Фентаніл 0,05 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЕНТАНИЛ (FENTANYL)

действующее вещество: fentanyl ; 1 мл раствора содержит фентанила 0,05 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Средства общей анестезии. Средства для опиоидной анестезии. Код АТХ N01A Н01.

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превосходит морфин. Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы (ЦНС), спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения специфическими и неспецифическими болевыми путями к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидного комплекса. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, проявляет снотворный эффект. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, приводя к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови. Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1–3 минут, достигает максимума через 5–7 минут; при внутримышечном введении действие начинается через 10–15 минут; продолжительность эффекта при однократном введении – примерно 30 минут.

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения – 10–30 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 79 %. Метаболизируется в печени путём N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, период полувыведения – 10–30 минут, объём распределения – 60–80 мл. Выводится почками (примерно 75 % в виде метаболитов и 10 % – в неизменённом виде) и через кишечник (9 % в виде метаболитов). Экстрагируется в грудное молоко. Клинические характеристики.

Как аналгетическое и вспомогательное средство при проведении нейролептаналгезии, общего обезболивания, а также как анестетик для индукции при проведении обезболивания. Как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания, черепно-мозговая гипертензия, тяжёлая печёночная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Фентанил противопоказан при операции кесарева сечения до извлечения плода, при других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода).

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное воздействие на ЦНС [с опиатами, седативными средствами, снотворными (в том числе с барбитуратами), нейролептиками (в том числе с фенотиазинами), транквилизаторами (в том числе с бензодиазепинами или родственными препаратами), миорелаксантами, общими анестетиками, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, габапеноидами (габапентином и прегабалином) и другими неселективными депрессантами ЦНС (например, с алкоголем)], возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение ЦНС, угнетение дыхания, артериальная гипотензия). При систематическом приёме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрёстной толерантности. Бензодиазепины удлиняют время выхода из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность; антигипертензивные средства – артериальную гипотензию; ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжёлых осложнений. Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Применение фентанила рекомендуется при условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. Возможна эйфория. Отмену препарата следует проводить постепенно. С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астенических больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. В период лечения не допускать употребления алкоголя. При развитии побочных явлений больным при сознании можно применить активированный уголь. Следует быть особенно осторожным при применении фентанила, в частности, больным myasthenia gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация об опасности применения фентанила опиоидозависимым пациентам, поскольку это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения фентанила больные нуждаются в наблюдении после операции. При наличии респираторной депрессии применять опиоидный антагонист – налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводить путем введения доксапрама, который не влияет на анальгезию. У больных пожилого возраста существует повышенная чувствительность мозга к фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу. Толерантность и расстройство при применении опиоидов (злоупотребление и зависимость). При повторном применении опиоидов может развиться толерантность, физическая и психологическая зависимость. Повторное употребление опиоидов может привести к расстройству, связанному с применением опиоидов (РСПО). Злоупотребление или намеренно неправильное использование опиоидов может привести к передозировке и/или летальному исходу. Риск развития РСПО увеличивается у пациентов с личным или семейным (родителей или братьев и сестер) анамнезом расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (включая расстройство при злоупотреблении алкоголем), у потребителей табака или у пациентов с личным анамнезом других расстройств психического здоровья (например, тяжелая депрессия, тревожность и расстройства личности). Синдром отмены. Повторное введение препарата через короткие промежутки времени в течение длительного периода может привести к развитию синдрома отмены после прекращения терапии, который может проявляться такими побочными реакциями, как тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор, повышенное потоотделение.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Фентанил вводить внутривенно и внутримышечно. Взрослым: – для премедикации и в послеоперационном периоде – внутримышечно по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанила); – для вводного наркоза – внутривенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанила); – нейролептанальгезия – внутривенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанила), введение повторять каждые 20 минут; – при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл (0,025–0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20–30 минут; – для уменьшения сильной боли – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанила). Детям в возрасте от 2 до 12 лет вводить внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Ранний и опасный проявление – угнетение дыхательного центра. Токсическая лейкоэнцефалопатия наблюдалась при передозировке фентанила. Лечение: общие реанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия. Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ. Развитие отёка лёгких свидетельствует о передозировке как возможной причине летального исхода. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, мышечная ригидность, после применения больших доз – эйфорическая активность. Частота неизвестна – синдром отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»), делирий (симптомы могут представлять собой сочетание таких реакций, как возбуждение, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, страх, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, ночные кошмары). Высокие дозы провоцируют опиоидозависимую дыхательную депрессию и артериальную гипотензию с циркуляторной недостаточностью и развитием коматозного состояния, требующего введения налоксона и проведения инфузионной терапии. Судороги чаще развиваются у маленьких детей, поэтому такие пациенты нуждаются в наблюдении после введения фентанила. Со стороны органов зрения: миоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота, рвота; редко – дисфагия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: билиарный спазм, колебания уровня печёночных ферментов. Со стороны мочевыделительной системы: почечные колики, антидиуретическое действие. При передозировке существует вероятность развития почечной недостаточности. Со стороны кожи и подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд. Общие расстройства: нарушения либидо и потенции. Прочие: возможны токсические реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость в подслизистую оболочку, возможно развитие острого токсического делирия при подкожном введении. После операции возможно развитие респираторной депрессии за счёт применения фентанила. Токсичность зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату. Признаками опиоидной передозировки является триада симптомов: коматозное состояние, суженные зрачки, респираторная депрессия.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

По 2 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеров в картонной коробке. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.