Етацизин 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭТАЦИЗИН (ETHACIZIN)

действующее вещество: этацизин; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этацизина 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, красители: хинолиновый желтый (Е 104), желтый солнечный FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро почти белого цвета.

Антиаритмические средства, класс IC. Код АТХ С01ВС09.

Этацизин – антиаритмический препарат класса IC. Обладает выраженным и продолжительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на наружной, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и атриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и добавочных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному (АВ) узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусового узла, расширяет комплекс QRS на электрокардиограмме (приблизительно на 25 %), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Обладает отрицательным изотропным действием, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30–60 минут. Максимальная концентрация Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 часов. Биодоступность – 40 %. 90 % связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 ч. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов. Клинические характеристики.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

- Повышенная чувствительность к этацизину или к вспомогательным веществам лекарственного средства; - выраженные нарушения проводимости (в т. ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушения внутрижелудочковой проводимости; - выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка; - наличие постинфарктного кардиосклероза; - кардиогенный шок; - острый коронарный синдром; - острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда; - выраженное расширение полости сердца; - снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла; - выраженная артериальная гипотензия; - хроническая сердечная недостаточность III и IV класса; - выраженные нарушения функции печени и/или почек; - нарушения электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии); - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО); - одновременное применение антиаритмических средств IC (морацизин (этмозин), пропафенон, алапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин); - нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса − волокна Пуркинье; - период беременности и кормления грудью; - возраст пациента до 18 лет. Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С − морацизина, энкаинида, флекainида, пропафенона − противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируемых физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, что снижает частоту его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые. Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин+этацизин+анаприлин. При одновременном применении Этацизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксина. Применение глутаминовой кислоты вместе с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения. Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО. При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с препаратами, содержащими этанол. При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда, см. раздел «Противопоказания», начинать не ранее чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда. С особой осторожностью Этацизин следует назначать при: синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АВ-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, тяжелых расстройствах кровообращения (ишемической болезни, хронической сердечной недостаточности), кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), наличии кардиостимулятора (увеличение риска аритмии), закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, печеночной/почечной недостаточности. Подобно другим антиаритмическим препаратам Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при его назначении следует соблюдать следующие правила: - Тщательно изучить противопоказания к применению препарата. - До начала лечения устранить гипокалиемию, если таковая будет выявлена. - Не применять одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса. - Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течение первых 3–5 дней применения и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторирования ЭКГ). - Немедленно прекратить курсовое лечение в случае увеличения количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов более чем на 25 %, при уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ более чем на 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс. Лекарственное средство следует применять с осторожностью, если интервал QT более 400 мс. Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка. Аритмогенное действие непосредственно не зависит от дозы препарата. Для снижения вероятности аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина с небольшими дозами β-адреноблокаторов. Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, артериальное давление, эхокардиография). Этацизин содержит сахарозу, поэтому не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. В состав оболочки таблеток входит краситель «Желтый солнечный» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Пациентам с синдромом слабости синусового узла, особенно при первом применении препарата, необходим контроль ЭКГ через 2–3 дня от начала приема препарата. Пациентам с нарушением функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени применение противопоказано).

Беременность. Отсутствуют данные клинических исследований о применении этацизина в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода. Применение в период беременности противопоказано. Кормление грудью. Этацизин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Применение этацизина может вызывать головокружение, нарушения зрения, поэтому в этих случаях следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Этацизин принимать перорально, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу следует увеличить (с обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг). При достижении стойкого антиаритмического эффекта проводить поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и β-адреноблокаторами. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении этацизина. Необходимо уменьшить начальную дозу и осторожно увеличивать дозу. Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие. При тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано.

Применение лекарственного средства детям противопоказано. Передозировка. Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств). Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АВ-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманивание или ухудшение зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия: натрия гидрокарбонат, способный устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Не применять антиаритмические средства IA и IC классов для лечения желудочковой тахикардии. Тщательное наблюдение за пациентом с контролем артериального давления и ЭКГ (мониторинг минимум в течение 6 часов до исчезновения нежелательных изменений на ЭКГ).

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). Побочные реакции возникают не у всех пациентов и часто зависят от величины дозы. Чтобы их избежать, не следует сразу назначать максимальные дозы препарата. У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – остановка синусового узла, АВ-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока; очень редко – аритмогенное действие, особенно после перенесенного инфаркта миокарда и при другой сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности; очень редко – проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода. Изменения на ЭКГ: очень редко – удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, расстройства аккомодации (в начале лечения); редко – головная боль, незначительная сонливость; очень редко – нарушения равновесия при ходьбе или резких поворотах головы; очень редко – диплопия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, боль в эпигастральной области.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Олфа»/Olpha AS. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: ул. Рупницу 5, Олайне, Олайнский край, LV-2114, Латвия/Rupnicu iela 5, Olaine, Olaine s novads, LV-2114, Latvia.