реакций следует прекратить применение лекарственного средства и провести адекватную терапию. Никогда не применять лекарственное средство повторно. Применение антибиотиков, в том числе фосфомицина, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровянистой диареи во время или после (в том числе через несколько недель) завершения лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после применения фосфомицина. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. Эффективные концентрации фосфомицина в моче сохраняются до 48 часов при клиренсе креатинина выше 10 мл/мин. Лекарственное средство содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен придерживаться диеты, следует учитывать, что в 1 саше содержится 2,173 г сахарозы. Пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарственное средство.

Период беременности. Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин не считается целесообразным. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой токсичности, влияющей на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие. Имеются лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врождённых пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина. В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания. Фосфомицин проникает в грудное молоко даже после приёма разовой дозы. В период грудного вскармливания применение лекарственного средства следует прекратить. Фертильность. В ходе исследований на животных не было выявлено репродуктивной токсичности. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Во время применения лекарственного средства возможно развитие головокружения, которое может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Содержимое саше растворить в стакане воды и сразу выпить. Принимать натощак желательно перед сном после опорожнения мочевого пузыря. Одновременное употребление пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять лекарственное средство натощак или через 2–3 часа после еды. Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применять по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг. Лечение. Женщинам и девушкам в возрасте от 12 лет с массой тела от 50 кг следует применять по 1 саше (3 г) однократно. Профилактика. Для предотвращения инфицирования мужчин с массой тела от 50 кг, которым проводили биопсию предстательной железы, следует применять по 1 саше (3 г) за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Лекарственное средство применяют девочкам в возрасте от 12 лет для лечения острого неосложненного цистита. Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям в возрасте до 12 лет не установлены.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены. Симптомы. Возможны вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия. Случаи гипотензии, тяжёлая сонливость, нарушения электролитного баланса, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина. Лечение. При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется употреблять большое количество жидкости для усиления диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приёме фосфомицина относятся нарушения работы пищеварительного тракта, в основном диарея. Эти явления чаще всего кратковременны и проходят самостоятельно. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); нечасто (> 1/1000 - <1/100); редко (> 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/100000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Классы систем органов Побочные реакции и частота их развития Часто Нечасто Редко Неизвестно Инфекции и инвазии Вульвовагинит Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок Со стороны нервной системы Головная боль, головокружение Парестезия Со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия Артериальная гипотензия Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Астма Со стороны пищеварительной системы Диарея, тошнота, расстройства пищеварения Боль в животе, рвота Ассоциированный с антибиотиком колит Со стороны кожи и подкожных тканей Высыпания, крапивница, зуд Ангионевротический отёк Системные нарушения Утомляемость Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 8 г гранул (3 г действующего вещества) в саше; 1 или 2 саше в картонной коробке.

По рецепту

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey / УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш., Турция

Примечание: в вашем сообщении нет медицинского текста для перевода, поэтому перевёл только название производителя. Строки в латинице оставлены без изменений, а турецкие аббревиатуры («A.Ş.» — акционерное общество, «San. ve Tic.» — промышленность и торговля) переданы в русской транслитерации и сокращениях. Если пришлёте секцию инструкции с плейсхолдерами, переведу её по заданным правилам.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, L LC, Ukraine.