Флеоптік 5 мг/мл, глазные капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЛЕОПТИК ® ( FLEOPTIK )

действующее вещество: левофлоксацин; 1 мл капель глазных содержит 5 мг левофлоксацина в виде левофлоксацина гемигидрата; вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Глазные капли, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от светло-жёлтого до светло зеленовато-жёлтого цвета, практически свободный от видимых механических частиц.

Офтальмологические средства. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ S 01 A Е05.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальным действием обладает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия. Левофлоксацин – это антибактериальное средство группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях – на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности. Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, которые кодируют ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности вследствие снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения поринов наружной мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность вследствие оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме этого, сообщается о опосредованной плазмидами резистентности к хинолонам (определяется по гену qnr) у Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность. Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Одиночная мутация не вызывает клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения поринов наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Граничные значения. Граничные значения MIC (минимальной подавляющей концентрации), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно граничному значению EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), следующие: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤ 1 мг / л, резистентные > 2 мг / л; Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг / л, резистентные > 2 мг / л; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л. Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия. Распространенность приобретенной резистентности у отдельных микроорганизмов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Итак, представленная информация дает только приблизительные ориентировочные указания и рекомендации о возможной чувствительности или отсутствии чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если распространенность местной резистентности ставит под сомнение пользу применения лекарственного препарата против по меньшей мере некоторых видов инфекций. В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают наружные инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия: категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

Категория I: распространенные чувствительные виды Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MSSA)*; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa (изоляты из общественных мест). Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (При лечении пациентов с хламидийным конъюнктивитом следует одновременно проводить системное антимикробное лечение).

Категория II: виды, для которых приобретенная резистентность может создавать проблему Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA)**; Staphylococcus epidermidis. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa (изоляты из больниц).

* MSSA – штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину. ** MRSA – штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь – ноябрь 2004 года. Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Пациенты детского возраста. Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте от 1 лет.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо удерживается в слезной пленке. Известно, что в ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы у пяти из шести исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл или выше. У четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы. Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в первый день до 2,05 нг/мл на пятнадцатый день. Наивысшая максимальная концентрация левофлоксацина — 2,25 нг/мл — была зафиксирована на 4-й день после 2 дней применения дозы каждые 2 часов (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг/мл в первый день до 2,15 нг/мл на пятнадцатый день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина. Концентрации левофлоксацина в плазме крови, достигнутые после применения препарата в поражённый глаз, неизвестны. Клинические характеристики.

Местное лечение пациентов в возрасте от 1 года наружных бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к действующему веществу левофлоксацину, повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов лекарственного средства.

Специальные исследования взаимодействия этого препарата с другими лекарствами не проводились. Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше тех, что наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении глазных капель левофлоксацина. Пациенты детского возраста. Исследования взаимодействия лекарственных препаратов не проводились.

Лекарственное средство нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза. Как и при применении других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента вследствие инфекции или в случае отсутствия клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтернативный метод лечения. По клиническим показаниям следует провести обследование больного с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию с использованием щелевой лампы и, при необходимости, окрашивание флуоресцеином. Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после применения разовой дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить. При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить применение глазных капель левофлоксацина. Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Беременность. Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном воздействии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Флеоптик ® следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание. Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при применении терапевтических доз лекарственного средства Флеоптик ® . Глазные капли Флеоптик ® следует применять в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для младенца. Фертильность. Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Глазные капли левофлоксацина оказывают незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Если наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Для офтальмологического применения. По 1−2 капли в поражённый глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем — 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день. При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут. Для предотвращения загрязнения края пипетки и раствора, этот край не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза. Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней. Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии новорождённых не установлены. Поскольку данные о безопасности и эффективности отсутствуют, глазные капли левофлоксацина не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 1 года. Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, схожи. Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте от 1 года установлены. Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте до 1 года на данный момент не установлены. Соответствующих данных нет.

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры. Пациенты детского возраста. Меры при передозировке аналогичны для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Примерно у 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными, в основном ограничиваются областью глаза. Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщали во время клинических исследований и послерегистрационного применения. Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: редко – экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже; очень редко – анафилаксия. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль. Со стороны органов зрения: часто – жжение в глазах, снижение зрения и появление тяжей слизи; нечасто – затуманивание век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия. Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – ринит; очень редко – отек гортани. Дополнительные побочные реакции, наблюдаемые при системном применении действующего вещества (левофлоксацин), и которые потенциально могут возникать при применении данного лекарственного средства. У пациентов, применявших системные фторхинолоны, сообщали о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали возможное увеличение риска разрывов у пациентов, применявших кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахиллово сухожилие. Пациенты детского возраста. Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет. После вскрытия флакона глазные капли хранить в упаковке для защиты от света. Использовать в течение 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флакон и , по 1 флакона в упаковку и .

По рецепту

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД» (производство из продукции in bulk «Рафарм С.А.», Греция).

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.