Евкабал 200 саше, порошок для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭВКАБАЛ®200 саше EUCABAL®200 sachet

действующее вещество: ацетилцистеин; 1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг; вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Порошок для орального раствора. Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, гомогенный порошок без агломератов и посторонних включений, со временем – частично агломерированный.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Этот механизм способствует уменьшению вязкости слизи. Альтернативный механизм ацетилцистеина, вероятно, основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом обезвреживать химические радикалы. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом. Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее – смешанных дисульфидов. Вследствие значительного эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови – примерно 50 %. Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично – в свободной форме, частично – в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично – в виде инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет примерно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов. Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %). Преимущественно он обнаруживается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и снижается до 20 % через 12 часов. Метаболизм и выведение. После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа. N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер. Клинические характеристики.

Применяют для уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение. Детский возраст до 6 лет.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно. Сведения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу. Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антитромбоцитарного действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер. Следует предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду. Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно его дальнейшего приема. Ацетилцистеин следует с осторожностью назначать больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, вызывает разжижение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет. Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, он специфичен для действующего вещества. Одно саше «ЭВКАБАЛ®200 саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически свободен от натрия. Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Одно саше «ЭВКАБАЛ®200 саше» содержит 2,7 г сахарозы (примерно 0,23 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, больным сахарным диабетом. В состав препарата входит ароматизатор апельсиновый, содержащий лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать «ЭВКАБАЛ®200 саше».

Беременность. Нет достаточных клинических данных о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на течение беременности, эмбрионально-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед использованием препарата во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой. Грудное вскармливание. Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует. Применять препарат в период беременности или грудного вскармливания следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Фертильность. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при использовании препарата в рекомендованных дозах.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Препарат рекомендуется принимать после еды, растворенным в стакане воды. Если не назначено иначе, для препарата рекомендуется следующая дозировка: взрослые и дети в возрасте от 14 лет – 2-3 саше порошка (соответствует 400 - 600 мг ацетилцистеина в сутки), разделенных на 2–3 приема. Дети в возрасте 6–14 лет – 2 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки), разделенных на 2 приема. Без консультации с врачом препарат не следует применять более 4-5 дней.

Применение детям в возрасте до 6 лет противопоказано. Дети в возрасте от 6 до 14 лет принимают дважды в день по 1 саше порошка (соответствует 400 мг ацетилцистеина в день).

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сутки переносился без признаков интоксикации. Симптомы. Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей существует риск гиперсекреции. Лечение. Терапия симптоматическая.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным). Система органов: Побочные реакции. Нечасто. Редко. Очень редко. Неизвестно. Со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность; Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: Анемия. Со стороны нервной системы: Головная боль. Со стороны органов слуха и лабиринта: Звон в ушах. Со стороны дыхательной системы: Ринорея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия; Геморрагии. Со стороны органов грудной клетки и средостения: Бронхоспазм – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота; Диспепсия; Неприятный запах изо рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: Крапивница, сыпь, экзантема, отек Квинке, зуд; Экзема. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Гипертермия; Отек лица. Исследования: Снижение артериального давления. Кроме этого, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций повышенной чувствительности. В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще один лекарственный препарат мог быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением данного лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 3 г порошка (200 мг действующего вещества) в саше. По 20 или по 50 саше в картонной упаковке.

Без рецепта.

Линдофарм ГмбХ.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия. Заявитель: Эспарма ГмбХ. Местонахождение заявителя: Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.