Фармаліпон турбо 12 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАЛИПОН ® ТУРБО (PHARMALIPON TURBO)

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота; 1 мл раствора содержит 12 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты; вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код ATX A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), которым присущи антитоксическое и антиоксидантное действие. Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действий). Тиоктовая (α-липоевая) кислота по фармакологическим свойствам подобна витаминам группы В.

Фармакокинетика

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления бокового цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) из сыворотки крови составляет 10−20 минут.

Клинические характеристики

Показания

Нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с лекарственным средством. С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металла, поэтому её нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния). Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные чёрные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно. Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. При появлении таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, нужно немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые лечебные меры. У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжёлые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, требуется частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». Определённым ограничением для внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определённым генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (дисбаланс гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 1,6) в первую очередь встречается у европейцев и распространён в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. При диагностировании спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяется тиоктовая (α-липоевая) кислота, следует иметь в виду возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Нет достаточного опыта применения лекарственного средства в период беременности или грудного вскармливания, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 мин. В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до момента непосредственного их применения. Остаток лекарственного средства не использовать.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно. Курс лечения — 2−4 недель. Для дальнейшей терапии применять пероральные формы тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе 300−600 мг в сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжёлая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и далее протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку и интоксикацию (приём 6000 мг для взрослого человека и > 50 мг / кг массы тела для ребёнка) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мер (например: искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До настоящего времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты нет.

Побочные реакции

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 — < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 — < 1/100; редко: ≥ 1/10000 — < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»). Могут возникать кожные аллергические реакции в виде высыпания, крапивницы, зуда, экземы, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны центральной нервной системы. Очень редко: вкусовые извращения или нарушения вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, головокружение, нарушения зрения. После внутривенного введения тиоктовой (α-липоевой) кислоты наблюдались судороги и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно. Частота неизвестна: потеря сознания, приступы.

Со стороны пищеварительного тракта. В отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боли в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны гепатобилиарной системы. Частота неизвестна: холестатический гепатит.

Со стороны системы кроветворения. В отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, гипокоагуляция, тромбофлебит. Очень редко: геморрагические высыпания (пурпура), нарушения функции тромбоцитов.

Метаболические нарушения. Очень редко: вследствие улучшенного усвоения глюкозы может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. При быстром внутривенном введении возможны боли в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Общие побочные реакции и реакции в месте введения. Часто: после быстрого внутривенного введения возможны повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром, которые проходят самостоятельно. Очень редко: в отдельных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Тиоктовая (α-липоевая) кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахаров (например, с раствором левулезы). Раствор тиоктовой (α-липоевой) кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями. Нельзя применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния). При необходимости только физиологический раствор можно использовать в качестве растворителя для введения раствора лекарственного средства.

По 50 мл во флаконе; по 10 флаконов в картонной упаковке.

За рецептом

Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38. Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью «СИСТЕМ ФАРМ». Местонахождение заявителя. Украина, 08300, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100/5.