Есциталопрам-НКС 20 мг/мл, капли

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСЦИТАЛОПРАМ-НКС ESCITALOPRAM - NKS

действующее вещество: эсциталопрам; 1 мл раствора содержит эсциталопрама оксалата (25,56 мг), что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг. 1 капля содержит 1 мг эсциталопрама. вспомогательные вещества: пропилгаллат, этанол 96 %, лимонная кислота, гидроксид натрия, вода очищенная.

Капли оральные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код ATX N06A B10.

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС (5-HT) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT 1A-, 5-HT 2-, дофаминовые D 1- и D 2- рецепторы, α 1-, α 2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H 1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Подавление обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (средний T max) составляет примерно 4 часа. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80 %. Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови – менее 80 %. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они фармакологически активны. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 % и <5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие ферментов CYP 3A 4 и CYP 2D 6. Период полувыведения (t 1/2) после многократного применения составляет примерно 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в форме метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг (10 капель). Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев. Нарушение функции печени У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по критериям Чайлд–Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек У пациентов со сниженной функцией почек (КлКр 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопрама и незначительное возрастание экспозиции. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить ее рост. При недостаточной активности изофермента CYP 2C 19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с таковой у пациентов с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP 2D 6 существенных изменений экспозиции не отмечалось. Клинические характеристики.

Лечение: больших депрессивных эпизодов; панических расстройств с/без агорафобии; социальных тревожных расстройств (социальная фобия); генерализованных тревожных расстройств; обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинированное применение эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа A (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан к применению пациентам с известным удлинением интервала QT или с врожденным синдромом удлиненного интервала QT. Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Неселективные необратимые ингибиторы МАО Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором моноаминооксидазы (ИМАО), и у пациентов, которые только что завершили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не раньше чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама. Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом. Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид) Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, получающим эсциталопрам. Если такая комбинация необходима, следует применять минимальные дозы обоих препаратов под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Селективный необратимый ингибитор МАО типа Б (селегилин) Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сутки включительно безопасно применялся вместе с рацемическим циталопрамом. Удлинение QT-интервала Фармакокинетических и фармакодинамических исследований эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал, не проводилось. Нельзя исключать суммарный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, опиоидами, такими как бупренорфин и трамадол) и триптанами (включая суматриптан) может привести к серотониновому синдрому (см. раздел «Особенности применения»). Лекарственные средства, снижающие судорожный порог СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). Антикоагулянты Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может увеличить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»). Алкоголь Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем. Однако, как и при применении психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетические взаимодействия Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2C 19. Также в метаболизме могут участвовать ферменты CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP 2C 19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренно сильный основный ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы. Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами побочные эффекты могут побудить к уменьшению дозы эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»). Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизируемыми главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможно, потребуется коррекция дозы. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C 19.

Нижеуказанные особенности применения относятся к терапевтическому классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Парадоксальная тревога У некоторых пациентов с панические расстройствами в начале лечения антидепрессантами может возникать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы»). Судорожные приступы Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или приступы участились (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение. Мания СИОЗС следует с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и причинения себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, пациентов следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, при которых применяется эсциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидны с большим депрессивным расстройством. Подобной осторожности следует придерживаться и при лечении других психических расстройств. Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения в течение лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов взрослыми пациентами с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также обращаться за неотложной медицинской консультацией при возникновении соответствующих симптомов. Акатизия и психомоторное возбуждение Применение СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии – состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушением секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, обладающих гипонатриемическими свойствами). Кровоизлияния При приеме СИОЗС возможны кожные кровоизлияния, экхимоз и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, получающим одновременно антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и НПВП, тиклопидин и дипиридамол), а также пациентам с склонностью к кровотечениям. Применение СИОЗС/СИОЗСН может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Электросудорожная терапия (ЭСТ) Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность. Серотониновый синдром Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, опиоиды (например, трамадол и бупренорфин) и триптофан. Сообщалось о единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, применявших СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Симптомы отмены При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»). В ходе клинических исследований побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25 % пациентов группы эсциталопрама и у 15 % пациентов группы плацебо. Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в том числе от продолжительности терапии и дозы, постепенности уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения зафиксированы как наиболее частые реакции. В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска лишь одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых пациентов могут приобретать длительное течение (2–3 месяцы и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама путем постепенного уменьшения дозы в течение нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сексуальная дисфункция Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН. Ишемическая болезнь сердца Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца. Удлинение интервала QT Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существовавшим удлиненным интервалом QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Следует с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом. У пациентов с заболеваниями сердца со стабильным течением перед началом лечения эсциталопрамом следует провести тщательную оценку показателей ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, препарат следует отменить и сделать ЭКГ. Закрытоугольная глаукома СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, проявляясь мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может обусловливать сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Лекарственное средство содержит небольшое количество этанола, менее 100 мг на дозу. Каждая капля содержит 4,7 мг этанола. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть фактически не содержит натрия.

Беременность Клинические данные о применении эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в III триместре. Следует избегать внезапной отмены препарата во время беременности. У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут обусловливаться либо серотонинергическими эффектами, либо быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС беременным повышает риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Данные наблюдений указывают на повышенный риск возникновения (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Кормление грудью Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в период лечения кормление грудью не рекомендуется. Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивный препарат может нарушать навыки или способность к рассудительному мышлению. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз более 20 мг (20 капель) в сутки не установлена. Лекарственное средство назначают взрослым перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Его можно смешивать с водой, апельсиновым или яблочным соком. Переверните флакон вверх дном. Если капли не вытекают, слегка постучите по флакону, чтобы начать вытекание. Большой депрессивный эпизод. Обычно следует назначать 10 мг (10 капель) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг (20 капель) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии. В течение первой недели лечения рекомендуется начальная доза 5 мг (5 капель) в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг (10 капель) в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной – 20 мг (20 капель) в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг (10 капель) 1 раз в сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2–4 недели лечения. Впоследствии, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно уменьшить до 5 мг (5 капель) или увеличить до максимальной дозы 20 мг (20 капель) в сутки. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Долгосрочное лечение в течение 6 месяцев следует назначать с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно следует оценивать эффективность лечения. Генерализованные тревожные расстройства. Начальная доза составляет 10 мг (10 капель) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг (20 капель) в сутки. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Долгосрочное лечение в течение 6 месяцев следует назначать с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно следует оценивать эффективность лечения. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно назначают дозу (10 капель) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг (20 капель) в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (5 капель). В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (10 капель) в сутки. Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (5 капель) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (10 капель) в сутки. Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (5 капель) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (10 капель) в сутки. Симптомы отмены после прекращения лечения. Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо снижать постепенно в течение по меньшей мере 1–2 недель, чтобы уменьшить риск появления симптомов отмены (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после снижения дозы или отмены препарата появляются неприемлемые симптомы, может быть взвешена целесообразность возврата к ранее назначенной дозе препарата. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Антидепрессанты не следует применять для лечения детей и подростков (до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других препаратов. Прием доз в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов. Симптомы. Передозировка эсциталопрама главным образом проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимы поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, респираторной функции и адекватная оксигенация. Как можно быстрее после перорального приема лекарственного средства следует провести промывание желудка и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами. При передозировке рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, а также пациентам, имеющим нарушения метаболизма препарата, например пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения. Побочные реакции, известные для препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, представлены по системам органов и частоте в таблице ниже. Частота определяется как: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Система, орган, класс Частота Реакция Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Неизвестна Тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редкие Анафилактические реакции Эндокринные нарушения Неизвестна Нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия Нарушения питания и обмена веществ Частые Снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела Нечастые Уменьшение массы тела Неизвестна Гипонатриемия, анорексия 2 Психические расстройства Частые Тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, Женщины: аноргазмия Нечастые Скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Редкие Агрессия, деперсонализация, галлюцинации Неизвестна Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 Нарушения со стороны нервной системы Очень частые Головная боль Частые Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор Нечастые Нарушения вкуса, нарушения сна, обморок Редкие Серотониновый синдром Неизвестна Дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 Зрительные нарушения Нечастые Расширение зрачка, затуманивание зрения Слуховые нарушения Нечастые Звон в ушах Сердечные нарушения Нечастые Тахикардия Редкие Брадикардия Неизвестна Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes Сосудистые нарушения Неизвестна Ортостатическая гипотензия Респираторные нарушения Частые Синуситы, зевота Нечастые Носовое кровотечение Желудочно-кишечные нарушения Очень частые Тошнота Частые Диарея, запор, рвота, сухость во рту Нечастые Желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные) Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестна Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Частые Повышенное потоотделение Нечастые Сыпь, облысение, крапивница, зуд Неизвестна Синяки, отеки Скелетно-мышечные нарушения Частые Артралгия, миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Неизвестна Задержка мочеиспускания Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Частые Мужчины: расстройства эякуляции, импотенция Нечастые Женщины: метроррагия, меноррагия Неизвестна Галакторея Мужчины: приапизм Женщины: послеродовые кровотечения 3 Общие нарушения Частые Утомляемость, пирексия Нечастые Отек 1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в ходе лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС. 3 О таких случаях сообщалось для терапевтического класса СИОЗС или СИОЗСН (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Особенности применения»). Удлинение интервала QT В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существовавшим удлиненным интервалом QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Эффекты, специфичные для класса препаратов СИОЗС Эпидемиологические исследования, проведенные главным образом с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали увеличение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к такому увеличению риска, в настоящее время неизвестен. Симптомы отмены при внезапном прекращении применения Прекращение лечения СИОЗС/СИОЗСН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы легкой или умеренной тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. Срок годности после вскрытия: 8 недель при температуре не выше 25 ºC в плотно закрытом флаконе.

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 15 мл во флаконе из темного стекла с пробкой-капельницей и крышкой с системой защиты от детей; по 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Шанель Медикал Анлимитед Компани

Дублин Роуд, Лохрей, H62 FH90, Ирландия. Заявитель. ООО «НКС-ФАРМ» Местонахождение заявителя. 01103, Украина, г. Киев, ул. Михаила Бойчука, дом 6, офис 103.