Езомер 40 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЗОМЕР ESOMER

действующее вещество: эзомепразол; 1 таблетка содержит эзомепразола магния дигидрата 43,38 мг эквивалентно эзомепразолу 40 мг; вспомогательные вещества: смесь целлюлозы и маннита ( Avicel ® ), глицерола моностеарат, маннит, метакрилатный сополимер (тип А), парафин, поливинилпирролидон, полисорбат 80, натрия стеарилфумарат, сахар сферический, триэтилцитрат; пленочная оболочка: гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), макрогол (ПЭГ 4000), тальк, титана диоксид (Е 171).

Таблетки гастрорезистентные. Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность. Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + -АТФазу – протонный насос, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты. После перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наблюдается в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при определении этого показателя через 6–7 часов после приема дозы на 5-й день. Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно в течение 24-часового периода у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Доля пациентов, у которых уровень рН желудка был более 4 в течение 8, 12 и 16 часов после приема 20 мг эзомепразола, составила соответственно 76 %, 54 % и 24 %. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составили 97 %, 92 % и 56 %. При использовании площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» ( AUC ) как косвенного показателя плазменной концентрации лекарственного средства в плазме крови была продемонстрирована зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата. Терапевтические эффекты подавления секреции соляной кислоты Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным примерно у 78 % больных после 4 недель лечения и у 93 % – после 8 недель лечения. Применение эзомепразола 20 мг 2 раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori примерно у 90 % больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки. Другие эффекты, связанные с подавлением секреции соляной кислоты В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Хромогранин А ( CgA ) также повышается в связи со снижением желудочной кислотности. Из-за повышения уровня CgA возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно опубликованным данным, по меньшей мере за 5–14 дней до измерения уровня CgA необходимо прекратить применение ингибиторов протонной помпы (ИПП). Это позволит уровню CgA, который может быть ложно повышенным после лечения ИПП, вернуться в диапазон нормальных значений. Возможно, увеличение количества ECL-клеток связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, наблюдавшимся при длительном применении эзомепразола как у детей, так и у взрослых. Эти результаты считаются клинически незначимыми. Были получены сообщения о некотором повышении частоты образования гландулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер. Снижение кислотности желудочного сока вследствие применения любого ИПП увеличивает в желудке количество бактерий, обычно присутствующих в гастроинтестинальном тракте. Лечение ИПП может приводить к незначительному повышению риска гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campylobacter , а у госпитализированных больных, инфицированных, возможно, Clostridium difficile .

Абсорбция Эзомепразол нестабилен в кислой среде, поэтому его применяют перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. In vivo превращение в R-изомер незначительно. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, максимальная концентрация в плазме крови ( C max ) достигается примерно через 1–2 часа после приема дозы лекарственного средства. Абсолютная биодоступность составляет 64 % после применения однократной дозы 40 мг и возрастает до 89 % после повторного приема 1 раз в сутки. Для 20 мг эзомепразола соответствующие значения составляют 50 % и 68 %. Прием пищи замедляет и уменьшает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на действие эзомепразола на кислотность в полости желудка. Распределение Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97 % связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизм Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2С19, отвечающего за образование гидрокси- и деметилметаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYP3А4, которая отвечает за образование эзомепразолсульфона – основного метаболита в плазме крови. Выведение Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP 2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Общий клиренс плазмы крови составляет примерно 17 л/час после применения однократной дозы и примерно 9 л/час после повторного приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 1,3 часа при систематическом приеме дозы 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Примерно 80 % пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальные – с фекалиями. Менее 1 % исходного лекарственного вещества обнаруживается в моче. Линейность/нелинейность Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. AUC увеличивается при повторном применении эзомепразола. Это повышение зависит от дозы и приводит к более чем пропорциональному дозе увеличению AUC после повторного применения. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфоновым метаболитом. Особые группы пациентов Медленные метаболизаторы Примерно 2,9 ± 1,5 % населения не имеет функционального фермента CYP2С19 (их называют медленными метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у слабых метаболизаторов примерно на 100 % выше, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2С19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60 %. Эти результаты не оказывают никакого влияния на дозирование эзомепразола. Пациенты с нарушениями функции печени Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению AUC в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки. Пациенты с нарушениями функции почек Исследований с участием данной категории пациентов не проводили. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главного исходного соединения, изменений метаболизма у больных с нарушениями функции почек не ожидается. Пациенты пожилого возраста Метаболизм эзомепразола не претерпевает существенных изменений у пациентов пожилого возраста (в возрасте от 71 до 80 лет). Педиатрические пациенты После многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола AUC и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (t max ) у детей в возрасте 12–18 лет были такими же, как у взрослых. Гендерные особенности После применения однократной дозы эзомепразола 40 мг среднее значение AUC у женщин выше на 30 % по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола. Клинические характеристики.

Взрослые: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ( ГЭРБ ): - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита. Длительное лечение после внутривенного применения лекарственного средства для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв. Лечение синдрома Золлингера — Эллисона. Дети от 12 лет: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или к другим компонентам препарата. Противопоказано одновременное применение с нелфинавиром (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств Варфарин При применении 40 мг эзомепразола пациентам, принимавшим варфарин, время коагуляции было в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимом увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при сопутствующем применении этих лекарственных средств, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других производных кумарина) следует контролировать показатели коагуляции в начале и после окончания совместного применения эзомепразола на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина. Вориконазол Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2 C 19. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) приводило к увеличению C max и AUC вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15 % и 41 % соответственно. Диазепам Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45 %. Ингибиторы протеазы Отмечалось взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы (антиретровирусными препаратами). Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий не всегда известны. Повышение желудочного рН в период применения омепразола может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ингибированием CYP 2C19. При применении некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, зафиксировано снижение уровня последних в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Из-за этого сопутствующее применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызывало существенное ослабление действия атазанавира (уменьшение приблизительно на 75 % AUC, С mах , C min (минимальной концентрации в плазме крови)). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. При сопутствующем применении омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев отмечалось снижение экспозиции атазанавира примерно на 30 % по сравнению с экспозицией, зафиксированной при ежедневном применении 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира без омепразола в дозе 20 мг в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг в сутки) приводило к уменьшению средних значений AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39 %, а средние значения AUC, C max и C min фармакологически активного метаболита М8 снижались на 75-92 %. Учитывая сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано. Для саквинавира (с одновременным приемом ритонавира) сообщалось о повышении уровня в сыворотке крови (80-100 %) при одновременном лечении омепразолом (40 мг 1 раз в сутки). Лечение омепразолом в дозе 20 мг 1 раз в сутки не влияло на экспозицию дарунавира (при одновременном применении ритонавира) и амprenавира (с одновременным приемом ритонавира). Лечение эзомепразолом 20 мг 1 раз в сутки не влияло на экспозицию амprenавира (с одновременным приемом ритонавира и без него). Лечение омепразолом 40 мг 1 раз в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (с одновременным приемом ритонавира). Клопидогрел У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки перорально), приводившее к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и уменьшению максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) в отношении агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. В исследовании с участием здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогрела вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Однако максимальная ингибирующая активность (АДФ-индуцированная) в отношении агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, принимавших клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота). Ряд обсервационных и клинических исследований по ФК/ФД взаимодействию продемонстрировал противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск основных сердечно-сосудистых событий, если пациент получает клопидогрел вместе с эзомепразолом. В качестве предостережения рекомендуется избегать одновременного применения клопидогрела с эзомепразолом. Лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2С19 Эзомепразол ингибирует CYP2С19 – главный фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться уменьшение их дозы. Это обстоятельство следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола в режиме «по требованию». Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH Сниженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Как и в отношении других препаратов, снижающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти человек – до 30 %). О токсичности дигоксина сообщалось редко. Но несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при применении эзомепразола в высоких дозах пациентам пожилого возраста. Следует осуществлять усиленный терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина. Метотрексат Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости введения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола. Такролимус При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в плазме крови. При использовании данной комбинации следует осуществлять мониторинг функции почек (клиренс креатинина), тщательный мониторинг уровня такролимуса в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу. Цизаприд У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению AUC на 32 % и увеличению периода полувыведения (t 1/2 ) на 31 %, но не происходило заметного повышения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал QT наблюдался после приема цизаприда отдельно и не увеличивался при последующем применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом (см. также раздел « Особенности применения »). Цилостазол Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2 C 19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время перекрестного исследования приводило к увеличению C max и AUC для цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а для одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно. Фенитоин Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению минимального уровня фенитоина в плазме крови на 13 % у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия Амоксициллин и хинидин Зафиксировано, что эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. Напроксен или рофекоксиб В ходе краткосрочных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом никакого фармакокинетического взаимодействия отмечено не было. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола Лекарственные средства, ингибирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента Эзомепразол метаболизируется CYP2С19 и CYP3А4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP3А4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению AUC эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2С19 и CYP3А4 может привести к увеличению AUC эзомепразола более чем вдвое. Вориконазол (ингибитор CYP2С19 и CYP3А4) приводил к повышению AUC омепразола на 280 %. В таких ситуациях коррекция дозы эзомепразола не требуется. Но коррекцию дозы следует проводить пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или при назначении длительного лечения. Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента Препараты, индуцирующие CYP 2 C 19, CYP 3 A 4 или оба фермента (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровня эзомепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При наличии тревожных симптомов (выраженная беспричинная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, гематемезис или мелена) и в случае, когда язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение эзомепразола может изменить симптомы и отсрочить установление правильного диагноза. Длительное применение Пациенты, применяющие препарат в течение длительного времени (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением. Лечение «по требованию» Пациентам, применяющим препарат в режиме «по требованию», следует сообщить врачу при изменении характера симптомов. Эрадикация Helicobacter pylori При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами. Желудочно-кишечные инфекции Применение ИПП может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter (см. раздел «Фармакодинамика»). Усвоение витамина В 12 Применение эзомепразола, как и всех лекарственных средств, ингибирующих секрецию кислоты, может привести к уменьшению всасывания витамина В 12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать пациентам со сниженными запасами витамина B 12 в организме или факторами риска уменьшения всасывания витамина В 12 в течение длительной терапии. Гипомагниемия При применении ИПП (в том числе эзомепразола) сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, которые их применяли по меньшей мере в течение 3 месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Возможны такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. При этом они могут начинаться внезапно и незаметно и их можно пропустить. Гипомагниемия устранялась после проведения заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПП. Пациентам, которым предполагается проведение длительного курса лечения или которые принимают ИПП с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения следует осуществлять мониторинг уровня магния в плазме крови. Риск перелома Применение ИПП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других соответствующих факторов риска. Данные, полученные в ходе обсервационных исследований, свидетельствуют о том, что ИПП могут увеличить общий риск переломов на 10–40 %. Некоторые случаи переломов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациентов с риском остеопороза следует обследовать и получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, а также им следует обеспечить поступление витамина D и кальция в необходимом количестве. Подострая кожная красная волчанка (ПКВ) При применении ИПП случаи ПКВ были очень редкими. В случае появления поражений, особенно на открытых участках кожи и если они сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Эзомер. Развитие ПКВ после лечения одним из ИПП увеличивает риск появления ПКВ при применении других ИПП. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). Если комбинации атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента в условиях стационара, а также повышение дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует. Эзомепразол является ингибитором CYP 2 C 19. Поэтому в начале или в конце лечения эзомепразолом следует учитывать потенциально возможные взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP 2 C 19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения данной комбинации. Назначая эзомепразол для применения в режиме «по требованию», в связи с колебаниями концентрации эзомепразола в плазме крови следует учитывать последствия взаимодействия лекарственного средства Эзомер с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Серьезные кожные побочные реакции (SCARs) О серьезных кожных побочных реакциях (SCAR), таких как мультиформная эритема (EM), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни, очень редко сообщалось в связи с лечением эзомепразолом. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах тяжелой кожной реакции EM/SJS/TEN/DRESS и необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью к своему врачу при появлении любых характерных признаков или симптомов. Применение эзомепразола следует немедленно прекратить при появлении признаков и симптомов серьезных кожных реакций и при необходимости оказать дополнительную медицинскую помощь/провести тщательный мониторинг. Пациентам с EM / SJS / TEN / DRESS не следует проводить повторную провокацию. Сахароза Данный лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует принимать этот препарат. Влияние на результаты лабораторных исследований Из-за повышения уровня CgA возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, лечение эзомепразолом необходимо прекратить по меньшей мере за 5 дней до измерения уровня СgA (см. раздел «Фармакодинамика»). Если после первого определения уровень CgA и гастрина не вернулся к референтному диапазону, анализ необходимо повторить через 14 дней после завершения лечения ИПП. Содержание натрия Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в таблетке, то есть практически «не содержит натрия».

Беременность Клинические данные о применении эзомепразола для лечения беременных ограничены. Результаты, полученные в ходе эпидемиологических исследований большого количества беременных женщин, принимавших рацемическую смесь омепразола, указывают на отсутствие мальформативного (нарушение развития плода) и фетотоксического эффектов. Исследования эзомепразола на животных не показали прямого или опосредованного негативного влияния на развитие эмбриона/плода. Исследования рацемической смеси на животных не продемонстрировали прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, роды и постнатальное развитие. Препарат назначать в период беременности с осторожностью. Умеренное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 случаев беременности) свидетельствует об отсутствии риска врожденных пороков развития или токсического влияния эзомепразола на состояние плода/здоровье новорожденного ребенка. Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямого или опосредованного вредного действия лекарственного средства на репродуктивную функцию за счет его токсического влияния. Период кормления грудью Исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Недостаточно информации о влиянии эзомепразола на новорожденных/младенцев. Поэтому эзомепразол не следует применять в период кормления грудью. Фертильность Исследования рацемической смеси омепразола на животных при пероральном введении не продемонстрировали влияния на фертильность.

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких побочных реакциях, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко) (см. раздел « Побочные реакции») . Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взрослые Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Пациентам с неизлеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять лекарственное средство в течение 4 недель. Длительное лечение после внутривенного применения лекарственного средства для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения лекарственного средства для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв. Лечение синдрома Золлингера — Эллисона Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Эзомер составляет 40 мг 2 раза в сутки. Далее дозу лекарственного средства корректируют индивидуально; лечение продолжается так долго, как этого требуют клинические показания. Исходя из имеющихся клинических данных, у большинства пациентов контроль состояния может быть достигнут при дозах от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. Если дозы превышают 80 мг в сутки, дозу следует разделить и применять 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченности опыта применения лекарственного средства пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с нарушениями функции печени Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Максимальная доза эзомепразола для пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не должна превышать 20 мг* (см. раздел «Фармакокинетика»). *Применять препараты эзомепразола в соответствующем дозировании. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Дети Дети от 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Пациентам с неизлеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять лекарственное средство в течение 4 недель. Дети до 12 лет Лекарственное средство Эзомер не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные о таком применении отсутствуют. Способ применения Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или измельчать. Для пациентов, испытывающих трудности при глотании, таблетки можно также растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует применять другие жидкости, поскольку они могут растворить кишечнорастворимую оболочку. Размешать до растворения таблеток, после чего суспензию гранул следует выпить сразу или в течение 30 минут. Наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или измельчать гранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворить в негазированной воде и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить пригодность выбранного шприца и зонда. Инструкции по подготовке и введению лекарственного средства через зонд приведены ниже. Введение лекарственного средства через желудочный зонд 1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в шприц примерно 25 мл воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение лекарственного средства в 50 мл воды, чтобы избежать забивания зонда гранулами таблетки. 2. Сразу же встряхнуть шприц в течение примерно 2 минут для растворения таблетки. 3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться в том, что наконечник не засорился. 4. Подсоединить шприц к зонду, продолжая удерживать шприц направленным вверх. 5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного лекарственного средства в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц нужно удерживать наконечником вверх для предотвращения засорения наконечника). 6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл лекарственного средства в зонд. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца. 7. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить пункт 5, если нужно, чтобы смыть осадок, оставшийся в шприце. Для некоторых зондов при необходимости нужно набирать 50 мл воды.

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Однократная доза эзомепразола 80 мг не вызывает негативных последствий. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной мере связывается с протеинами плазмы крови, поэтому не диализируется. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия.

Резюме профиля безопасности Побочные реакции, которые чаще всего встречаются во время клинических исследований, а также в период послерегистрационного применения лекарственного средства: головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. Кроме того, профиль безопасности применения лекарственного средства является одинаковым для различных лекарственных форм препарата, показаний для назначения лечения, возрастных групп и популяций пациентов. Дозозависимых побочных реакций выявлено не было. Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о нижеприведенных побочных реакциях. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты возникновения: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек, анафилактические реакции/шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто: периферические отеки; редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия (см. раздел « Особенности применения ») ; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией. Расстройства психики: нечасто: бессонница; редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезия, сонливость; редко: нарушения вкуса. Со стороны органов зрения: редко: нечеткость зрения. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; железистые полипы дна желудка (доброкачественные); нечасто: сухость во рту; редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна: микроскопический колит. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто: повышение уровня печеночных ферментов; редко: гепатит с или без желтухи; очень редко: печеночные реакции, включая печеночную недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: дерматит, зуд, крапивница, высыпания; редко: алопеция, фоточувствительность; очень редко: тяжелые кожные реакции, включая мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS); частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «Особенности применения»); редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко: интерстициальный нефрит (у некоторых пациентов одновременно сообщалось о почечной недостаточности). Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко: гинекомастия. Общие расстройства: редко: недомогание, усиление потоотделения. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере. По 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту. Заявитель. ПЕРРЕРИ ФАРМАЧЕУТИЧИ СРЛ/ PERRERY FARMACEUTICI SRL . Местонахождение заявителя. Корсо Сан Лоренцо, 1 , 37026 Пескантина ( VR ), Италия / Corso San Lorenzo , 1, 37026 Pescantina (VR), Italy.

ЛАМП САН ПРОСПЕРО С.П.А./ LAMP SAN PROSPERO S . P . A .

Виа Делла Пасе, 25/А, 41030 Сан Просперо (MO), Италия/ Via Della Pace, 25/A, 41030 San Prospero (MO), Italy.