Есциталопрам-Віста 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСЦИТАЛОПРАМ-ВИСТА (ESCITALOPRAM VISTA)

действующее вещество: эсциталопрама оксалат ; 1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата в пересчёте на эсциталопрам 5 мг, 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: калия полакрилин ; лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая 1 ; натрия кроскармеллоза ; калия ацесульфам (Е950); неогесперидина дигидрохалкон ; ароматизатор мятный ; магния стеарат ; вода очищенная 2 ; кислота хлористоводородная концентрированная. 1 Требования к размеру частиц: остаток на сите #200 ≥ 45 %. 2 Большая часть удаляется в ходе производства.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями и с гравировкой «5» на одной стороне; таблетки по 10 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями и с гравировкой «10» на одной стороне; таблетки по 20 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями и с гравировкой «20» на одной стороне.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A B10.

Эсциталопрам — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), который характеризуется высокой аффинностью к основному связывающему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT 1А‑, 5‑HT 2‑рецепторы, дофаминовые D 1‑ и D 2‑рецепторы, α 1‑, α 2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H 1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5‑HT является единственным возможным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты. В одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала QTc (скорректированного по формуле Фредерикии) от исходного значения составило 4,3 мс (90 % ДИ (доверительный интервал): 2,2, 6,4) при применении эсциталопрама в дозе 10 мг/сутки и 10,7 мс (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при применении дозы, превышающей терапевтическую, — 30 мг/сутки (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Клиническая эффективность. Большие депрессивные эпизоды. Эффективность эсциталопрама при лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8‑недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациентов, которые во время исходной 8‑недельной открытой фазы исследования ответили на лечение эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы для продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо в течение периода до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, которые продолжали получать эсциталопрам, наблюдался статистически значимо более длительный период до возникновения рецидива в пределах следующих 36 недель по сравнению с теми пациентами, которые получали плацебо.

Социальное тревожное расстройство. Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трех краткосрочных (12‑недельных) исследованиях, так и в 6‑месячном исследовании профилактики рецидива. В 24‑недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг.

Генерализованное тревожное расстройство. Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сутки был эффективным в 4 из 4 плацебо-контролируемых исследований. Согласно объединенным данным трех исследований с похожим дизайном, в которых в совокупности приняли участие 421 пациент, получавший эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, на лечение ответили 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно, а ремиссия наступила у 37,1 % и 20,8 % пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели лечения. Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки был продемонстрирован в 24–76‑недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения, в котором приняли участие 373 пациентов, ответивших на эсциталопрам во время исходного 12‑недельного лечения в открытом режиме.

Обсессивно-компульсивное расстройство. В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/сутки продемонстрировал отличие от плацебо по общему количеству баллов по шкале Y-BOCS (Шкала для оценки обсессивно-компульсивного расстройства Йельского и Браунского университетов — Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale) через 12 недель лечения. Через 24 недели отмечались преимущества применения эсциталопрама как в дозе 10 мг/сутки, так и в дозе 20 мг/сутки по сравнению с плацебо. Эффективность эсциталопрама в профилактике рецидивов была продемонстрирована в дозах 10 и 20 мг/сутки у пациентов, которые ответили на эсциталопрам в 16‑недельном открытом периоде и были включены в 24‑недельный рандомизированный двойной слепой плацебо-контролируемый период.

Абсорбция практически полная и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме (T max) достигается через 4 часа после приёма. Как и для рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне примерно 80 %. Распределение. Кажущийся объём распределения (V d ,β /F) после перорального приёма эсциталопрама составляет примерно от 12 до 26 л л/кг. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками — ниже 80 %. Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. Также возможно окисление азота с образованием N-оксидного метаболита. Как исходное соединение, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. При многократном приёме эсциталопрама средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют соответственно 28–31 % и < 5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит опосредуется преимущественно CYP2C19. Возможно некоторое участие в этом процессе ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Элиминация. Период полувыведения (t ½β) эсциталопрама составляет примерно 30 ч. Плазменный клиренс при пероральном приёме составляет примерно 0,6 л л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линейность. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 недели. Средние равновесные концентрации, которые составляют 50 нмоль/л (диапазон: 20–125 нмоль/л), достигаются при применении суточной дозы 10 мг. Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у здоровых добровольцев пожилого возраста примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»). Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд—Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек (КК [клиренс креатинина] 10–53 мл мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной (см. раздел «Способ применения и дозы»). Полиморфизм. Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значимых изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики.

Для лечения больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с агорафобией или без нее, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинированное применение эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан пациентам с удлинением интервала QT или с врождённым синдромом удлинённого интервала QT. Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, которые способны удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия. Противопоказанные комбинации. Неселективные необратимые ИМАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, а также у пациентов, которые только что закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама. Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом. Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, получающим эсциталопрам. Если такая комбинация необходима, следует применять минимальные дозы обоих лекарственных средств под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Селективный необратимый ингибитор МАО типа Б (селегилин). Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сутки включительно безопасно применялся совместно с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования совместного применения эсциталопрама с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. При применении эсциталопрама совместно с такими лекарственными средствами нельзя исключить возникновение аддитивного эффекта. В связи с этим одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в том числе галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, гидроксизин, мизолastин), противопоказано. Комбинации, требующие осторожности. Серотонинергические лекарственные средства. Одновременное применение с серотонинергическими средствами, например с опиоидами (включая трамадол) и триптанами (включая суматриптан), может привести к серотониновому синдрому. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог, например: антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола. Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти лекарственные средства одновременно. Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций. Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»). Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и при применении психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут принимать некоторое участие в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама), по-видимому, частично катализируется CYP2D6. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитора CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг два раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) привело к умеренному (примерно на 70 %) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может возникнуть потребность в коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»). Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует быть осторожными, назначая верхние граничные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств. Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, действующими на центральную нервную систему и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться коррекция дозы. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к увеличению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для снижения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы»). Судорожные приступы. Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или приступы участились (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения ИОЗСС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией — обеспечить внимательное наблюдение. Мания. ИОЗСС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния ИОЗСС следует отменить. Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение ИОЗСС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может нуждаться в коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, за больными следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида повышается на ранних стадиях выздоровления. Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидны с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в ходе лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации при развитии этих симптомов. Акатизия / психомоторное возбуждение. Применение ИОЗСС/ИОЗСИН связано с развитием акатизии — состояния, характеризующегося неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема ИОЗСС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. ИОЗСС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими гипонатриемию). Кровоизлияния. При приеме ИОЗСС возможны кожные кровотечения, экхимозы и пурпура. ИОЗСС/ИОЗСИН повышают риск возникновения послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Необходимо с осторожностью применять ИОЗСС пациентам, которые одновременно получают антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), и пациентам с склонностью к кровотечениям. Электросудорожная терапия (ЭСТ). Клинический опыт одновременного применения ИОЗСС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность. Обратимые, селективные ИМАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в единичных случаях у больных, принимавших ИОЗСС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае ИОЗСС и серотонинергическое средство нужно срочно отменить и начать симптоматическое лечение. Зверобой. Одновременное применение ИОЗСС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении терапии возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. продолжительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть более тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких суток после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы. Обычно эти симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако могут быть более продолжительными (2–3 месяцев или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сексуальная дисфункция. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗСС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСИН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема ИОЗСС/ИОЗСИН. Ишемическая болезнь сердца. Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении эсциталопрама пациентам с ишемической болезнью сердца. Удлинение интервала QT. Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее имевшимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Следует с осторожностью применять эсциталопрам пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом. У пациентов с заболеваниями сердца со стабильным течением перед началом лечения эсциталопрамом следует провести тщательную оценку показателей ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, лекарственное средство следует отменить и сделать ЭКГ. Закрытоугольная глаукома. ИОЗСС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот мидриатический эффект может потенциально сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у склонных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Важная информация о вспомогательных веществах. Аспартам. Является производным соединением фенилаланина, представляющим опасность для больных фенилкетонурией. Лактоза. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Клинические данные о применении эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения эсциталопрама. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Следует избегать внезапной отмены применения эсциталопрама во время беременности. У новорожденных, матери которых принимали ИОЗСС/ИОЗСНС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гипperрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут быть обусловлены либо серотонинергическими эффектами, либо быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (в течение 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение ИОЗСС беременным повышает риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Грудное вскармливание. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется. Результаты наблюдений свидетельствуют о повышенном риске (в < 2 раза) послеродового кровотечения после применения ИОЗСС или ИОЗСНС в течение месяца до родов (см. разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Фертильность. Данные исследований на животных показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых ИОЗСС людям показали, что влияние на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на умственные функции или психомоторную активность, любое психоактивное средство может нарушать навыки и способность здраво мыслить. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Лекарственное средство принимать взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Панические расстройства с агорафобией или без неё. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, перед тем как увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть далее увеличена до максимальной — 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Как правило, для облегчения симптомов необходимо 2–4 недели терапии. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента, доза может быть снижена до 5 мг или увеличена до максимальной — 20 мг в сутки. Социальное тревожное расстройство — это заболевание с хроническим течением, и для закрепления эффекта рекомендуется продолжать лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство — это чётко определённый диагностический термин для обозначения специфического расстройства, который не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозная терапия показана только в том случае, если это расстройство значительно мешает профессиональной деятельности и социальной активности. Значение такого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией не оценивалось. Медикаментозная терапия является одной из составляющих общей стратегии лечения пациента. Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Длительное лечение изучалось не менее 6 месяцев у пациентов, получавших дозу 20 мг в сутки; следует регулярно оценивать преимущества лечения (см. раздел «Фармакодинамика»). Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно первоначально назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Пользу лечения и дозу эсциталопрама необходимо регулярно оценивать (см. раздел «Фармакодинамика»). Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не оценивалась. Педиатрическая популяция. Лекарственное средство не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет) (см. раздел «Особенности применения»). Почечная недостаточность. При наличии почечной недостаточности лёгкой и средней степени ограничений нет. С осторожностью следует применять эсциталопрам пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) (см. раздел «Фармакокинетика»). Снижение функции печени. Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки для пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью рекомендуется применять эсциталопрам с осторожностью и очень обдуманно титровать его дозу (см. раздел «Фармакокинетика»). Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Симптомы отмены, которые появляются при прекращении лечения. Следует избегать резкой отмены лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо снижать постепенно в течение не менее 1–2 недель, чтобы уменьшить риск появления симптомов отмены (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после снижения дозы или отмены лекарственного средства появляются неприемлемые симптомы, следует рассмотреть целесообразность возврата к ранее назначенной дозе эсциталопрама. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Антидепрессанты не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении всё же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи были вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном сообщалось о легких симптомах или бессимптомном течении передозировки. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрамом являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали никаких тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрамом — это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение желудочного промывания и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций наряду с симптоматической поддерживающей терапией. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки у пациентов с сердечной недостаточностью со застойными явлениями/брадиаритмиями, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, и у пациентов с измененным метаболизмом, например, вследствие нарушения функции печени.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении. Побочные реакции, характерные для препаратов класса ИОЗСН и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебоконтролируемых исследований и во время медицинского применения, приведены по системам органов и частоте в таблице ниже. Частота определяется как: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Система органов Частота Реакция Со стороны крови и лимфатической системы Неизвестна Тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Редкие Анафилактические реакции Со стороны эндокринной системы Неизвестна Нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия 4 Со стороны обмена веществ, метаболизма Частые Снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела Нечастые Уменьшение массы тела Неизвестна Гипонатриемия, анорексия 2 Со стороны психики Частые Тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо Женщины: anorgasmия Нечастые Скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Редкие Агрессия, деперсонализация, галлюцинации Неизвестна Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 Со стороны нервной системы Очень частые Головная боль Частые Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор Нечастые Нарушение вкуса, нарушение сна, обморок Редкие Серотониновый синдром Неизвестна Дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 Со стороны органов зрения Нечастые Расширение зрачка, затуманивание зрения Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата Нечастые Звон в ушах Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечастые Тахикардия Редкие Брадикардия Неизвестна Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes, ортостатическая гипотензия Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения Частые Синуситы, зевота Нечастые Носовое кровотечение Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень частые Тошнота Частые Диарея, запор, рвота, сухость во рту Нечастые Желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные) Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестна Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов Со стороны кожи и подкожной клетчатки Частые Усиленное потоотделение Нечастые Высыпания, облысение, крапивница, зуд Неизвестна Синяки, отеки Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани Частые Артралгия, миалгия Со стороны почек и мочевыделительной системы Неизвестна Задержка мочеиспускания Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез Частые Мужчины: расстройства эякуляции, импотенция Нечастые Женщины: метроррагия, меноррагия Неизвестна Галакторея Мужчины: приапизм Женщины: послеродовые кровотечения 3 Общие расстройства и реакции в месте введения Частые Утомляемость, пирексия Нечастые Отек 1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в ходе лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2 Такие побочные реакции характерны для препаратов класса ИОЗСН в целом. 3 Такие случаи регистрировались при применении препаратов класса ИОЗСН или ИОЗСиН в целом (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Особенности применения»). 4 О таких случаях сообщалось для терапевтического класса ИОЗСН или ИОЗСиН. Удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее имевшимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Эффекты класса. Эпидемиологические исследования, проведенные преимущественно с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали увеличение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗСН) и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к такому увеличению риска, в настоящее время неизвестен. Симптомы отмены. Прекращение лечения ИОЗСН (особенно внезапное) обычно вызывает симптомы отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы легкие или средней тяжести и преходящие, однако могут быть тяжелыми и/или продолжительными у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»). Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в месте, недоступном для детей.

Таблетки по 5 мг или 20 мг — по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке; таблетки по 10 мг — по 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке или по 15 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Вы не приложили текст для перевода. Пожалуйста, отправьте секцию инструкции на украинском языке, которую нужно перевести на русский.

Дженефарм, С. А. или Фармапас С.А.

18-й км Марафон Авеню, Паллини Аттики, 15351, Греция или 28-го Октября 1, Агиа Варвара, 123 51, Греция.