Етамбутол 400 мг, таблетки (Дарниця)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Этамбутол (Ethambutol)

действующее вещество: ethambutol; 1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулёзные средства. Этамбутол. Код АТХ J04A K02.

Этамбутол — противотуберкулёзный препарат второго ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на M. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активен только в отношении бактерий, которые интенсивно делятся.

После приёма внутрь всасывается примерно 80 % этамбутола. Одновременный приём пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приёма пропорциональна применённой дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 часа. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8 часов до 50 % и в течение 24 часов – до 10 %. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 часа после перорального приёма концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10–40 %. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3–3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизменённом виде, главным образом с мочой: полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится примерно 60 % применённой дозы. Почти 10–20 % выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме. Клинические характеристики.

Лечение различных форм туберкулёза (только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; подагра; тяжёлая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжёлое состояние, психические расстройства).

При одновременном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно: с противотуберкулезными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применять изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид; с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств; с дигитоксином – снижение эффективности последнего; с дисульфирамом – повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности; с пиразинамидом – синергический эффект на выведение мочевой кислоты; с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А – усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата; с этионамидом – не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом ввиду фармакологического антагонизма (лекарственные средства лучше назначать через день); с препаратами алюминия и другими антацидными средствами – уменьшается всасывание этамбутола из желудочно-кишечного тракта. Этамбутол не влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Лекарственное средство назначают только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами. Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения (особенно дифференцирования красного и зелёного, синего и зелёного цветов). У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно. Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза. При появлении изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в отдельных случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутола следует уменьшить, поскольку лекарственное средство накапливается в организме. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. Больным с гиперурикемией назначать лекарственное средство нужно с осторожностью. Рекомендуется проводить периодический контроль функций печени, почек и периферической крови. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства. У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще. Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу. Если симптомы туберкулёза не исчезают в течение 2–3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу. Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, есть или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону её уменьшения, при невозможности такого шага – переход на интермittирующий приём лекарственного средства (через день или 2 раз в неделю). Данное лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллозы. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Для взрослых и детей в возрасте от 13 лет. Первичное лечение: лекарственное средство назначают в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, затем переходят на приём лекарственного средства в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки. В период, когда пациент применяет лекарственное средство в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр офтальмолога. При функциональной недостаточности почек: лекарственное средство назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/кг/сутки) более 100 20 70–100 15 ниже 70 10 во время гемодиализа 5 в день диализа 7 Максимальная суточная доза для взрослых – 2 г . Максимальная суточная доза для детей – 1 г . Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулёза и составляет от 6 до 12 месяцев. Приём Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 13 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждение зрительного нерва, приводящее к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическое. Ввиду быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приёма следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.

Со стороны органов зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушения цветовосприятия (преимущественно зелёного и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предшествующих или имеющихся заболеваний глаза. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в лёгких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушения функции печени – повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом). Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушения ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические neuritы – парестезии в конечностях, ощущение онемения, парезы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печёночных трансаминаз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, дерматит. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия. Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отёки, ощущение покалывания. Лабораторные показатели: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

3 лет. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.

Пожалуйста, предоставьте текст секции инструкции, который нужно перевести на русский язык. Сейчас в сообщении есть только слова «За рецептом», а сам текст для перевода отсутствует.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Этамбутол (Ethambutol)

Состав: действующее вещество: ethambutol; 1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТХ J04А К02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Этамбутол – противотуберкулезное средство второго ряда. Обладает бактериостатическим действием только на М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активен только в отношении бактерий, интенсивно делящихся.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается приблизительно 80 % этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается приблизительно через 2 часа. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8 часов до 50 % и в течение 24 часов – до 10 %. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 часа после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах приблизительно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10–40 %. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3–3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой: полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится приблизительно 60 % принятой дозы. Почти 10–20 % выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение разных форм туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; подагра; тяжелая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При совместном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно: с противотуберкулезными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применять изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид; с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств; с дигитоксином – снижение эффективности последнего; с дисульфирамом – повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности; с пиразинамидом – синергическое влияние на выведение мочевой кислоты; с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А – усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата; с этионамидом – не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом в связи с фармакологическим антагонизмом (лекарственные средства лучше назначать через день); с препаратами алюминия и другими антацидными средствами – уменьшается всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особенности применения. Лекарственное средство назначают лишь в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения (особенно дифференцирование красного и зеленого, синего и зеленого цветов). У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно. Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза. В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы из-за атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутола необходимо уменьшить из-за накопления лекарственного средства в организме. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. Больным с гиперурикемией назначать лекарственное средство необходимо с осторожностью. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и периферической крови. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения обозначенной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства. У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще. Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу. Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2–3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу. Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности. Этиловый спирт усиливает токсичное действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием лекарственного средства (через день или 2 раза в неделю). Это лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллозы. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Лекарственное средство противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения не допускается вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 13 лет. Первичное лечение: лекарственное средство назначают в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, потом переходят на прием лекарственного средства в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки. В период, когда пациент применяет лекарственное средство в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. При функциональной недостаточности почек: лекарственное средство назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/кг/сутки) больше 100 20 70–100 15 ниже 70 10 во время гемодиализа 5 в день диализа 7

Максимальная суточная доза для взрослых – 2 г. Максимальная суточная доза для детей – 1 г. Длительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

Дети. Лекарственное средство противопоказано детям младше 13 лет.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждения зрительного нерва, приводящие к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическое. Ввиду быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приема надо вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и меры, направленные на поддержку жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.

Побочные реакции. Со стороны органов зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветоощущения (в основном зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения, кровоизлияния в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предшествующих или существующих заболеваний глаз. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушение функции печени – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом). Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты – парестезии в конечностях, ощущение онемения, парезы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, дерматит. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия. Общие нарушения: повышение температуры тела, общая слабость, отеки, ощущение покалывания. Лабораторные показатели: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Срок годности. 3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.