Етацид 50 мкг, спрей назальный

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭТАЦИД (ETACID)

действующее вещество: мометазон; 1 доза спрея содержит мометазона фуроата 50 мкг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза; натрия цитрат; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; полисорбат 80; бензалкония хлорид; вода очищенная.

Спрей назальный, дозированный, суспензия. Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Мометазон – синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов. В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Он значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. На культуре клеток продемонстрировал в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продуцирования Th 2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазон также в 6 раз активнее, чем беклометазон и бетаметазон, в отношении подавления продуцирования IL-5. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность интраназального мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. Выраженный клинический эффект в первые 12 часа применения интраназального мометазона был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, он проявил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами интраназальный мометазон продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо. В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет интраназальный мометазон по 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировал высокую эффективность в отношении облегчения симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS – Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в отношении облегчения симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе интраназального мометазона было низким и сопоставимым как с группой амоксициллина, так и с плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась. Дети. В ходе однолетнего плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n=49/группа) применяли мометазона фуроат в дозе 100 мкг 1 раз в сутки, торможения скорости роста не наблюдалось. Данные о безопасности и эффективности применения мометазона фуроата для детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В ходе исследования с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, которые применяли мометазона фуроат в дозах 50, 100 или 200 мкг в сутки интраназально в течение 14 дней, не наблюдалось значимых различий по сравнению с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови в ответ на тест-стимуляцию тетракозактидом.

Абсорбция. Биодоступность мометазона при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл). Распределение. Мометазон очень слабо абсорбируется через назальный путь. Метаболизм. Небольшое количество спрея, которое может проглотиться и абсорбироваться, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень. Выведение. Абсорбированный мометазон полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся с мочой и желчью. Клинические характеристики.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет (профилактическое лечение аллергического ринита средней и тяжелой степени рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления). В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет. Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим вспомогательным веществам лекарственного средства. Применение лекарственного средства при наличии нелеченой локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости, такой как простой герпес. Применение пациентам, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых были травмы, до заживления (поскольку кортикостероиды оказывают эффект подавления заживления раны).

Одновременное применение топического мометазона с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, увеличивает риск системных побочных реакций. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств, если только польза не превышает повышенного риска возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов. В таком случае пациентов следует контролировать на предмет возникновения системных побочных реакций кортикостероидов. При одновременном применении топического мометазона с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадин) фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих лекарственных средств.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа. Лекарственное средство не следует применять пациентам, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых были травмы, до заживления, поскольку кортикостероиды (включая мометазон) оказывают эффект подавления заживления ран. Лекарственное средство следует с осторожностью применять или не применять вовсе пациентам с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз. Пациенты, применяющие кортикостероиды (в том числе мометазон), потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, поэтому их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел. При применении лекарственного средства в течение нескольких месяцев пациенты должны периодически проходить осмотр на предмет выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного применения интраназального мометазона не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. При развитии локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение применения лекарственного средства или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения. Лекарственное средство не рекомендуется применять при перфорации носовой перегородки (см. раздел «Побочные реакции»). Во время исследований интраназального мометазона наблюдалась большая частота носовых кровотечений по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были незначительными (см. раздел «Побочные реакции»). При применении интраназальных кортикостероидов, преимущественно в высоких дозах в течение длительного времени, могут возникать системные реакции. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут отличаться у отдельных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. Они включают: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому, а в более редких случаях – ряд психологических изменений или изменений поведения, в том числе психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). При применении интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышенного внутриглазного давления (см. раздел «Побочные реакции»). При применении кортикостероидов (включая мометазон) системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. При развитии таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, необходимо внимательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может вызвать недостаточность надпочечников. Если эти пациенты демонстрируют признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессии), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов необходимо возобновить вместе с другими методами лечения и принять соответствующие меры. При таком переходе также могут проявиться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее были подавлены терапией системными кортикостероидами. Применение доз, превышающих рекомендованные, может повлечь клинически значимое подавление функции надпочечников. Если есть доказательства применения доз, превышающих рекомендованные, в периоды стресса или плановых операций, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида. Применение больших доз кортикостероидов или их длительное применение может вызвать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных/ингаляционных стероидов (включая мометазон) у детей полностью не выяснены. В исследовании среди 49 детей, которые применяли интраназальный мометазон в течение года в дозе 100 мкг в сутки, задержки роста не наблюдалось. При длительном применении кортикостероидов следует внимательно следить за ростом ребенка. Если рост замедлен, необходимо пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно, до наименьшей дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру. Во время применения лекарственного средства пациентам с острым риносинуситом следует немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения. Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному облегчению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз. Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не исследовались. Односторонние полипы, которые являются необычными и редко возникают, особенно при возникновении язв или кровотечений, должны быть исследованы подробнее. Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовались. Безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не исследовались. Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид в качестве консерванта, который может вызывать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Беременность. Данные о влиянии мометазона при применении его в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство следует применять беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников. Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли мометазон в грудное молоко. Как и в случае применения других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от лечения с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины. Фертильность. Клинические данные о влиянии мометазона на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность нет.

Неизвестно.

Дозирование. Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита. Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). Если облегчение симптомов заболевания не удается достичь применением в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После облегчения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинически значимое начало действия возникает в течение 12 часов после первого применения. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярно применять лекарственное средство для достижения полного терапевтического эффекта. Дети в возрасте от 3 до 11 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивания (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослые (в том числе пожилого возраста) и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Если облегчение симптомов заболевания не удается достичь применением в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После облегчения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Лечение симптомов острого риносинусита. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Лечение назальных полипов. Взрослые (в том числе пожилого возраста): рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшение дозы до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Способ применения. Лекарственное средство предназначено для интраназального применения. Перед каждым применением лекарственного средства следует тщательно очистить нос от слизи. Перед началом использования нового флакона его следует откалибровать. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «выпрыскивание» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не протыкать насадку перед началом применения. Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон. Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, так как такие действия повредят дозатор. Регулярная очистка насадки очень важна.

При применении детям в суточной дозе 100 мкг в течение года задержки роста не отмечалось. Не исследовались безопасность и эффективность применения интраназального мометазона при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей в возрасте до 3 лет.

Ингаляция или пероральное применение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие того, что системная биодоступность интраназального мометазона незначительна (< 1 %), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением лекарственного средства в рекомендованной дозе.

В клинических исследованиях аллергического ринита носовые кровотечения в основном прекращались самостоятельно, были умеренными и возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но сопоставимо или реже, чем при применении других назальных кортикостероидов, исследовавшихся и применявшихся в качестве активного контроля (до 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой возникновения побочных реакций при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была схожей с наблюдаемой у пациентов с аллергическим ринитом. Системные эффекты назальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода. Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных). Частота возникновения побочных реакций в постмаркетинговых исследованиях рассматривалась как «частота неизвестна» (не может быть определена на основе имеющихся данных). Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом и при постмаркетинговом применении. Инфекции и инвазии: часто – фарингит, инфекции верхних дыхательных путей 1. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ. Со стороны нервной системы: часто – головная боль. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – носовое кровотечение 2; часто – носовое кровотечение, ощущение жжения слизистой оболочки носа, раздражение слизистой оболочки носа, язвы слизистой оболочки носа; частота неизвестна – перфорация носовой перегородки. Со стороны пищеварительного тракта: часто – раздражение в горле 2; частота неизвестна – расстройства вкуса и обоняния. 1 Отмечено нечасто при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза. 2 Отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза. Дети. У детей частота зарегистрированных побочных реакций во время проведения клинических исследований, например носового кровотечения (6 %), головной боли (3 %), раздражения слизистой оболочки носа (2 %) и чихания (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо. Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований у пациентов с острым риносинуситом. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовые кровотечения. Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – головная боль. Наиболее частая побочная реакция, носовое кровотечение, возникала примерно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе интраназального мометазона (2,9 % и 3,7 % соответственно). Возможно возникновение системных реакций назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода. Зафиксированы случаи глаукомы/повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов. При постмаркетинговом применении сообщалось о развитии нечеткости зрения. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 18 г (140) доз во флаконе из белого непрозрачного полиэтилена с дозирующим устройством и защитным колпачком или во флаконе из янтарного стекла с устройством для дозирования, защитным колпачком и защитным зажимом; по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш./ WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi №50 Gunesli Bagcilar/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.