Флікс 0,05 %, спрей назальный

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛИКС (FLIX)

действующее вещество: мометазона фуроат ; 1 доза содержит 51,8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата; вспомогательные вещества: глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, раствор бензалкония хлорида, полисорбат 80, вода очищенная.

Назальный спрей, суспензия. Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Противоотёчные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется при применении доз, которые не вызывают системных эффектов. В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, подавляет продуцирование IL-5. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в форме назального спрея как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в форме назального спрея был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат в форме назального спрея показал значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо. В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в форме назального спрея в дозе по 200 мкг два раза в день продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, было низким и сопоставимым с количеством рецидивов в группе амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода, нижний предел количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата в очень слабой степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму ещё до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени – с мочой. Распределение. Сообщалось, что in vitro связывание мометазона фуроата с белками крови составило 98-99 % в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл. Метаболизм. При исследовании метаболизма мометазона фуроата было доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определён один из второстепенных метаболитов – 6β-гидроксимометазона фуроат, который метаболизируется с участием P - 450 3 A 4 ( CYP 3 A 4). Выведение. Период полувыведения составляет 5,8 часа. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальная часть выводится с мочой. Клинические характеристики.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита средней и тяжёлой степени рекомендуется начинать за 4 недель до предполагаемого начала сезона пыления. В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет. Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжёлой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому неактивному компоненту лекарственного средства. Лекарственное средство не следует применять при наличии неленченной локализованной инфекции слизистой оболочки носовой полости, например простого герпеса. Из-за подавляющего действия кортикостероидов на заживление ран пациентам, недавно перенесшим операцию на носу или травму, не следует применять назальные кортикостероиды до заживления.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP 3 A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных эффектов. Совместного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов – в таком случае состояние пациентов нужно контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В клиническом исследовании мометазона фуроат применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Иммуносупрессия. Лекарственное средство Фликс следует применять с осторожностью или не применять вовсе пациентам с активной или неактивной туберкулезной инфекцией дыхательных путей или при нелеченых грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях. Пациентов, получающих кортикостероиды с потенциально подавленным иммунитетом, следует предупредить о риске заражения определенными инфекциями (например, ветряная оспа, корь) и о важности получения медицинской консультации в случае такого заражения. Инфекция Candida. Локализованные инфекции носа и глотки, вызванные Candida albicans, возникали в результате назального введения мометазона фуроата. При развитии такой инфекции применение мометазона фуроата следует прекратить и, если необходимо, назначить соответствующую местную или системную терапию. Перфорация носовой перегородки. Случаи перфорации носовой перегородки наблюдались у пациентов после назального применения кортикостероидов, включая мометазона фуроат. Как и при любом длительном местном лечении полости носа, пациентов, применяющих мометазона фуроат в течение нескольких месяцев или дольше, следует периодически обследовать на возможные изменения слизистой оболочки носа. Местное назальное воздействие. После 12 месяцев лечения мометазоном фуроатом в исследовании пациентов с круглогодичным ринитом не было выявлено признаков атрофии слизистой оболочки носа; также мометазона фуроат имел тенденцию приближать слизистую оболочку носа к нормальному гистологическому фенотипу. Несмотря на это, пациентов, применяющих мометазона фуроат в течение нескольких месяцев или дольше, следует периодически осматривать на возможные изменения слизистой оболочки носа. Если развивается локализованная грибковая инфекция носа или глотки, может потребоваться прекращение применения лекарственного средства Фликс и соответствующее лечение. Стойкое раздражение носоглотки может быть показанием для прекращения применения мометазона фуроата. Фликс не рекомендуется при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Особенности применения»). Носовое кровотечение. Носовое кровотечение наблюдалось чаще у пациентов с аллергическим ринитом и пациентов с хроническим риносинуситом с полипами носа, получавших мометазона фуроат, чем у получавших плацебо (см. раздел «Побочные реакции»). Системное действие кортикостероидов. Гиперкортицизм и подавление функции надпочечников могут возникнуть, если назальные кортикостероиды, включая мометазона фуроат, применять в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел «Способ применения и дозы»), или пациентам с риском развития таких эффектов. При возникновении таких изменений дозу мометазона фуроата следует медленно изменить/уменьшить в соответствии с принятыми процедурами прекращения терапии пероральными кортикостероидами. Эти эффекты значительно менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут отличаться у отдельных пациентов и в зависимости от вида кортикостероидного средства. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в частности, у детей). После применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления (см. раздел «Особенности применения»). При системном и местном (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное) применении кортикостероидов могут наблюдаться нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как размытость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к офтальмологу для оценки возможных причин нарушений зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов. Пациенты, переведенные с длительного применения системно действующих кортикостероидов на назальный спрей Фликс, нуждаются в особом внимании. Системная отмена кортикостероидов у таких пациентов может привести к надпочечниковой недостаточности в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарной системы. Если у этих пациентов наблюдаются признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или симптомы отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, вялость и депрессия в начале), несмотря на облегчение назальных симптомов, следует возобновить системное введение кортикостероидов и применить другие способы терапии и провести соответствующие лечебные мероприятия. Такой перевод может также выявить существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые ранее подавлялись системной терапией кортикостероидами. Лечение дозами, превышающими рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть доказательства использования доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть дополнительное системное лечение кортикостероидами в периоды стресса или плановой операции. Нарушение заживления ран. Из-за тормозящего действия кортикостероидов на заживление ран пациентам, недавно перенесшим язвы носовой перегородки, операцию на носу или травму носа, не следует применять назальные кортикостероиды до полного заживления. Назальные полипы. Безопасность и эффективность назального спрея Фликс для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью закупоривающих полость носа, не изучались. Односторонние полипы необычного или неправильного вида, особенно если они язвенные или кровоточат, следует дополнительно исследовать. Применение в педиатрической популяции. Установлены безопасность и эффективность мометазона фуроата для профилактики назальных симптомов сезонного аллергического ринита у педиатрических пациентов в возрасте от 12 лет. Применение мометазона фуроата по этому показанию подтверждено данными контролируемых исследований с участием взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Безопасность и эффективность мометазона фуроата для лечения хронического риносинусита с назальными полипами у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность не была продемонстрирована в одном 4-месячном исследовании, проведенном для оценки безопасности и эффективности мометазона фуроата при лечении хронического риносинусита с назальными полипами у детей в возрасте от 6 до 17 лет. Основной целью исследования была оценка безопасности. Всего 127 пациентов с хроническим риносинуситом с назальными полипами были рандомизированы для приема плацебо или мометазона фуроата 100 мкг один или два раза в сутки (пациенты в возрасте от 6 до 11 лет) или 200 мкг один или два раза в сутки (пациенты в возрасте от 12 до 17 лет). Результаты этого исследования не подтверждают эффективность мометазона фуроата при лечении хронического риносинусита с назальными полипами у детей. Побочные реакции, о которых сообщалось в этом исследовании, были подобны побочным реакциям, о которых сообщалось у пациентов в возрасте от 18 лет с хроническим риносинуситом с назальными полипами. Влияние на рост детей. Контролируемые клинические исследования показали, что назальные кортикостероиды могут вызывать снижение скорости роста у детей. Этот эффект наблюдался при отсутствии лабораторных доказательств подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН), что свидетельствует о том, что скорость роста является более чувствительным показателем системного влияния кортикостероидов у педиатрических пациентов, чем некоторые тесты функции оси ГГН, которые обычно применяются. Долгосрочные последствия этого снижения скорости роста, связанного с назальными кортикостероидами, включая влияние на конечный рост взрослого человека, неизвестны. Потенциал «догоняющего» роста после прекращения лечения назальными кортикостероидами не был должным образом изучен. Рост детей, получающих назальные кортикостероиды, включая мометазона фуроат, следует регулярно контролировать (например, с помощью стадиометрии). Потенциальное влияние длительного лечения на рост следует сопоставлять с полученными клиническими преимуществами и наличием безопасных и эффективных альтернатив лечения некортикостероидами. Чтобы свести к минимуму системные эффекты назальных кортикостероидов, включая мометазона фуроат, каждому пациенту следует подбирать наименьшую эффективную дозу. Симптомы, не связанные с носом. Хотя назальный спрей Фликс контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может обеспечить дополнительное облегчение других симптомов, в частности со стороны глаз. Важная информация о вспомогательных веществах. Назальный спрей Фликс содержит бензалкония хлорид. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Доказано, что системные (для подкожного введения) кортикостероиды оказывают тератогенное действие у животных. Клинические исследования с участием беременных или кормящих грудью женщин не проводились. Препараты кортикостероидов не следует применять беременным или кормящим грудью женщинам, если это не является абсолютно необходимым.

Неизвестно.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта. Рекомендуемая терапевтическая доза для детей в возрасте 3 – 11 лет составляет 1 впрыскивания (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2 – 4 недель до сезона цветения. Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Острый риносинусит. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Назальные полипы. Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Сезонный аллергический ринит и круглогодичный ринит. Безопасность и эффективность назального спрея мометазона фуроата детям в возрасте до 3 лет не установлены. Полипоз носа. Безопасность и эффективность назального спрея мометазона фуроата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Маловероятно, что передозировка потребует иной терапии, кроме наблюдения. Ингаляция или пероральный прием чрезмерных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Краткое описание профиля безопасности. Носовое кровотечение, как правило, было самоограничивающимся и умеренным по тяжести, и возникало с большей частотой по сравнению с плацебо (5 %), но с сопоставимой или более низкой частотой согласно исследуемым контрольным назальным кортикостероидам (до 15 %), как указано в клинических исследованиях аллергического ринита. Частота всех других побочных эффектов была сопоставима с частотой плацебо. У пациентов, получавших лечение полипоза носа, общая частота побочных эффектов была схожей с таковой, наблюдавшейся у пациентов с аллергическим ринитом. Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при назначении высоких доз в течение длительного времени. Табличный перечень побочных реакций. Побочные реакции, связанные с лечением (≥ 1 %), о которых сообщали в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и после выхода на рынок, независимо от показаний, представлены в таблице. Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Побочные реакции, связанные с лечением, сообщенные по классам систем органов и частоте. Система, орган, класс Очень часто Часто Частота неизвестна Инфекции и инвазии Фарингит. Инфекции верхних дыхательных путей † Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм и одышку. Со стороны нервной системы Головная боль. Со стороны органов зрения Глаукома; повышение внутриглазного давления; катаракта. Затуманивание зрения (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение * Носовое кровотечение. Жжение в носу. Раздражение носа. Язва носа. Перфорация носовой перегородки. Со стороны желудочно-кишечного тракта Раздражение горла * Нарушение вкуса и обоняния. * для дозирования два раза в сутки при полипозе носа. † регистрируется с нетипичной частотой для дозирования два раза в сутки для лечения полипоза носа. Педиатрические пациенты. В педиатрической популяции частота побочных эффектов, зарегистрированных в клинических исследованиях, например, носовое кровотечение (6 %), головная боль (3 %), раздражение носа (2 %) и чихание (2 %), была сопоставима с плацебо. Следующие клинически значимые побочные реакции описаны в других разделах: носовое кровотечение, язвы, инфекция Candida albicans, нарушения заживления ран (см. раздел «Особенности применения»); глаукома и катаракта (см. раздел «Особенности применения»); иммуносупрессия и риск инфекций (см. раздел «Особенности применения»); гиперкортицизм и подавление функции надпочечников, включая снижение роста (см. разделы «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

За рецептом

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Орхан Гази Махаллеси, Тунч Джаддеси №3, Эсенюрт, Стамбул, Турция. Заявитель. Дельта Медикал Промоушн АГ. Местонахождение заявителя. Оттенбахгассе 26, Цюрих CH – 8001, Швейцария.