Фармаліпон 30 мг/мл, раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАЛИПОН (PHARMALIPON)

действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота; 1 мл раствора содержит тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты 30 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Тиоктовая (а-липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании а-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (а-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (а-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действие. Тиоктовая (а-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действий). Тиоктовая (а-липоевая) кислота по фармакологическим свойствам подобна витаминам группы В.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления бокового цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из сыворотки крови составляет 10-20 минут. Клинические характеристики.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• Сердечная и дыхательная недостаточность.
• Острая фаза инфаркта миокарда.
• Острое нарушение мозгового кровообращения.
• Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с лекарственным средством. С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металла, поэтому её нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния). Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии. Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные чёрные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при внутривенном введении лекарственного средства. Остаток лекарственного средства не использовать. Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях нужно скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии. При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры. У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжёлые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». Определённые ограничения внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты касаются пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет). При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определённым генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 1,6) прежде всего встречается у кавказцев и распространён в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. При диагностировании спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяется тиоктовая (α-липоевая) кислота, следует иметь в виду возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Недостаточно опыта применения лекарственного средства в период беременности или грудного вскармливания, поэтому его не следует назначать в этот период.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство вводить в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг в сутки. Для этого 20 мл раствора (что соответствует 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты) следует развести в 50-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводить медленно – продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно применять, при этом используя светозащитные чёрные пакеты. В начале курса лечения лекарственное средство применять внутривенно в течение 1-2 недель. Далее можно перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (α-липоевой) кислоты для перорального применения в дозе 600 мг в сутки.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Симптомы. Возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 г до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, дальнейшее течение характеризуется приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (α-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До настоящего времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты нет.

Класификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту на основе имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, затруднённое дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушения зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, в связи с чем возможно появление симптомов, сходных с гипогликемией, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Общие расстройства и местные реакции: в единичных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в месте, недоступном для детей. В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения. Несовместимость. Лекарственное средство несовместимо с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

По 20 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38. Заявитель. Общество с ограниченной ответственностью «СИСТЕМ ФАРМ». Местонахождение заявителя. Украина, 08300, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100/5.