Флосін 0,4 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛОСИН ® (FLOSIN ®)

активное вещество: tamsulosin hydrochloride ; 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг; вспомогательные вещества: ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк; оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30 % (содержащая полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк; капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин; капсулы (состав крышки): индигокармин – FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Капсулы твёрдые с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: твёрдая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета; капсула заполнена гранулами белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1-адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Механизм действия. Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими α 1A-адренорецепторами, в частности с адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты. Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и тем самым облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эти эффекты в отношении резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются при долгосрочном лечении. Таким образом, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Антагонисты α 1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и практически полностью биодоступен. При применении тамсулозина сразу после приёма пищи его всасывание снижается. Чтобы тамсулозин всасывался примерно одинаково на протяжении всего времени, его нужно применять в одно и то же время после приёма пищи. Тамсулозин имеет линейную кинетику. После приёма разовой дозы тамсулозина натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день лечения, значение C max примерно на две трети превышает значение C max после применения разовой дозы. Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99 %. Объём распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг). Биотрансформация. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизменённого действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. У крыс почти никакой индукции микросомальных ферментов печени тамсулозином не вызывалось. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокой активности, чем исходное соединение. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой, при этом примерно 9 % от применённой дозы выводится в форме неизменённого действующего вещества. После однократного применения тамсулозина натощак период его полувыведения составляет примерно 10 часов, а после достижения равновесного состояния – примерно 13 часов. Клинические характеристики.

Лечение функциональных расстройств нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Повышенная чувствительность к действующему веществу, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отёк, или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжёлая печёночная недостаточность.

Дети Исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с цimetидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости. В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3А4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина гидрохлорида. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3А4) индуцируется увеличение показателей AUC и С max тамсулозина гидрохлорида с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2 D 6. Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2 D 6, возрастают показатели С max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение тамсулозина с другими α 1-адреноблокаторами может привести к гипотензивному эффекту.

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторов, тамсулозин может в отдельных случаях вызывать снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь до исчезновения симптомов. Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на такие, как при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ректальное пальцевое обследование простаты и, если необходимо, измерение уровня специфического антигена простаты (PSA) следует провести перед лечением и через регулярные промежутки времени во время лечения. Лечение пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) требует особой осторожности, поскольку исследования с участием таких пациентов не проводились. Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время и после операции. В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недель до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения лечения тамсулозином до сих пор полностью не установлена. Также сообщали об ИСАР у пациентов, которые прекратили применение тамсулозина задолго до операции по поводу катаракты. Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется. Чтобы избежать ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в процессе предоперационной оценки выяснить, не применял ли пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот лекарственный препарат. Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP 2 D 6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Зафиксированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды. Вспомогательные вещества Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/капсулу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Тамсулозин не показан для применения у женщин. В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационном периоде.

Исследования влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого лекарственного средства может возникать головокружение.

Одна капсула ежедневно, принимаемая после завтрака или первого приёма пищи за день. Капсулу следует глотать целиком, её нельзя разламывать или жевать, поскольку это препятствует модифицированному высвобождению активного вещества. Коррекция дозы при нарушении функции почек не требуется. У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью изменения дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Нет соответствующих показаний для применения тамсулозина у детей. Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение. В случае внезапного снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует уложить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие лекарственные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа едва ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Класс/системы органов Часто (≥1/100, <1/10) Нечасто (≥1/1000, <1/100) Редко (≥1/10000, <1/1000) Очень редко (≥1/10000) Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) Нарушения со стороны нервной системы головокружение (1,3 %), головная боль, астения Нарушения со стороны органов зрения затуманивание зрения*, нарушение зрения* Нарушения со стороны сердца ощущение сердцебиения Нарушения со стороны сосудов ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения ринит, носовое кровотечение* Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту* Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса–Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит* Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочных желез расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм

Общие нарушения и нарушения в месте применения астения

* – отмечались в пострегистрационном периоде. В ходе пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки глаза (ИСАРО) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особые указания»).

Пострегистрационный опыт. Помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки при применении тамсулозина. Поскольку мировой пострегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 лет. Не применять препарат после окончания срока годности.

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке.

10 капсул в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Менарини - Фон Хейден ГмбХ Menarini - Von Heyden GmbH

Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия. Leipziger Strasse 7-13, 01097 Dresden, Germany. Заявитель. Менарини Интернешнл Оперейшнс Люксембург С.А. Menarini International Operations Luxembourg S.A. Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности. 1, авеню де ла Гар, L-1611 Люксембург, Люксембург. 1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxembourg.