Фінастерид Дженефарм 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФИНАСТЕРИД ДЖЕНЕФАРМ ( FINASTERIDE GENEPHARM ) Состав: действующее вещество: финастерид; 1 таблетка содержит финастерида 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный; натрия крахмалгликолят (тип А); железа оксид желтый; натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; вода очищенная; оболочка таблетки: гидроксипропилцеллюлоза; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132); желтый закат FCF (Е 110); хинолиновый желтый (Е 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки с номинальным диаметром 6,5 мм.

Ингибиторы тестостерон-5-α-редуктазы. Код АТХ G04C B01.

Финастерид — это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ её увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет сродства к рецепторам андрогенов. В клинических исследованиях с участием пациентов, имевших умеренные и тяжёлые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объём мочи, Финастерид Дженефарм уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объёма простаты примерно на 20 %, и значительным увеличением скорости мочеиспускания. Исследование MTOPS (Медикаментозное лечение симптомов простаты) было 4–6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы на приём финастерида в дозе 5 мг/сутки, доксазозина — 4 или 8 мг/сутки, комбинации финастерида — 5 мг/сутки и доксазозина — 4 или 8 мг/сутки либо плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от исходного на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34 % (p=0,002), 39 % (p<0,001) и 67 % (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30 % (95 % доверительный интервал 6–48 %), 46 % (95 % доверительный интервал 25–60 %) и 64 % (95 % доверительный интервал 48–75 %) соответственно в группах приёма финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась у 41 из 351 случая прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67 % (p=0,011), 31 % (p=0,296) и 79 % (p=0,001) соответственно в группах приёма финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приёма финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приёма плацебо.

У мужчин после однократного перорального приёма дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, 39 % принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также небольшое количество неизменённого финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное ингибирующее действие относительно 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приёме составляет примерно 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается примерно через 2 часа после перорального приёма. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 часов после его приёма. Период полувыведения финастерида из плазмы крови в среднем составляет 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93 %. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объём распределения – 76,1 литра. У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата пациентам старшего возраста. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая обычно выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с вышеизложенным пациентам с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата Финастерид Дженефарм не требуется. Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печёночной недостаточностью отсутствуют. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости. Клинические характеристики.

Финастерид Дженефарм назначен для лечения и контроля доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью: - уменьшения размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ; - снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышенная чувствительность к финастериду или к любому компоненту этого препарата. Финастерид Дженефарм не показан для применения женщинами и детьми. Беременность: применение женщинам, когда они беременны или могут потенциально быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено. Финастерид Дженефарм не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р450 3A4. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением таких ингибиторов вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, которые были испытаны в ходе клинических исследований с участием пациентов, включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий. Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях финастерид применяли совместно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе аспирином и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Общие меры

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объёмом мочи и/или резко сниженным потоком мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативного варианта.

Влияние на простатспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения препаратом финастерид у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятиями биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение препаратом финастерид не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения препаратом Финастерид Дженефарм рекомендуется проверять пациентов путём ректального исследования, а также другими методами на наличие рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базальном уровне ПСА выше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента.

Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, больных раком предстательной железы, и тех, у кого этого заболевания нет. Поэтому у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения препаратом Финастерид Дженефарм. Базальный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид Дженефарм вызывает снижение содержания сывороточного ПСА примерно на 50 % у пациентов, больных аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом Финастерид Дженефарм, необходимо принимать во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всём диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

Для корректной интерпретации у большинства пациентов, получающих Финастерид Дженефарм в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приёма препарата Финастерид Дженефарм.

Влияние препарата на лабораторные данные

Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объёмом предстательной железы, при этом объём предстательной железы коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Финастерид Дженефарм. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базальной величины. Базальные уровни ПСА после лечения примерно равны половине уровней до лечения.

Ввиду этого у типичных пациентов, принимающих Финастерид Дженефарм в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечение.

Финастерид Дженефарм существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остаётся постоянным даже под влиянием препарата Финастерид Дженефарм. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не является обязательной.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщали о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости немедленно сообщить о любых изменениях в тканях молочной железы (припухлость, боль, гинекомастия или выделения из сосков).

Изменения настроения и депрессия

Сообщали о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами на предмет возникновения психических симптомов, и при их появлении пациенту следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат Финастерид Дженефарм.

Печёночная недостаточность

Влияние печёночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучали.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) на дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Препарат содержит краситель «Жёлтый закат FCF», который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности. Финастерид Дженефарм противопоказан беременным женщинам. Действие финастерида — риск для плода мужского пола. Женщины, которые потенциально могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельчёнными таблетками Финастерид Дженефарм или с теми, которые утратили целостность, из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола (см. раздел «Применение в период беременности»). Таблетки Финастерид Дженефарм покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности. Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида со спермой пациента, принимавшего финастерид в дозе 5 мг в сутки. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать воздействовала сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половой партнёрке пациента следует или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать воздействие спермы на партнёршу. Ввиду способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II замедлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Применение в период грудного вскармливания. Финастерид Дженефарм не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко женщины.

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки во время или независимо от приёма пищи. Финастерид Дженефарм можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим приём препарата в течение не менее шести месяцев, после чего необходимо продолжить лечение. Риск развития острой задержки мочи снижается в течение четырёх месяцев после окончания лечения. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не выявили никаких изменений в распределении финастерида. Данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени нет. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Не применять детям.

Финастерид Дженефарм противопоказан детям. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

У пациентов, получавших Финастерид Дженефарм в дозе до 400 мг однократно и Финастерид Дженефарм в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали. Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препарата Финастерид Дженефарм.

Самыми частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов. Побочные реакции, о которых сообщали во время клинических исследований и/или во время постмаркетингового применения, указаны ниже в таблице. Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), редко (≥1/10000 – <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным). Система органов Частота проявлений Со стороны иммунной системы Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, такие как ангионевротический отёк (в том числе отёк губ, языка, горла и лица). Со стороны психики Часто: снижение либидо. Неизвестно: снижение либидо, которое может продолжаться после прекращения терапии, депрессия, тревожность. Со стороны сердечной системы Неизвестно: учащённое сердцебиение. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь. Неизвестно: зуд, крапивница. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Часто: импотенция. Нечасто: расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желёз. Неизвестно: боль в яичках, гематоспермия, половые расстройства (эректильная дисфункция и расстройства эякуляции), которые могут продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщали после прекращения приёма финастерида). По данным исследований Часто: уменьшение объёма эякулята. Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщали о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. раздел «Особенности применения»). Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты (MTOPS) В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг/сутки (n=768), доксазозин – 4 или 8 мг/сутки (n=756), комбинированную терапию финастеридом – 5 мг/сутки и доксазозином – 4 или 8 мг/сутки (n=786), и плацебо (n=737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составила: финастерид – 8,3 %, доксазозин – 5,3 %, комбинированная терапия – 15 %, плацебо – 3,9 %. Другие данные долгосрочных исследований В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, из которых у 9060 были получены данные игольчатой биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4 %) мужчин, принимавших Финастерид Дженефарм, и у 1147 (24,4 %) мужчин, принимавших плацебо. В группе приёма препарата Финастерид Дженефарм 280 (6,4 %) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7–10, выявленный при игольчатой биопсии, по сравнению с 237 (5,1 %) мужчинами в группе приёма плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преобладания рака предстательной железы высокой степени, наблюдавшееся в группе приёма препарата Финастерид Дженефарм, можно объяснить влиянием препарата Финастерид Дженефарм на объём простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, примерно 98 % случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Финастерид Дженефарм и опухолями с баллами Глисона 7–10 отсутствует. Данные лабораторных анализов Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объёмом простаты, при этом объём простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Финастерид Дженефарм (см. раздел «Особенности применения»).

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Дженефарм С.А., Греция.

18-й км Марафонос Аве, Паллини Аттики, 15351, Греция.