Філап 100 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФИЛАП (FIL U P)

действующее вещество: sildenafilum; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрат, что эквивалентно силденафилу 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; пленочное покрытие: опадрай красный 06В 55000: (гипромеллоза, понсо 4 R (Е 124), макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг: красные таблетки, покрытые оболочкой, треугольной формы с закруглёнными краями, с тиснением « S 22» с одной стороны и гладкие с другой; таблетки по 100 мг: красные таблетки, покрытые оболочкой, треугольной формы с закруглёнными краями, с тиснением « S 23» с одной стороны и гладкие с другой.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код ATХ G04B E03.

Силденафил – пероральный лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции. При наличии сексуальной стимуляции препарат восстанавливает ослабленную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену. Физиологический механизм, отвечающий за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. После этого оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, обусловливая повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры в кавернозном теле и обеспечивает приток крови. Силденафил – мощный и селективный ингибитор специфичной для цГМФ фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за расщепление цГМФ. Силденафил влияет на эрекцию через периферические механизмы действия. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего воздействия на изолированное человеческое кавернозное тело, но мощно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. Если при активированном метаболическом пути NO/цГМФ происходит сексуальная стимуляция, торможение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, сексуальная стимуляция необходима, чтобы получить ожидаемый положительный фармакологический эффект силденафила. Влияние на фармакодинамику. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе эрекции. Он более мощно воздействует на ФДЭ5, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Его селективность в 10 раз выше, чем в отношении ФДЭ6, участвующей в метаболическом пути фотопреобразования в сетчатке. При применении в максимальной рекомендованной дозе селективность силденафила в 80 раз выше, чем в отношении ФДЭ1, и более чем в 700 раз выше, чем в отношении ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, силденафил имеет селективность для ФДЭ5 более чем в 4000 раз выше, чем для ФДЭ3, изоформы цАМФ-специфичной фосфодиэстеразы, задействованной в контроле сократимости сердечной мышцы.

Всасывание Силденафил быстро всасывается. Максимальная зафиксированная плазменная концентрация достигается в промежутке времени от 30 до 120 минут (медиана – 60 минут) после перорального приема в стабильном состоянии. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41 % (диапазон от 25 до 63 %). После перорального приема AUC и C max силденафила возрастают пропорционально дозе в пределах рекомендуемого диапазона дозирования (25–100 мг). Если силденафил принимается вместе с пищей, скорость всасывания уменьшается со средней задержкой T max , равной 60 минутам, и средним уменьшением C max на 29 %. Распределение Средний объем распределения в стационарном состоянии (V d ) для силденафила составляет 105 л, что указывает на проникновение в ткани. Средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила после однократного перорального приема 100 мг составляет примерно 440 нг/мл (КВ 40 %). Поскольку силденафил (а также его основной циркулирующий N-десметилметаболит) на 96 % связывается с белками плазмы, это обусловливает среднюю максимальную плазменную концентрацию силденафила 18 нг/мл (38 нмоль). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. У здоровых добровольцев, принимавших силденафил (разовая доза 100 мг), через 90 минут после приема в эякуляте определялось менее 0,0002 % (в среднем 188 нг) принятой дозы. Метаболизм и выведение Клиренс силденафила осуществляется преимущественно с участием печеночных микросомальных изоферментов CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (минимальный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности в отношении фосфодиэстераз, подобный силденафилу, а также активность in vitro в отношении ФДЭ5 примерно 50 % от активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40 % от зафиксированной концентрации силденафила. N-десметилметаболит далее метаболизируется, его конечный период полувыведения примерно равен 4 часам. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, терминальный период полувыведения – 3–5 часов. После перорального или внутривенного применения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80 % принятой дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13 % принятой дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) наблюдался сниженный клиренс силденафила, что обусловливало примерно на 90 % более высокую плазменную концентрацию силденафила и активного N-десметилметаболита по сравнению с зафиксированными у более молодых здоровых добровольцев (18–45 лет) концентрациями. Из-за связанной с возрастом разницы в связывании с белками плазмы соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови составило примерно 40 %. Почечная недостаточность. У добровольцев с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл мл/мин) фармакокинетика силденафила не менялась после перорального приема дозы 50 мг. Средние значения AUC и C max N-десметилметаболита возрастали на 126 % и 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без нарушения функции почек. Однако из-за значительной межиндивидуальной вариабельности эти различия не имели статистической значимости. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл мл/мин) клиренс силденафила был снижен, что приводило к среднему возрастанию AUC и C max на 100 % и 88 % соответственно по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и C max N-десметилметаболита были значительно повышены – на 200 % и на 79 % соответственно. Печеночная недостаточность. У добровольцев с легким и умеренным циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд–Пью) клиренс силденафила был снижен, что приводило к возрастанию AUC (84 %) и C max (47 %) по сравнению с такими показателями у подобранных по возрасту добровольцев без печеночной недостаточности. О фармакокинетике силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не сообщалось. Клинические характеристики.

Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, проявляющейся неспособностью достигать или сохранять эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта. Для эффективности Филапа необходимо сексуальное возбуждение.

Ø Гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Ø Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов. Ø Средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациентам с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжёлая сердечная недостаточность). Ø Одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ø Силденафила цитрат противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на один глаз вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НПИОН), независимо от того, были ли такие эпизоды связаны с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ5. Ø Безопасность силденафила не изучали в нижеуказанных подгруппах пациентов, поэтому его применение противопоказано: при тяжёлом нарушении функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесённых инфарктах миокарда и известных наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеют генетический дефект фосфодиэстеразы сетчатки).

Влияние других лекарственных средств на силденафил. Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформ 3A4 (основной путь) и 2С9 (минимальный путь) цитохрома Р450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила. Исследования in vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал уменьшение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличения частоты нежелательных явлений у таких пациентов не наблюдалось, при одновременном назначении силденафила с ингибиторами CYP3A4 рекомендуется начальная доза 25 мг. Одновременный приём ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося высокомощным ингибитором Р450, в стабильном состоянии (500 мг 2 раз в сутки) с силденафилом (разовая доза – 100 мг) приводил к увеличению на 300 % (в 4 раза) максимальной концентрации (C max ) силденафила и на 1000 % (в 11 раз) – площади под кривой «концентрация-время» (AUC) силденафила в плазме. Через 24 часа плазменная концентрация силденафила оставалась приблизительно 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мг при применении только силденафила. Это согласуется с выраженным влиянием ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. На основе этих сообщений о фармакокинетических результатах одновременное введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется, и в любом случае ни при каких условиях максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Одновременный приём ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в стационарном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (разовая доза 100 мг) приводил к увеличению на 140 % C max силденафила и увеличению на 210 % AUC силденафила. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира. Можно ожидать, что такие мощные ингибиторы CYP3A4, как кетоконазол и итраконазол, будут оказывать более выраженный эффект. При однократном приёме дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стационарном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системной экспозиции силденафила (AUC) на 182 %. У здоровых мужчин-добровольцев не отмечено признаков влияния азитромицина (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) на AUC, C max , T max , константу скорости выведения или соответствующий период полувыведения силденафила или его основных циркулирующих метаболитов. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении его здоровыми добровольцами с силденафилом (50 мг) приводил к увеличению концентрации силденафила в плазме на 56 %. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма CYP3A4 в стенке кишечника и может умеренно повышать уровень силденафила в плазме. Однократный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влиял на биодоступность силденафила. Хотя и нет сообщений о специфических исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, популяционный фармакокинетический анализ показал, что на фармакокинетику силденафила не влияет одновременный приём лекарственных средств, относящихся к группам ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклические антидепрессанты), тиазидных и родственных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты). Никорандил представляет собой гибрид активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратной составляющей он способен вызывать серьёзное взаимодействие с силденафилом. Влияние силденафила на другие лекарственные средства. Исследования in vitro. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3A4 цитохрома Р450 (IC50 > 150 мкмоль). Учитывая, что максимальная концентрация силденафила в плазме после приёма рекомендованной дозы составляет приблизительно 1 мкмоль, маловероятно, что силденафил будет влиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Нет доступной информации о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстеразы, такими как теофиллин или дипиридамол. Исследования in vivo. В соответствии с известным влиянием препарата на метаболический путь оксида азота/цГМФ, доказано, что силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов, поэтому его одновременный приём с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказан. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, у некоторых чувствительных людей может приводить к развитию артериальной гипотензии с клиническими проявлениями. Вероятность этого наиболее высока в течение 4 часов после приёма силденафила. Согласно опубликованным данным по трём специфическим исследованиям межлекарственного взаимодействия, альфа-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) одновременно вводили пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), стабилизированной на фоне терапии доксазозином. В этой популяции зафиксировано среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лёжа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя – на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4,5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном приёме силденафила и доксазозина пациентами, стабилизированными на фоне терапии доксазозином, изредка поступали сообщения о развитии у пациентов постуральной гипотензии с клиническими проявлениями. В этих сообщениях описывали головокружение и лёгкое нарушение сознания, но не его потерю. Силденафила цитрат усиливает гипотензивный эффект при одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими сакубитрил/валсартан. Не выявлено существенного взаимодействия при одновременном приёме силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) – препаратами, метаболизм которых происходит с участием CYP2C9. Силденафил (50 мг) не усиливал удлинение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл. Объединённый анализ данных по классам антигипертензивных препаратов, таким как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (вазодилататоры и центрально действующие), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторы, не выявил различий в профиле побочных эффектов у пациентов, принимавших силденафил, по сравнению с лечением плацебо. Согласно опубликованным результатам специфических исследований взаимодействия, при одновременном применении силденафила (100 мг) с амлодипином пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лёжа на 8 мм рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лёжа составило 7 мм рт. ст. По величине это дополнительное снижение артериального давления было близким к тому, что наблюдалось при введении только силденафила здоровым добровольцам. Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику в стационарном состоянии ингибиторов протеаз ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4. Риоциguat. Данные исследований продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом. У пациентов, участвовавших в исследованиях, не наблюдалось положительного клинического эффекта от одновременного применения ингибиторов ФДЭ5 с риоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5 (в том числе силденафилом) (см. раздел «Противопоказания»).

До того, как рассматривать вопрос фармакологического лечения, для установления диагноза эректильной дисфункции и определения основных возможных причин необходимо собрать медицинский анамнез и провести врачебный осмотр. До того, как начать любое лечение по поводу эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента и степень сердечного риска, ассоциированного с сексуальной активностью. Силденафил обладает свойствами вазодилататора, что обусловливает лёгкое и кратковременное снижение артериального давления. До того, как назначить силденафил, врач должен тщательно взвесить, могут ли у пациента с определёнными основными заболеваниями возникать нежелательные последствия таких сосудорасширяющих свойств, особенно при применении препарата в комбинации с сексуальной активностью. Препарат с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая состояния, сопровождающиеся обструкцией оттока из левого желудочка (например, стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), или пациентам с редким синдромом мультисистемной атрофии, проявляющимся в выраженном нарушении автономного контроля артериального давления. Силденафила цитрат усиливает гипотензивный эффект нитратов. В ходе постмаркетингового наблюдения поступали сообщения о серьёзных сердечно-сосудистых явлениях, в том числе инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной сердечной смерти, желудочковой аритмии, цереброваскулярном кровотечении, транзиторной ишемической атаке, артериальной гипертензии и артериальной гипотензии, которые были связаны во времени с применением силденафила цитрата. Большинство (но не все) из этих пациентов имели сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что значительное количество явлений развивалось во время или сразу после половой активности, а в нескольких сообщениях говорилось о развитии явлений в течение короткого промежутка времени после приёма силденафила цитрата без половой активности. Невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с вышеупомянутыми факторами или имеют другие причины. Силденафила цитрат усиливает гипотензивный эффект при одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими сакубитрил/валсартан. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует применять с осторожностью пациентам с анатомической деформацией полового члена (например, искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут обусловливать склонность к приапизму (такие как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). О безопасности и эффективности комбинаций силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не сообщалось. Таким образом, применение таких комбинаций не рекомендуется. Поступали спонтанные сообщения о нарушениях зрения и случаях неартериитной передней ишемической оптической нейропатии в связи с приёмом силденафила и других ингибиторов ФДЭ5. Пациентам нужно рекомендовать, чтобы в случае внезапного появления нарушений зрения они немедленно прекратили приём силденафила цитрата и обратились к врачу. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. Пациентам, применяющим блокаторы альфа-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. Для минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом следует начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, применяющих блокаторы альфа-адренорецепторов. Рекомендованная начальная доза таким пациентам составляет 25 мг силденафила. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать при появлении симптомов ортостатической гипотензии. Исследования с тромбоцитами человека показывают, что силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия in vitro. Информации по безопасности применения силденафила пациентам с нарушением гемостаза или активными пептическими язвами нет. Поэтому силденафил следует назначать таким пациентам только с осторожностью. Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. О таких явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось в связи во времени с применением ингибиторов ФДЭ5, включая препараты силденафила. Определить, связаны ли эти явления с применением ингибиторов ФДЭ5 или с другими факторами, невозможно. Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия при одновременном применении амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического – на 7 мм рт. ст. Заболевания, передающиеся половым путём. Применение силденафила не защищает от заболеваний, передающихся половым путём. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов о необходимых мерах предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путём, включая вирус иммунодефицита человека. Фертильность. После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов. Лекарственное средство в составе вспомогательных веществ содержит азокраситель понсо 4К (Е 124), который может вызывать возникновение аллергических реакций.

Силденафила цитрат не показан для применения женщинам.

Лекарственное средство может оказывать незначительное влияние на управление автотранспортом или другими механизмами. Поскольку во время клинических исследований наблюдались нарушения со стороны органов зрения, пациентам следует выяснить индивидуальную реакцию на силденафила цитрат до того, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Таблетки Филап предназначены для приёма внутрь. Применение взрослым Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую следует принимать при необходимости примерно за 1 часа до половых контактов. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг*. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма – 1 раз в сутки. Если силденафила цитрат принимать вместе с пищей, начало действия может быть отсроченным по сравнению с приёмом натощак. Применение мужчинам пожилого возраста При применении мужчинам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Применение пациентам с нарушением функции почек У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл мл/мин) режим дозирования не меняется. Поскольку клиренс силденафила у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл мл/мин) снижен, рекомендуется доза 25 мг*. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг. Применение пациентам с нарушением функции печени Поскольку клиренс силденафила у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе) снижен, рекомендуется доза 25 мг*. На основании эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг. Применение детям и подросткам Силденафила цитрат не показан для применения лицам младше 18 лет. Применение пациентам, принимающим другие лекарственные средства За исключением ритонавира, применение которого вместе с силденафилом нежелательно, лечение пациентов, принимающих сопутствующую терапию ингибиторами CYP3A4, рекомендуется начинать с дозы 25 мг*. Чтобы свести к минимуму вероятность развития постуральной гипотензии, следует стабилизировать состояние пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до начала лечения силденафилом. Кроме того, рекомендуется начинать приём силденафила с дозы 25 мг*. * применять лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Препарат не показан для применения лицам в возрасте до 18 лет.

В ходе исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы до 800 мг нежелательные реакции были сходными с теми, что наблюдались при применении более низких доз, но их частота и тяжесть возрастали. Приём 200 мг не приводил к увеличению эффективности, при этом частота нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменения зрения) повышалась. В случаях передозировки, если необходимо, следует применять симптоматическую терапию. Поскольку силденафил в значительной степени связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, нет оснований ожидать, что почечный диализ будет ускорять клиренс препарата.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, приливы, нарушения зрения, цианопсия, затуманивание зрения, нарушения восприятия цвета, диспепсия, заложенность носа, головокружение, боль в спине, тошнота, приливы жара. Все клинически значимые нежелательные реакции, наблюдавшиеся в исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены ниже в соответствии с классификацией «Система–орган–класс» и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 и < 1/10), нечасто (≥ 1000 и < 1/100) и редко (≥ 10000 и < 1/1000). Кроме того, частота клинически значимых нежелательных реакций, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового опыта, определена как неизвестная. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог. Со стороны органов зрения: часто – расстройства зрения, затуманивание зрения, нарушения восприятия цвета; нечасто – расстройства со стороны конъюнктивы, расстройства слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит. Редко: неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальное кровоизлияние, артериосклеротическая ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – вертиго, звон в ушах; редко – глухота (сообщалось о нескольких случаях внезапного снижения слуха или внезапной потери слуха при применении ФДЭ5, в том числе силденафила). Со стороны сосудов: часто – приливы крови к лицу, приливы жара; нечасто – гипертензия, гипотензия. Со стороны сердца: нечасто – усиленное сердцебиение, тахикардия; редко – инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа; редко – ощущение сдавления в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия; нечасто – рвота, сухость во рту, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в верхней части живота; редко: гипестезия ротовой полости. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – высыпания на коже; редко – синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто – миалгия, боль в конечностях. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – приапизм, продолжительная эрекция, кровотечение из полового члена, гематоспермия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия. Инфекционные и инвазивные заболевания: нечасто – ринит. Общие расстройства: нечасто – боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара; редко – раздражение. Исследования: нечасто – повышенная частота сердечных сокращений. Нижеуказанные явления наблюдались у < 2 % пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинно-следственная связь не определена. Сообщения включали явления, имевшие вероятную связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были лёгкими, а сообщения были слишком неточными, чтобы иметь значение. Общие. Отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, отклонения показателей ЭКГ, кардиомиопатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушения результатов печёночных проб, ректальное кровотечение, гингивит. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения. Нарушения метаболизма и питания: жажда, отёк, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отёки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, тендовагинит, боль в костях, миастения, синовит. Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов. Со стороны дыхательной системы: астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля. Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, повышенное потоотделение, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит. Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах. Со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспускания, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушения эякуляции, отёк половых органов, аноргазмия. Опыт применения после выхода на рынок. После выхода препарата на рынок были выявлены следующие нежелательные реакции. Поскольку о таких реакциях сообщается добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестной численности, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с воздействием лекарственного средства. Эти явления были указаны как из-за их серьёзности, частоты сообщений, отсутствия чёткой альтернативной связи, так и из-за комбинации этих факторов. Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы. Сообщалось о серьёзных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутримозговое кровотечение и лёгочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, имелись факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после половой активности, и несколько явлений возникли сразу после применения силденафила без половой активности. Другие явления возникли в течение нескольких часов или дней после применения силденафила и половой активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с половой активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, либо с другими факторами. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: вазookклюзивный криз. В небольшом досрочно прекращённом исследовании применения силденафила с участием пациентов с лёгочной артериальной гипертензией, вторичной по отношению к серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазookклюзивных кризов, требующих госпитализации, сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, применяющих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, неизвестно. Со стороны нервной системы: тревожность, транзиторная глобальная амнезия. Специфические ощущения. Слух. После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанных во времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли играть роль в развитии нежелательных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определить, связаны ли эти явления прямо с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно. Зрение. Временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отёк сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела. После выхода препарата на рынок редко сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, приводящей к снижению зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, включая (но не ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст старше 50 лет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, связаны ли эти явления прямо с применением ингибиторов ФДЭ5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, с комбинацией всех этих факторов или с другими факторами. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением данного лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 50 мг: по 1 или по 4 таблетки, покрытые оболочкой, в блистерной упаковке, по 1 блистера в картонной коробке; по 100 мг: по 1 таблетке, покрытой оболочкой, в блистерной упаковке, по 1 блистера в картонной коробке.

По рецепту

Sun Pharmaceutical Industries Limited / Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.

с. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмор, Химачал-Прадеш 173025, Индия/ V . Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India .