Флубрікс 8,75 мг, леденцы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛУБРИКС ® (FLUBRIX)

действующее вещество: флурбипрофен ; 1 леденец содержит флурбипрофена – 8,75 мг; вспомогательные вещества: сахароза, раствор глюкозы, макрогол 300, масло перечной мяты, левоментол, калия гидроксид.

Леденцы. Основные физико-химические свойства: круглые от бледно-жёлтого до коричневого цвета леденцы размером 19 мм ± 1 мм.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Флурбупрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим за счёт подавления синтеза простагландинов. У человека флурбупрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Было продемонстрировано, что доза 8,75 мг, растворённая в искусственной слюне, подавляет синтез простагландинов в культивированных клетках дыхательных путей человека. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбупрофен является смешанным ингибитором циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1. Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R(–)-энантиомер флурбупрофена и другие НПВС могут влиять на центральную нервную систему; предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга. На модели ex vivo продемонстрировано проникновение флурбупрофена в лекарственной форме леденцов 8,75 мг в ткани глотки человека, в том числе в глубокие слои. Значительное купирование боли наблюдалось у пациентов в среднем через 42,9 минут после применения разовой дозы флурбупрофена 8,75 мг, поступавшей местно в горло при рассасывании леденца, при этом первые признаки купирования боли (проявление болеуспокаивающего эффекта) отмечались в среднем через 13,2 минут. Было продемонстрировано, что облегчение боли в горле, в том числе отёка и воспаления слизистой оболочки горла, происходит за счёт существенного купирования боли в горле (разница средних значений, рассчитанная методом наименьших квадратов), начинающегося с 22-й минуты (–5,5 мм), достигающего максимума через 70 минут (–13,7 мм) и остающегося значимым в течение 240 минут (–3,5 мм), в том числе у пациентов со стрептококковыми и нестрептококковыми инфекциями; уменьшение затруднения при глотании, начинающееся с 20-й минуты (–6,7 мм), достигающее максимума через 110 минут (–13,9 мм) и отмечаемое в течение 240 минут (–3,5 мм), а также уменьшение ощущения отёка горла через 60 минут (–9,9 мм), достигающее максимума через 120 минут (–11,4 мм) и отмечаемое в течение 210 минут (–5,1 мм). Эффективность многократных доз, измеренная как сумма разностей интенсивности боли в течение 24 часов, демонстрировала значительное снижение интенсивности боли в горле (от –473,7 мм⁎ч до –529,1 мм⁎ч), затруднённого глотания (от –458,4 мм⁎ч до –575,0 мм⁎ч) и отёка горла (от –482,4 мм⁎ч до –549,9 мм⁎ч) со статистически более выраженным суммарным снижением боли в каждом временном интервале в течение 23 часов для всех трёх показателей и статистически достоверным более выраженным облегчением боли в горле ежечасно в течение 6-часового периода оценки. Также была показана эффективность многократных доз через 24 часов и в течение 3 дней. У пациентов, принимающих антибиотики для лечения стрептококковой инфекции, отмечалось статистически достоверное более выраженное облегчение боли в горле при терапии флурбупрофеном в дозе 8,75 мг через 7 часов и далее после приёма антибиотиков. Обезболивающий эффект флурбупрофена 8,75 мг не снижался при назначении пациентам антибиотиков для лечения стрептококковой ангины. Через 2 часа после первой дозы леденцов флурбупрофена 8,75 мг наблюдалось значительное купирование некоторых сопутствующих симптомов боли в горле, наблюдавшихся до начала терапии, в том числе кашля (50 % против 4 %), потери аппетита (84 % против 57 %) и высокой температуры тела (68 % против 29 %). Показано, что леденец имеет не меньшую эффективность по сравнению со спреем для местного применения с флурбупрофеном, с учётом различий в интенсивности боли до применения и через 2 часа после применения препаратов. Леденец растворяется во рту в течение 5–12 минут и обеспечивает значительный успокаивающий и обволакивающий эффект через 2 минуты после применения. Дети Специфических исследований с участием детей не проводилось. Исследования эффективности и безопасности леденцов флурбупрофена 8,75 мг проводились у детей в возрасте 12–17 лет, однако использованная небольшая численность выборки делает невозможным подготовку статистически значимых выводов.

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови наблюдается через 30–40 мин после рассасывания леденца в ротовой полости. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, однако уровни концентраций в обоих случаях сходны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Препарат активно метаболизируется путем метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами препарата являются 4’-окси-флурбипрофен и 3’-окси-4’метокси-флурбипрофен. Приблизительно 70 % каждой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 3–6 часов. Клинические характеристики.

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

• Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. • Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отёк или крапивница) после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). • Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизода, подтверждённых характерными клиническими проявлениями) и язва кишечника. • Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит в тяжёлой форме, геморрагические или гемопоэтические нарушения, связанные с предыдущей терапией НПВС. • Последний триместр беременности. • Тяжёлая сердечная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность или тяжёлая печёночная недостаточность.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с: другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): не следует одновременно применять два или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язвы и кровотечения); ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), кроме случаев, когда аспирин в низких дозах (не выше 75 мг в сутки) назначил врач, — поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций. Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами: антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин; антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения; антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек. (Пациенты должны получать достаточное количество жидкости); алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте; сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы; циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности; кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; литий: возможно повышение уровня лития в сыворотке крови — требуется надлежащий контроль и, в случае необходимости, коррекция дозы; метотрексат: применение НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия; мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8−12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить действие мифепристона; пероральные антидиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови); фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы; калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию; пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызывать замедленное высвобождение флурбипрофена; хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВП увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения; такролимус: повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом; зидовудин: повышается риск гематологической токсичности при одновременном применении НПВП с зидовудином. Исследования, проведенные на данный момент, не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Побочные эффекты можно минимизировать путём применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение самого короткого времени. У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными. Влияние на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном. Другие НПВП. Следует избегать применения леденцов с флурбипрофеном в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительных тканей имеют повышенный риск асептического менингита. Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Нефротоксичность. Существуют сообщения, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном. Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. С осторожностью (после консультации с врачом) следует начинать применение препаратов пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщали о задержке жидкости, повышенном артериальном давлении и отёках. Проведённое клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 леденцов в сутки. Влияние на печень. Возможно нарушение функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства. Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщали о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой имеющейся дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в том числе в начале лечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, повышающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в том числе пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами, такими как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение препаратом следует отменить. НПВП следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться. Проявления со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приёма НПВП могут возникать тяжёлые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить. Инфекции. Поскольку встречались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасциита), наблюдавшиеся во временной связи с применением класса системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками. Маскировка симптомов основных инфекций. Эпидемиологические исследования свидетельствуют, что системные нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) могут маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу соответствующего лечения и тем самым ухудшить течение инфекции. Такая маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если Флубрикс® применяется в то время, когда пациент страдает от лихорадки или боли, связанных с инфекцией, рекомендуется проводить наблюдение за развитием инфекции. Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат. Леденцы Флубрикс® могут быть вредными для зубов. Если симптомы ухудшаются или если возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть. При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить. Нарушение фертильности у женщин. Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому этот лекарственный препарат не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым трудно забеременеть или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врождённых пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Клинических данных о применении флурбипрофена во время беременности нет. Даже если системное действие флурбипрофена, достигаемое после местного применения, ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли оно быть вредным для эмбриона/плода. Во время первого и второго триместра беременности флурбипрофен не следует применять без неотложной необходимости. При применении доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, в частности флурбипрофена, может вызвать сердечно-лёгочную (характеризуется преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией) и почечную токсичность у плода, которая может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом. На поздних сроках беременности может возникнуть продолжительное кровотечение как у матери, так и у ребёнка, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах, а также возможна задержка родовой деятельности. Поэтому лекарственный препарат Флубрикс ® противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). Грудное вскармливание. В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он оказывал негативное влияние на кормящего грудью ребёнка. Однако из-за возможных нежелательных эффектов НПВП у младенцев не рекомендуется применять Флубрикс ® женщинам, кормящим грудью. Фертильность. Существуют определённые свидетельства того, что препараты, подавляющие синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это влияние обратимо при отмене препарата.

Исследования способности лекарственного средства влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям от 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3–6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов. Применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Если симптомы не исчезают, ухудшаются или продолжаются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу. Не рекомендуется применять лекарственное средство более 3 суток. При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания. Пациенты пожилого возраста: ввиду ограниченности клинического опыта на данный момент нельзя дать общих рекомендаций по дозе. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжелых последствий побочных реакций.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВП вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжёлом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда возникает возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. При тяжёлом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, вследствие взаимодействия с факторами свёртывания крови, циркулирующими в кровотоке. Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы. Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часов после применения потенциально токсичной дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности на НПВП, которые могут включать: - неспецифические аллергические реакции и анафилаксию; - реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка; - различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже — эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). В связи с лечением НПВП сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) ассоциируется с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг. Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. (Очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна: невозможно оценить частоту по имеющимся данным). Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции. Нарушения психики: нечасто — бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы: частота неизвестна — отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия; нечасто — сонливость. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение в горле; нечасто — обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии ротовой полости, боль в ротоглотке, дискомфорт ротовой полости (ощущение тепла, жжения или покалывания во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полости, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — различные кожные высыпания, зуд; частота неизвестна — тяжелые формы кожных реакций, такие как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Общие нарушения состояния и местные реакции: нечасто — пирексия, боль. В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 или по 12 леденцов в блистерах. По 2 блистеров в пачке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, который нужно перевести на русский язык. Вы написали только «Без рецепта», поэтому текста для перевода пока нет.

Если вы имели в виду, что препарат отпускается без рецепта, то переводить это нужно так: «Отпускается без рецепта». Но для полного перевода секции пришлите сам текст.

Лозис Фармасьютикалз С.Л. Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Кампус Эмпресариал, Лекарос, Наварра, 31795, Испания. Заявитель. АО «Фармак». Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.