Фенобарбітал IC 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЕНОБАРБИТАЛ ИС (PHENOBARBITAL ИС)

действующее вещество: phenobarbital ; 1 таблетка содержит фенобарбитала 5 мг или 50 мг, или 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза (для дозировок 50 мг и 100 мг).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесён товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки – риска.

Противоэпилептические средства. Барбитураты и их производные. Код АТХ N 03 A А02.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в центральной нервной системе (ЦНС) эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата).

Препарат медленно, но практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80 %) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1−2 часа после приёма. Эффект наступает в течение 30−60 минут. Период полувыведения у взрослых составляет 2−4 суток, у новорождённых – до 7 суток. Проникает через гистогематические барьеры, в грудное молоко, через плаценту. Из организма выводится медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизменённом виде (до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизменённого фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде. У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия лекарственного средства сокращается за счёт ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У пациентов пожилого возраста метаболизм фенобарбитала снижен, поэтому у этих пациентов период полувыведения удлиняется, что требует уменьшения дозы и удлинения интервалов между приёмами лекарственного средства. Клинические характеристики.

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорождённых.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжёлые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, сахарный диабет, миастения, порфирия, депрессия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности (I триместр). Период кормления грудью. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах с склонностью больного к суицидальному поведению.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и таким образом может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами, включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), антимикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, сульфаниламид), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты), гормональные (эстрогены, прогестагены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и др. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к утрате их эффекта. Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, транквилизаторов. При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь усиливает действие лекарственного средства и может увеличивать его токсичность. Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), и препараты, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Пациентов, одновременно получающих лечение вальпроатами и фенобарбиталом, следует контролировать на наличие признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к энцефалопатии. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.

Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах с склонностью больного к суицидальному поведению. При применении фенобарбитала были зарегистрированы случаи развития опасных для жизни кожных реакций, в том числе синдрома Стивенса − Джонсона или токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла). Поэтому при появлении их характерных симптомов (например прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями, и поражений слизистой оболочки) применение лекарственного средства Фенобарбитал ИС следует прекратить и в дальнейшем ни в коем случае не применять лекарственные средства, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса − Джонсона или синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения лекарственного средства, которое могло вызвать симптомы синдрома Стивенса − Джонсона или токсического эпидермального некролиза, позволяют достичь наилучших результатов в лечении. Следует избегать длительного применения фенобарбитала в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Для барбитуратов характерен синдром отмены. Лекарственное средство следует назначать с осторожностью при артериальной гипотензии (см. раздел «Противопоказания»), декомпенсированной сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»), нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказания»), бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»), гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, остром и постоянном боли, остром отравлении лекарственными средствами. Отмену препарата нужно проводить постепенно в течение длительного времени. Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение фенобарбитала в течение I триместра беременности противопоказано. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приводит к появлению синдрома отмены у новорожденного, который проявляется судорогами, возбудимостью, нарушением свертывания крови. Применение фенобарбитала во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного. Фенобарбитал в значительном количестве проникает в грудное молоко и может угнетать ЦНС ребенка, поэтому при необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Лекарственное средство принимать перорально, после еды. Дозы устанавливать в зависимости от состояния пациента. Взрослые. Разовые дозы – от 50 до 200 мг, кратность приема – 2 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы. Наибольшая суточная доза для взрослых – 500 мг.

Возраст ребенка Разовая доза (мг) Суточная доза (мг) До 6 месяцев 5 10 От 6 месяцев до 1 года 10 20 1−2 года 20 40 3−4 лет 30 60 5−6 лет 40 80 7−9 лет 50 100 10−14 лет 75 150 Детям в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Симптомы острого отравления барбитуратами легкой или средней степени тяжести: головокружение, повышенная утомляемость, даже глубокий сон, из которого невозможно разбудить пациента. Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, зуд, сыпь (в том числе крапивница). Симптомы острого тяжёлого отравления барбитуратами: угнетение ЦНС, вплоть до глубокой комы, сопровождающееся тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедленное, угнетение дыхания, вплоть до его остановки; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; снижение температуры тела, уменьшение диуреза, учащённое сердцебиение или брадикардия, ослабление или отсутствие рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость. Если не лечить отравление, возможен летальный исход вследствие сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отёка лёгких. Лечение: терапия симптоматическая (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма: дыхания, пульса, артериального давления). Пациентам может потребоваться интенсивная терапия. Необходимо стабилизировать и нормализовать дыхание и кровообращение. Дыхательная недостаточность устраняется проведением искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. В случае если прошло немного времени от приёма лекарственного средства (не более 6 часов), необходимо провести промывание желудка с последующим введением сорбента (активированный уголь) и сульфата натрия. С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

С стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк, кожную сыпь (в частности крапивницу), зуд. Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, гиперкинез (у детей), нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, бессонница (преимущественно у детей, лиц пожилого возраста), сонливость, головокружение, спутанность сознания, депрессия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении – нарушение функции печени. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, мегалобластная анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия. Со стороны дыхательной системы: затруднённое дыхание. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит. Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не установлен. Прочие: повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс. При длительном применении фенобарбитала может развиться дефицит фолатов, импотенция, лекарственная зависимость, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается кошмарными сновидениями, нервозностью.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в упаковке.

По рецепту

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.