Езопрам 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЗОПРАМ (EZOPRAM)

действующее вещество: эсциталопрам; 1 таблетка содержит: эсциталопрама оксалат в пересчёте на эсциталопрам 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; оболочка: Opadry 03F2846 White: гипромеллоза 6 cP, титана диоксид (Е 171), макрогол 600.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: Эзопрам 10 мг – белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с делительной риской с другой и с обеих сторон; Эзопрам 20 мг – белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с делительной риской с другой и с обеих сторон.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высокой аффинностью к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшей в 1000 раз аффинностью. Эсциталопрам совсем не имеет или имеет очень слабую способность связываться с такими рецепторами, как 5-HT 1A, 5-HT 2, допаминовыми D1 и D2 рецепторами, α1-, α2-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H1, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами. Подавление обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, способным объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Всасывание практически полное и не зависит от приёма пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее T max) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%. Распределение. Кажущийся объём распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%. Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до биологически активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно определённое участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение. Период полувыведения (t ½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть выводится в форме метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно за 1 недели. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Выведение эсциталопрама у пациентов пожилого возраста происходит медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев. Нарушение функции печени. У пациентов с умеренной или лёгкой печёночной недостаточностью (класс A и B по Чайлду–Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была примерно на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек (CL cr 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопрама и незначительное возрастание экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их повышение. Полиморфизм. При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось. Клинические характеристики.

Лечение: · больших депрессивных эпизодов; · панических расстройств с агорафобией или без неё; · социальных тревожных расстройств (социальной фобии); · генерализованных тревожных расстройств; · обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказана повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства; · одновременное лечение с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией и т. д. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида) или обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолида) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома; · врождённое или диагностированное удлинение интервала QT, одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Необратимые неселективные ингибиторы МАО Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с необратимым неселективным ИМАО, и у пациентов, которые только что закончили лечение СИОЗС и начали приём ИМАО. В некоторых случаях наблюдалось развитие серотонинового синдрома. Комбинация эсциталопрама с необратимыми неселективными ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО и не менее чем через один день после прекращения лечения ИМАО обратимого действия моклобемидом. Лечение необратимыми неселективными ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама. Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид) Ввиду риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если доказана необходимость данной комбинации, сначала следует применять минимальные рекомендованные дозы с тщательным клиническим мониторингом. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приёма обратимого селективного ингибитора МАО моклобемида. Обратимый селективный ингибитор МАО (линезолид) Антибиотик линезолид (обратимый неселективный ингибитор МАО) не следует применять пациентам, принимающим эсциталопрам. Если доказана необходимость данной комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы и проводить тщательный клинический мониторинг. Селективный необратимый ингибитор МАО типа Б (селегилин) Необходимо с осторожностью применять препарат в комбинации с селегилином ввиду риска развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасного применения селегилина в дозах до 10 мг/сутки одновременно с рацемическим циталопрамом. Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, не проводились. Дополнительное действие эсциталопрама и данных лекарственных средств исключить нельзя. Таким образом, одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства, в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин), противопоказано. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, опиоидами, такими как трамадол и бупренорфин; суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог СИОЗС, могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога [например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола]. Литий, триптофан Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС с литием или триптофаном, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к повышению частоты побочных реакций. Антикоагулянты Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению. Этанол Эсциталопрам не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, однако, как и при применении других психотропных лекарственных средств, одновременный приём эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется. Лекарственные средства, которые могут вызывать гипокалиемию/гипомагниемию Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, вызывающими гипонатриемию/гипомагниемию, поскольку при приёме такой комбинации препаратов увеличивается риск развития злокачественной аритмии (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетические взаимодействия Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама происходит главным образом с участием CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме участвуют CYP3A4 и CYP2D6. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6. Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренное повышение (приблизительно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренное повышение (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме, что может потребовать коррекции доз. Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может возникнуть необходимость снижения дозы эсциталопрама в зависимости от имеющихся побочных эффектов. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (применяемым при сердечной недостаточности), или с лекарствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизирующимися с участием CYP2D6, например с антидепрессантами — дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами — рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro эсциталопрам вызывает слабое ингибирование CYP2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Нижеприведённые особые предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС. Дети и подростки Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении всё же принято, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей в отношении роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития. Поэтому не следует применять препарат для лечения детей и подростков (до 18 лет). Парадоксальная тревога У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы. Судорожные приступы Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией следует обеспечить тщательный надзор. Мания СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Такая угроза существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, следует тщательно наблюдать за состоянием больных до улучшения их состояния. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Поэтому такие предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе ещё до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в тщательном наблюдении в ходе лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Внимательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозирования. Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными явлениями в поведении, а при их возникновении – о необходимости немедленной медицинской консультации. Акатизия/психомоторное возбуждение Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии – состояния, характеризующегося неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться, и часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона, которая обычно исчезала после прекращения лечения. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности лиц пожилого возраста, с циррозом печени и пациентов, одновременно применяющих лекарственные средства, которые могут вызвать гипонатриемию. Кровоизлияния При применении СИОЗС сообщалось о кожных кровоизлияниях, таких как экхимозы и пурпура. Необходимо проявлять осторожность при применении СИОЗС, особенно в комбинации с пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол), больным с склонностью к кровотечениям. Применение СИОЗС/СИОЗСН может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). ЭСТ (электросудорожная терапия) Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность. Серотониновый синдром Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в комбинации с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическими эффектами, например с суматриптаном и другими триптанами, опиоидами (трамадолом и бупренорфином), триптофаном. Сообщалось о единичных случаях серотонинового синдрома у пациентов, применявших СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонические судороги и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить приём эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ), может привести к повышению частоты побочных реакций. Синдром отмены При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических исследований побочные эффекты, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо. Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в том числе от продолжительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружении, нарушениях функций органов чувств (включая парестезию, ощущение удара током), нарушениях сна (в частности, бессоннице и беспокойных снах), возбуждении или страхе, рвоте/тошноте, треморе, спутанности сознания, усиленном потоотделении, головной боли, диарее, ощущении усиленного сердцебиения, эмоциональной нестабильности, раздражительности и нарушениях зрения. В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжёлыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска лишь одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительное течение (2–3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным уменьшением дозы в течение срока от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента. Ишемическая болезнь сердца Ввиду ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца. Удлинение интервала QT Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт», встречавшихся преимущественно у женщин с гипокалиемией или у пациентов с уже имеющимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесённым острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий, их следует устранить до начала лечения эсциталопрамом. У пациентов со стабилизированными заболеваниями сердца до начала лечения необходимо провести ЭКГ. В случае появления признаков нарушения сердечного ритма при применении эсциталопрама лечение следует отменить и провести ЭКГ. Закрытоугольная глаукома СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, что приводит к мидриазу. Такой мидриатический эффект способен вызвать сужение угла зрения с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у склонных к этому пациентов. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Половая дисфункция Применение СИОЗС/СИОЗСН может вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИОЗС/СИОЗСН.

Беременность

Клинические данные о применении эсциталопрама у беременных ограничены. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведённых на крысах с применением эсциталопрама, наблюдались эмбриофетотоксические эффекты, однако без увеличения частоты пороков развития. Эсциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательной оценки рисков и пользы была чётко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкой отмены лечения. У новорождённых, матери которых принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным повышает риск стойкой лёгочной гипертензии у новорождённых: риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей, риск в общей популяции составляет 1–2 случая на 1000 беременностей. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Особые указания» и «Побочные реакции»).

Грудное вскармливание

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данные о людях, которые применяли отдельные СИОЗС, свидетельствуют, что такое влияние на качество спермы обратимо. На данный момент не выявлено влияния на фертильность человека.

Хотя установлено, что эсциталопрам не влияет на умственные функции и психомоторную активность, любой психотропный препарат может нарушать способность здраво мыслить или навыки. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Эзопрам назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2 – 4 недель. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение обычно 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Паническое расстройство с агорафобией или без нее. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Далее дозу можно увеличить до максимальной — 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной — 20 мг в сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает возникновение рецидива заболевания и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно при расстройстве, существенно влияющем на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии. Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, принимавших препарат в суточной дозе 20 мг. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозирования. · Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозирования. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у пожилых людей не изучалась. Почечная недостаточность При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Снижение функции печени Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам необходимо применять с особой осторожностью, тщательно титруя дозу. Пациенты со сниженной активностью CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Прекращение лечения Необходимо избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Эзопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, чтобы избежать синдрома отмены. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают симптомы отмены, может потребоваться возврат к приему ранее назначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Препарат противопоказан для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались у детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей в отношении роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи были вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрамом являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими препаратами. Приём одного только эсциталопрама в дозах 400 – 800 мг не вызывал возникновения каких-либо тяжёлых симптомов. Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрамом в основном проявляются со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, обеспечить адекватное насыщение кислородом и функционирование дыхательной системы. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после перорального приёма препарата и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мероприятиями.

Побочные эффекты проявляются чаще всего в течение первой-второй недели лечения и, как правило, проявления уменьшаются при продолжении лечения. Побочные эффекты, характерные для всех СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебоконтролируемых исследований и при медицинском применении, указаны ниже по системам органов и частоте проявлений. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно подсчитать по имеющимся данным). Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Неизвестно: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы. Неизвестно: нарушение секреции антидиуретического гормона. Со стороны питания и обмена веществ. Часто: снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Неизвестно: гипонатриемия, анорексия 2. Со стороны психики. Часто: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин. Нечасто: скрежетание зубами во сне, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания. Редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации. Неизвестно: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1. Со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор. Нечасто: нарушение вкуса, нарушение сна, обморок. Редко: серотониновый синдром. Неизвестно: дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2. Со стороны органов зрения. Нечасто: расширение зрачков, нарушение зрения. Со стороны органов слуха. Нечасто: звон в ушах. Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия. Редко: брадикардия. Неизвестно: желудочковая аритмия, включая аритмию типа «пируэт», удлинение интервала QT (возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или при наличии удлинения интервала QT, или других сердечных заболеваний). Со стороны сосудистой системы. Неизвестно: ортостатическая гипотензия. Со стороны органов дыхания. Часто: синуситы, зевота. Нечасто: носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота. Часто: рвота, диарея, запор, сухость во рту. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные). Со стороны гепатобилиарной системы. Неизвестно: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: усиленное потоотделение. Нечасто: высыпания на коже, облысение, крапивница, зуд. Неизвестно: синяки, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной системы. Часто: артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: мужчины: расстройства эякуляции, импотенция. Нечасто: женщины: метроррагия, меноррагия. Неизвестно: галакторея; мужчины: приапизм; женщины: послеродовое кровотечение 3. Общие расстройства. Часто: утомляемость, пирексия. Нечасто: отеки. 1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС. 3 Этот проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИОЗС / СИОЗСН в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»). Специфические эффекты препаратов, относящихся к классу СИОЗС. Согласно имеющимся данным, у пациентов в возрасте от 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС/СИОЗСН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы (см. раздел «Особенности применения»). Удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в том числе о веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах, недоступных для детей.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистеров в картонной пачке.

По рецепту

Актавис ЛТД. Балканфарма-Дупница АД.

BLB015, BLB 016 Булебел Индастриал, дом, г. Зейтун ZTN 3000, Мальта. ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.