Форатек 12 мкг/дозу, аэрозоль

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФОРАТЕК (FORATEC)

действующее вещество: формотерола фумарата дигидрат; 1 доза препарата содержит: формотерола фумарата дигидрата 12 мкг; вспомогательные вещества: этанол безводный, лецитин, тетрафторэтан (HFA - 134a).

Аэрозоль (суспензия) для ингаляций. Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β 2-адренорецепторов. Код АТХ R03A C13.

Формотерола фумарат – это селективный b2-адренергический стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилатирующий эффект (в течение 1–3 минут), который длится в течение 12 часов после ингаляции. Влияние терапевтических доз на сердечно-сосудистую систему минимально и возникает лишь в отдельных случаях. Формотерол ингибирует высвобождение гистаминов и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированного лёгкого человека. Наблюдались некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование отёка и воспалительной аккумуляции клеток.

Как и другие препараты для ингаляций, примерно 90 % формотерола, вводимого с помощью ингалятора, проглатывается и впоследствии всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические характеристики формотерола для приёма внутрь в значительной степени относятся и к аэрозолю для ингаляций. Пероральные дозы формотерола фумарата до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация неизменённого вещества C max в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Степень всасывания пероральной дозы 80 мкг составляет от 65 %. Фармакокинетика формотерола линейна в пределах исследованных пероральных доз, а именно: от 20 до 300 мкг. Повторный приём пероральной суточной дозы 40–160 мкг не приводит к значительной кумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол невозможно определить в плазме крови с помощью доступных в настоящее время аналитических методов. Однако скорость выведения с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость выведения после приёма дозы 12–96 мкг в большинстве случаев достигалась через 1–2 часа. Кумулятивное выведение формотерола с мочой после ингаляции (12–24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12–96 мкг) доказывает, что количество формотерола в крови возрастает пропорционально дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 61–64 % (из них 34 % – с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах, насыщения участков связывания не происходит. Формотерол выводится путём метаболизма, главным образом путём прямой глюкуронизации молекулы. Другим путём выведения является O-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Формотерол может выводиться в несколько этапов, фактическое время полувыведения зависит от интервала между приёмами. По концентрациям в плазме крови через 6, 8 или 12 часов после перорального приёма было определено время полувыведения, составившее 2–3 часа. Время полувыведения, определённое по скорости выведения с мочой через 3–16 часов после ингаляции, составило приблизительно 5 часов. Как действующее вещество, так и его метаболиты полностью выводятся из организма; приблизительно две трети принятой внутрь дозы были обнаружены в моче и одна треть – в кале. После ингаляции в среднем приблизительно 6–9 % дозы выводилось в неизменённом виде с мочой. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. Клинические характеристики.

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которые используют ингаляционные кортикостероиды или которым требуется лечение β2-агонистами длительного действия. Для уменьшения симптомов обструкции дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), которым требуется лечение β2-агонистами длительного действия.

Гиперчувствительность к формотеролу или к любым компонентам препарата.

Применение таких препаратов, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты и эритромицин, может быть связано с удлинением интервала QT и повышением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Особенности применения»). Дополнительное применение симпатомиметических средств может усилить побочные реакции лекарственного средства и может потребовать титрования дозы. Формотерол следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут усилить действие b2-адренергических стимуляторов на сердечно-сосудистую систему. Одновременное лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить гипокалиемический эффект b2-агонистов. Гипокалиемия повышает склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих дигиталис (см. раздел «Особенности применения»). Риск развития аритмий увеличивается на фоне проведения анестезии препаратами в форме галогенированных углеводородов. Бронхолитический эффект формотерола может усиливаться при приёме антихолинергических препаратов. b-адреноблокаторы могут ослабить или свести на нет эффект формотерола, поэтому b-блокаторы (в том числе и глазные капли) не следует назначать вместе с формотеролом, за исключением случаев, когда нет альтернативы.

Летальный исход, связанный с бронхиальной астмой. Формотерола фумарата дигидрат относится к классу агонистов b 2-адренергических рецепторов длительного действия. В ходе исследований салметерола, другого b 2-агониста длительного действия, в группе препарата отмечали более высокую частоту летальных исходов из-за наличия бронхиальной астмы (13/13 176), чем в группе плацебо (3/13 179). Авторы не проводили достаточных исследований, чтобы определить, повышается ли частота летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, при применении лекарственного средства, содержащего формотерол. При лечении астмы b 2-агонисты длительного действия не предназначены (и недостаточны) для основного лечения астмы. При лечении пациентов с бронхиальной астмой формотерол следует применять только как вспомогательный препарат вместе с ингаляционными кортикостероидами: больным, у которых бронхиальная астма не контролируется надлежащим образом с помощью ингаляционных кортикостероидов, или пациентам, у которых обострение болезни даёт основания для начала лечения ингаляционными кортикостероидами и b 2-адреностимулятором пролонгированного действия. Формотерол не предназначен для лечения детей младше 6 лет, поскольку отсутствует достаточный опыт применения в этой возрастной группе. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется применение комплексного препарата, содержащего ингаляционные кортикостероиды и b 2-адреностимулятор пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется отдельное применение ингаляционных кортикостероидов и b 2-адреностимулятора пролонгированного действия. Не следует применять формотерол с другими β 2-адреностимуляторами пролонгированного действия. Перед назначением формотерола следует оценить состояние пациента, чтобы определить, достаточное ли противовоспалительное лечение он получает. Пациентам следует рекомендовать продолжение противовоспалительной терапии после начала применения формотерола, даже если отмечено улучшение состояния. Суточную дозу Форатека не следует увеличивать свыше максимальной рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента необходимо регулярно проверять. Следует применять наименьшую эффективную дозу формотерола. Во время лечения формотеролом существует риск возникновения серьёзных побочных эффектов и обострений, связанных с бронхиальной астмой. Клинические исследования с применением формотерола указывают на более частое появление тяжёлых обострений бронхиальной астмы у пациентов, принимавших формотерол, чем у пациентов, получавших плацебо, в том числе у детей в возрасте от 5 до 12 лет. Эти исследования не дают возможности точного определения разницы в количестве случаев обострения бронхиальной астмы между исследуемыми группами. Если симптомы сохраняются или количество доз формотерола, необходимое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базовой терапии бронхиальной астмы. Пациентам не следует начинать лечение формотеролом или увеличивать дозу во время сильного обострения бронхиальной астмы или при значительном или резком ухудшении её течения. Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять b 2-агонист короткого действия. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при внезапном обострении астмы. Сопутствующие состояния Формотерол необходимо применять с особой осторожностью и под наблюдением врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы, в следующих случаях: ишемическая болезнь сердца, сердечные аритмии, особенно AV-блокада III степени, некомпенсированная сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, тяжёлая артериальная гипертензия, аневризма, феохромоцитома, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз или другие тяжёлые сердечно-сосудистые расстройства, такие как тахиаритмия или тяжёлая сердечная недостаточность. Формотерол может удлинять интервал QTc. Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты, влияющие на интервал QTc (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теофиллина и формотерола пациентам с уже имеющимися заболеваниями сердца. Из-за гипергликемического действия b 2-стимуляторов следует проверять уровень глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом. Гипокалиемия Следствием терапии b 2-адреностимуляторами может быть развитие потенциально серьёзной гипокалиемии. Особая осторожность рекомендуется в случае тяжёлой астмы, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующим лечением и гипоксией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В такой ситуации следует проверить сывороточный уровень калия. Парадоксальный бронхоспазм Как и другие ингаляционные препараты, формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм – в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.

Беременность В опытах на животных не выявлено тератогенного действия. В исследованиях на животных формотерол вызывал гибель имплантированного плода, а также снижение выживаемости в раннем постнатальном периоде и уменьшенную массу тела при рождении. Эти эффекты наблюдались при существенно более высоком системном воздействии, чем те, которые достигаются при клиническом применении формотерола. Однако, пока не будет получен дополнительный опыт, формотерол не рекомендуется применять в период беременности (особенно в конце беременности или во время родов), за исключением случаев, когда установленной альтернативы нет. Лечение формотеролом можно рассматривать только, если это необходимо для контроля бронхиальной астмы, и если не существует другой безопасной альтернативы, учитывая, что ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью Действующее вещество было обнаружено в молоке крыс в период лактации, но неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. По этой причине рекомендовано прекратить кормление грудью в случае необходимости лечения.

Фертильность Доступные данные о влиянии формотерола на фертильность человека отсутствуют. В ходе исследований у самцов и самок крыс нарушений фертильности не отмечалось.

В случае появления головокружения или других подобных побочных эффектов во время лечения не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения – ингаляционно. Формотерол предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, и детей в возрасте от 6 лет. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста и детей в возрасте от 12 лет) Бронхиальная астма Формотерол следует назначать только в качестве дополнения к ингаляционному кортикостероиду. Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. В случае тяжелых заболеваний этот режим дозирования можно увеличить до 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки. Этот режим дозирования обеспечивает облегчение симптомов в течение суток. Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции (48 мкг) в сутки. Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять b 2-агонист короткого действия (см. раздел «Особенности применения»). Хроническая обструктивная болезнь легких Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет Бронхиальная астма Формотерол следует назначать только в качестве дополнения к ингаляционному кортикостероиду. Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 24 мкг в сутки. При необходимости назначения детям в возрасте 6–12 лет ингаляционного кортикостероида и b 2‑агониста длительного действия рекомендуется применять комбинированный препарат, за исключением случаев, когда ингаляционный кортикостероид и b 2-агонист длительного действия целесообразнее применять раздельно. Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять b 2-агонист короткого действия (см. раздел «Особенности применения»). Нарушения функций почек или печени Нет теоретических причин предполагать, что пациентам с нарушением функции почек и печени необходима коррекция дозы формотерола, однако клинические данные о применении в этих группах отсутствуют. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) Фармакокинетику формотерола не изучали в популяции пациентов пожилого возраста. Доступные результаты клинических исследований с участием пациентов пожилого возраста не свидетельствуют о необходимости применения доз, отличных от доз, рекомендованных другим взрослым. Продолжительность действия формотерола составляет около 12 часов. Лечение во всех случаях следует проводить минимально эффективными дозами препарата. β 2-агонисты длительного действия могут быть добавлены к режиму лечения пациентов, у которых высокие дозы ингаляционных стероидов не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы. Нужно предупредить пациентов, чтобы они не прекращали и не изменяли терапию стероидами в начале лечения формотеролом. По необходимости, для облегчения симптомов дополнительно к поддерживающей дозе можно назначить одну или две дозы в сутки. Однако если приём повышенных доз необходим чаще, чем обычно (то есть чаще двух раз в неделю), дозу следует пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения основного заболевания. При переводе пациента на Форатек с других ингаляторов схему лечения нужно подбирать индивидуально. Следует учитывать предшествующую терапию, режим дозирования и способ применения.

запрещено применять более 4 доз препарата (48 мкг) в сутки (угроза остановки сердца). Инструкция по применению ингалятора Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор. Перед первым использованием ингалятора и после 3 или более дней перерыва в использовании необходимо осуществить одно впрыскивание в воздух для того, чтобы обеспечить бесперебойное поступление препарата. Пациент должен стоять или сидеть прямо, когда осуществляет впрыскивание. 1. Снять защитный колпачок. 2. Полностью выдохнуть. 3. Держать контейнер вертикально, корпусом вверх, поместить мундштук в рот. Зажать мундштук губами. 4. Глубоко вдохнуть ртом и одновременно нажать на основание ингалятора для впрыскивания. 5. Задержать дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохнуть. 6. Если необходимо осуществить ещё одну ингаляцию, ингалятор следует держать в вертикальном положении полминуты, а затем повторить п. 2–5. 7. После использования закрыть ингалятор крышкой. ВНИМАНИЕ! Не следует выполнять очень быстро шаги, указанные в п. 2–4. Пациентам со слабостью в руках может быть легче держать ингалятор обеими руками. В таком случае верхнюю часть ингалятора следует держать обоими указательными пальцами, а нижнюю часть – обоими большими пальцами.

Препарат не применять детям в возрасте до 6 лет.

Симптомы: передозировка формотерола может привести к явлениям, характерным для чрезмерного действия других β2-адреностимуляторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, усиленное сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QTc, артериальная гипертензия. Лечение: в случае передозировки формотеролом следует немедленно прекратить лечение и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В тяжёлых случаях пациента следует госпитализировать. Может рассматриваться применение β-адреноблокаторов, но только при соблюдении исключительной осторожности, поскольку применение этих средств может вызвать бронхоспазм. Нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Частоту нижеперечисленных побочных реакций определили следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). Со стороны иммунной системы: Очень редко — гиперчувствительность (в том числе артериальная гипотензия, ангионевротический отек). Редко — реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, крапивницу, зуд, экзантему. Со стороны метаболизма и питания: Очень редко — гиперкалиемия. Редко — гипокалиемия. Со стороны психики: Иногда — возбуждение, чувство тревожности, нервозность, бессонница, беспокойство. Со стороны центральной нервной системы: Часто — головная боль, тремор. Иногда — головокружение. Очень редко — изменения вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто — сердцебиение. Иногда — тахикардия. Редко — сердечные аритмии, например фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия. Очень редко — периферический отек, стенокардия, удлинение интервала QT, изменения артериального давления. Со стороны дыхательной системы: Иногда — бронхоспазм, раздражение глотки, включая парадоксальный бронхоспазм, обострение астмы*. Частота неизвестна — кашель**. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Частота неизвестна — сыпь**. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Иногда — сухость во рту. Редко — тошнота. Со стороны костно-мышечной системы: Иногда — спазмы мышц, миалгия. Прочие: Частота неизвестна — повышение артериального давления (включая гипертензию)**. * Процент пациентов с серьезными обострениями течения бронхиальной астмы, участвовавших в клинических исследованиях, был выше в группе пациентов, принимавших формотерол, чем в группе плацебо, при этом наибольшее различие отмечали у детей в возрасте 5–12 лет. ** Эти побочные реакции отмечали пациенты, получавшие лечение препаратом, содержащим формотерол, в пострегистрационный период. Как и при применении всех других типов ингаляционной терапии, в очень редких случаях может развиваться парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»). Лечение β2-агонистами может вызывать повышение в крови уровней инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

По 120 доз в алюминиевом контейнере. По 1 алюминиевому контейнеру с дозирующим клапаном, пластиковым распылителем и защитным колпачком в картонной упаковке.

По рецепту

Ципла Лтд. (Юнит II)

Участки № L -139, S -103 и M -62, Верна Индастриал Истейт, ИН– 403 722 Верна, Гоа, Индия.