Флоксал 0,3 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛОКСАЛ ® (FLOXAL ® )

активное вещество: офлоксацин ; 1 мл раствора содержит офлоксацина 3 мг; 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватый водный раствор.

Офтальмологические средства. Противомикробные средства. Офлоксацин. Код АТХ S01A E01.

Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, является фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотиком, оказывающим бактерицидное действие. Пороговые значения Испытания офлоксацина проводились с использованием серии разведений. Были определены минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий (см. таблицу). Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам) Патоген Чувствительный Резистентный Enterobacteriaceae ≤0,5 мг/л >1 мг/л Staphylococcus spp. ≤1 мг/л >1 мг/л Streptococcus pneumoniae ≤0,125 мг/л >4 мг/л Haemophilus influenzae ≤0,5 мг/л >0,5 мг/л Moraxella catarrhalis ≤0,5 мг/л >0,5 мг/л Neisseria gonorrhoeae ≤0,12 мг/л >0,25 мг/л Пороговые значения, не относящиеся к конкретному виду* ≤0,5 мг/л >1 мг/л * Определены в большей мере на основании фармакокинетики сыворотки крови. Антибактериальный спектр Спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие микроорганизмы, такие как Chlamydia. Распространенность приобретенной резистентности в отношении отдельных видов может варьироваться в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентности. Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно в случае тяжелых инфекций или отсутствия терапевтического эффекта лечения. Перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам возможна. Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) из 31 центра Германии. Это исследование дает репрезентативные данные относительно аэробов, вызывающих глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызывать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет схожей, а потому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми причинами возникновения бактериальных инфекций наружной части глаза. Данные о резистентности относятся к системному применению. При местном применении в глаз достигались значительно более высокие концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species. Обычно чувствительные виды Грамположительные аэробы: Bacillus spp., чувствительные к метициллину Staphylococcus aureus; Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens. Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата: Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентные к метициллину 1 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae 2, Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae) 2. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia. Виды, обладающие природной резистентностью к препарату: Грамположительные аэробы: Enterococcus spp. 1 Уровень резистентности превышает 50 % как минимум в одном регионе. 2 Природная чувствительность большинства отдельных видов находится в средних пределах. Однако в слезной жидкости после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 часов, что достаточно для уничтожения 100 % микроорганизмов.

Эффективность во многом зависит от соотношения максимальной концентрации в ткани (C max) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК) возбудителя. Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, цилиарном теле и в передней камере глаза. При многократном применении препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле. В случае введения Флоксала® капель глазных, введённых пять раз в день с интервалом 5 минут через 60˗120 минут, во внутриглазной жидкости человека концентрация офлоксацина составляет 1,2˗1,7 мкг/мл. Через 3 часа эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания, через 5˗6 часов концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля. По аналогии с результатами исследований на животных можно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, следует ожидать замедленного выведения веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы при его системном применении составляет от 3,5 до 6,7 часов. Клинические характеристики.

Инфекции переднего отрезка глаза, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину, такие как бактериальные воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краёв век и слезного мешка; ячмень и язва роговицы.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других хинолонов.

До настоящего времени неизвестно. Исследования лекарственного взаимодействия, проведённые при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина в незначительной степени зависит от офлоксацина.

Безопасность и эффективность для детей в возрасте до 1 лет не были доказаны. Существуют лишь ограниченные данные об эффективности и безопасности 0,3 % глазных капель, содержащих офлоксацин, при лечении конъюнктивита у новорождённых. Применение глазных капель, содержащих офлоксацин, новорождённым для лечения офтальмии новорождённых, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, не рекомендуется, поскольку введение данной возрастной группе не проводилось. Если развилась аллергическая реакция на препарат, необходимо прекратить его применение. Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату. При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и появление микроорганизмов, нечувствительных к антибактериальному средству. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и применить альтернативную терапию. Сообщалось о возникновении перфорации роговицы у пациентов с дефектами эпителия роговицы или с язвой роговицы, которые лечились местными фторхинолоновыми антибиотиками. Однако во многих случаях имелись факторы риска, такие как пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные заболевания (например, сильно сухие глаза), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) или одновременное применение стероидов или нестероидных противовоспалительных средств. Тем не менее, учитывая риск перфорации роговицы, при применении данного лекарственного средства у пациентов с существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы необходимо соблюдать меры предосторожности. Во время лечения Офлоксацином следует избегать чрезмерного загара или ультрафиолетового облучения (например, солярий, солнечные лампы и т. п.) — возможна фоточувствительность. Во время лечения не следует пользоваться жёсткими контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять жёсткие линзы перед применением лекарственного средства и надеть их не раньше чем через 20 минут после закапывания. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение конъюнктивы. При применении Флоксал®, капли глазные, вместе с другими глазными каплями/глазными мазями лекарственные препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней. При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует назначать препарат больным с риском удлинения интервала QT, а именно: с врождённым синдромом удлинения интервала QT, при одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с нескорректированным электролитным балансом (например, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилым пациентам, пациентам с сердечными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать при системной терапии фторхинолоном, включая офлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, одновременно получавших кортикостероиды. Поэтому следует проявлять осторожность, а при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить лечение глазными каплями Флоксал®. Бензалкония хлорид может поглощаться мягкими контактными линзами и может изменять цвет контактных линз. Перед закапыванием данного лекарственного средства следует снять контактные линзы и вставить их обратно через 20 минут. Бензалкония хлорид также может вызвать раздражение глаз, особенно при сухости глаз или нарушениях роговицы. По имеющимся ограниченным данным, нет различий в профиле нежелательных явлений у детей по сравнению со взрослыми. Однако, как правило, глаза у детей проявляют более сильную реакцию на бензалкония хлорид, чем глаз взрослого. Раздражение может повлиять на рекомендации по лечению детей. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухого глаза и может влиять на слёзную плёнку и поверхность роговицы. Следует применять с осторожностью пациентам с сухими глазами и пациентам, у которых роговица может быть нарушена. Состояние пациентов следует контролировать при длительном применении препарата.

Несмотря на отсутствие подтверждений каких-либо эмбриотоксических воздействий, Флоксал®, капли глазные, по возможности не следует применять в период беременности или грудного вскармливания. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Применение Флоксала®, капель глазных, не влияет на скорость реакции у пациента. После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок глаза может наблюдаться нечеткость зрения в течение нескольких минут. Пока зрение нечеткое, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Если не назначено иное, Флоксал®, глазные капли, следует вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения Флоксалом®, глазными каплями, не должна превышать 2 недель. Указания по применению Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка надавив на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Флоксал®, глазные капли, можно назначать детям от 1 года.

Случаев передозировки на данный момент не зарегистрировано. Лечение симптоматическое, необходимо немедленно промыть глаз (глаза) водой.

Сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения в течение нескольких минут. Общие проявления. Серьезные реакции после системного применения офлоксацина редки, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то, что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось. Со стороны иммунной системы. Иногда - покраснение конъюнктивы и/или легкое ощущение жжения в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительны. В очень редких случаях (<1/10 000): гиперчувствительность, в т. ч. ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век. Со стороны нервной системы: в единичных случаях - головокружение. Со стороны органов зрения. Часто: дискомфорт в глазах, раздражение глаза. Иногда: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, светобоязнь, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, повышенное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век. В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1 000) возможны отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы. Есть сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксал®, глазными каплями, в отношении таких проявлений не установлена. Со стороны органов пищеварительного тракта: в единичных случаях - тошнота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях - отек лица, периорбитальный отек. Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, порой после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов. У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о переломе плеча, руки, разрыве ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического восстановления или приводили к длительной утрате трудоспособности. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов свидетельствуют о том, что риск этих разрывов может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и такой риск касается, в первую очередь, сухожилий, испытывающих высокую нагрузку, включая ахиллово сухожилие.

Срок годности препарата в закрытом флаконе — 3 лет. Срок годности после вскрытия флакона — 6 недель. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

По 5 мл препарата во флаконе с капельницей и навинчивающейся крышкой. По одному флакону в картонной коробке.

По рецепту

Др. Герхард Манн Хем.-фарм. Фабрик ГмбХ Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Брунсбюттелер Дамм 165/173, 13581 Берлин, Германия.