Есциталопрам Асіно 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Эсциталопрам Асино (Escitalopram Acino)

действующее вещество: эсциталопрам; 1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата (12,775 мг или 25,55 мг) в пересчёте на эсциталопрам 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат; оболочка «Opadry II White»: спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 10 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской; таблетки 20 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Эсциталопрам — это селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), который характеризуется высокой аффинностью к основному связывающему сайту. Он также связывается с аллостерическим сайтом транспортера серотонина, при этом аффинность к этому участку в 1000 раз ниже. Эсциталопрам не связывается вовсе или очень слабо связывается с рядом рецепторов, в частности с серотониновыми 5-HT 1А-, 5-HT 2-рецепторами, дофаминовыми D 1- и D 2-рецепторами, α 1-, α 2-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H 1-рецепторами, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами. Ингибирование обратного захвата 5-HT является единственным возможным механизмом действия, объясняющим фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама. Фармакодинамические эффекты. В одном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании показателей ЭКГ у здоровых лиц удлинение интервала QTc (скорректированного по формуле Фридерисия) от исходного значения составило 4,3 мс (90 % ДИ (доверительный интервал): 2,2, 6,4) при применении лекарственного средства в дозе 10 мг/сутки и 10,7 мс (90 % ДИ: 8,6, 12,8) при применении дозы, превышающей терапевтическую, — 30 мг/сутки (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»). Клиническая эффективность. Большие депрессивные эпизоды. Эффективность эсциталопрама в лечении больших депрессивных эпизодов в острый период была показана в 3 из 4 двойных слепых плацебоконтролируемых краткосрочных (8-недельных) исследований. В долгосрочном исследовании профилактики рецидива 274 пациенты, которые в ходе начальной 8-недельной открытой фазы исследования ответили на лечение эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы для продолжения приёма эсциталопрама в той же дозе или плацебо в течение периода до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, продолжавших получать эсциталопрам, наблюдался статистически значимо более длительный промежуток времени до возникновения рецидива в течение следующих 36 недель по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Социальное тревожное расстройство. Эсциталопрам оказался эффективным для лечения социального тревожного расстройства как в трёх краткосрочных (12-недельных) исследованиях, так и в 6-месячном исследовании профилактики рецидива. В 24-недельном исследовании оптимальной дозы была продемонстрирована эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг. Генерализованное тревожное расстройство. Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сутки был эффективен в 4 из 4 плацебоконтролируемых исследований. Согласно объединённым данным трёх исследований с аналогичным дизайном, в которых в совокупности участвовали 421 пациент, получавший эсциталопрам, и 419 пациентов, получавших плацебо, на лечение ответили 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно, а ремиссия наступила у 37,1 % и 20,8 % пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели лечения. Поддерживающий эффект эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки был продемонстрирован в 24–76-недельном рандомизированном исследовании поддерживающего эффекта лечения, в котором участвовали 373 пациентов, ответивших на препарат в ходе начального 12-недельного лечения в открытом режиме. Обсессивно-компульсивное расстройство. В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрам в дозе 20 мг/сутки продемонстрировал отличие от плацебо по общему количеству баллов по шкале Y-BOCS (Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale — Шкала для оценки обсессивно-компульсивного расстройства Йельского и Брауновского университетов) через 12 недель лечения. Через 24 недели отмечались преимущества применения эсциталопрама как в дозе 10 мг/сутки, так и в дозе 20 мг/сутки по сравнению с плацебо. Эффективность препарата в профилактике рецидивов была продемонстрирована при применении эсциталопрама в дозах 10 и 20 мг/сутки у пациентов, ответивших на эсциталопрам в ходе 16-недельного открытого периода и включённых в 24-недельный рандомизированный двойной слепой плацебоконтролируемый период. Фармакокинетика. Абсорбция эсциталопрама практически полная и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме (T max) достигается через 4 часа после приёма. Как и для рацемического циталопрама, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне примерно 80 %. Распределение. Кажущийся объём распределения (V d,β/F) после перорального приёма препарата составляет примерно от 12 до 26 л/кг. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками — ниже 80 %. Биотрансформация. Метаболизм происходит в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба они фармакологически активны. Также возможно окисление азота с образованием N-оксидного метаболита. Как исходное соединение, так и метаболиты частично экскретируются в виде глюкуронидов. При многократном приёме препарата средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют соответственно 28–31 % и < 5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит опосредуется преимущественно CYP2C19. Возможно некоторое участие в этом процессе ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Элиминация. Период полувыведения (t½β) препарата составляет примерно 30 ч. Клиренс (Cl oral) при пероральном приёме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линейность. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 недели. Средние равновесные концентрации, составляющие 50 нмоль/л (диапазон: 20–125 нмоль/л), достигаются при применении суточной дозы 10 мг. Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у здоровых добровольцев пожилого возраста примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. раздел «Способ применения и дозы»). Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек (КК [клиренс креатинина] 10–53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной (см. раздел «Способ применения и дозы»). Полиморфизм. Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели в два раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значимых изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики. Показания. Для лечения больших депрессивных эпизодов, панических расстройств, с агорафобией или без, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Противопоказания. Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинированное применение эсциталопрама и обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) типа А (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан к применению пациентам с известным удлинением интервала QT или с врождённым синдромом удлинённого интервала QT. Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Фармакодинамические взаимодействия. Противопоказанные комбинации. Неселективные необратимые ИМАО. Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только что закончили лечение СИОЗС и начали приём ИМАО (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после прекращения применения необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не раньше чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама. Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом. Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО, и его не следует назначать пациентам, получающим эсциталопрам. Если такая комбинация необходима, следует применять минимальные дозы обоих препаратов под тщательным клиническим наблюдением (см. раздел «Противопоказания»). Селективный необратимый ингибитор МАО типа B (селегилин). Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа В) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сутки включительно безопасно применяли вместе с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования совместного применения эсциталопрама с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. При применении эсциталопрама вместе с такими препаратами нельзя исключить возникновение аддитивного эффекта. В связи с этим одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в том числе галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано. Комбинации, требующие осторожности. Серотонинергические лекарственные средства. Одновременное применение с серотонинергическими средствами, например с опиоидами (включая трамадол) и триптанами (включая суматриптан), может привести к серотониновому синдрому. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно. Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций. Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов при одновременном применении с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) будет усиливать склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»). Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и при применении других психотропных средств, комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»). Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. Ферменты CYP3A4 и CYP2D6 также могут принимать некоторое участие в его метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама), судя по всему, частично катализируется CYP2D6. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитора CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг два раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывало умеренное (примерно на 70 %) увеличение концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»). Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, ticlopidином) и с циметидином следует быть осторожными, назначая верхние граничные дозы эсциталопрама. Может потребоваться снижение дозы эсциталопрама в зависимости от клинической оценки. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств. Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, действующими на центральную нервную систему и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование CYP2C19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19. Особенности применения. Нижеуказанные особенности применения относятся к терапевтическому классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Парадоксальная тревога. Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы»). Судорожные припадки. Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или припадки учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией — обеспечить пристальное наблюдение. Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния приём СИОЗС следует прекратить. Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, пациентов следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют пристального наблюдения в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации при развитии этих симптомов. Акатизия / психомоторное возбуждение. Применение СИОЗС / СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приёма СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение лекарственными средствами, вызывающими гипонатриемию). Кровоизлияния. При приёме СИОЗС возможны кожные кровотечения, экхимозы и пурпура. СИОЗС/СИОЗСН увеличивают риск возникновения послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, получающим одновременно антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), и пациентам со склонностью к кровотечениям. Электросудорожная терапия (ЭСТ). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность. Обратимые селективные ИМАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как триптаны (включая суматриптан), опиоиды (включая трамадол) и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в единичных случаях у больных, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Следует с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с препаратами, оказывающими серотонинергическое действие. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае применение СИОЗС и серотонинергического средства нужно немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение. Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях нежелательные реакции при прекращении терапии возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе длительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы являются лёгкими или умеренными по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть более тяжёлыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких суток после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших приём дозы. Обычно эти симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако могут быть более продолжительными (2–3 месяцы или дольше) у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путём снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»). Сексуальная дисфункция. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приёма СИОЗС/ИОЗСН. Ишемическая болезнь сердца. Из-за ограничения клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата пациентам с ишемической болезнью сердца. Удлинение интервала QT. Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Следует с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесённым острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом. У пациентов с заболеваниями сердца со стабильным течением перед началом лечения эсциталопрамом следует провести тщательную оценку показателей ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, лечение следует прекратить и сделать ЭКГ. Закрытоугольная глаукома. СИОЗС, в частности эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у склонных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Вспомогательные вещества. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть практически не содержит натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Клинические данные о применении эсциталопрама для лечения беременных ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была чётко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Следует избегать внезапной отмены препарата во время беременности. У новорождённых, матери которых принимали СИОЗС/ИОЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут обусловливаться либо серотонинергическими эффектами, либо быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой лёгочной гипертензии у новорождённых (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Грудное вскармливание. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется. Результаты наблюдений свидетельствуют о повышенном риске (в < 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС или ИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Фертильность. Данные исследований на животных показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Согласно сообщениям о применении некоторых СИОЗС, влияние на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любой психоактивный препарат может нарушать навыки или способность здраво мыслить. Следует предупредить пациентов о потенциальном влиянии на управление автотранспортом или другими механизмами. Способ применения и дозы. Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена. Эсциталопрам назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной — 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение как минимум 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Панические расстройства, с агорафобией или без неё. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной — 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Как правило, для облегчения симптомов требуется 2–4 недели терапии. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу можно снизить до 5 мг или увеличить до максимальной — 20 мг в сутки. Социальное тревожное расстройство — заболевание с хроническим течением, и для закрепления эффекта рекомендуется продолжать лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив и может назначаться индивидуально; необходимо регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство — это чётко определённый диагностический термин для обозначения специфического расстройства, который не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозная терапия показана только в том случае, если это расстройство значительно мешает профессиональной деятельности и социальной активности. Значение такого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией не оценивалось. Медикаментозная терапия является одной из составляющих общей стратегии лечения пациента. Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, получавших дозу 20 мг в сутки; необходимо регулярно оценивать преимущества лечения (см. раздел «Фармакодинамика»). Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР). Обычно первоначально назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Пользу лечения и дозу препарата необходимо оценивать регулярно (см. раздел «Фармакодинамика»). Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не оценивалась. Педиатрическая популяция. Эсциталопрам не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет) (см. раздел «Особенности применения»). Почечная недостаточность. При наличии почечной недостаточности лёгкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) (см. раздел «Фармакокинетика»). Снижение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки для пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью и очень обдуманно титровать его дозу (см. раздел «Фармакокинетика»). Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Симптомы отмены, возникающие при прекращении лечения. Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу нужно снижать постепенно в течение как минимум 1–2 недель, чтобы уменьшить риск появления симптомов отмены (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после снижения дозы или отмены препарата появляются неприемлемые симптомы, может быть целесообразным возврат к ранее назначенной дозе препарата. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно. Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если с клинических соображений решение о назначении всё же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Передозировка. Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. Чаще наблюдались лёгкие симптомы или бессимптомное течение передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама единичны, большинство случаев включают одновременную передозировку других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400 – 800 мг не вызывали никаких тяжёлых симптомов. Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама — это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение гастрального лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций наряду с симптоматической поддерживающей терапией. В случае передозировки рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью / брадиаритмиями, пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, а также пациентам, имеющим нарушения метаболизма препарата, например пациентам с печёночной недостаточностью. Побочные реакции. Побочные реакции наиболее часто наблюдаются в течение первой или второй недели лечения, обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении. Побочные реакции, известные для лекарственных средств класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебоконтролируемых исследований и при медицинском применении, приведены ниже по системам органов и частоте. Частота определяется как: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редкие — анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия. Со стороны метаболизма и обмена веществ: частые — снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечастые — уменьшение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия 2. Со стороны психики: частые — тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечастые — скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редкие — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1. Со стороны нервной системы: очень частые — головная боль; частые — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечастые — нарушение вкуса, нарушения сна, обморок; редкие — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2. Со стороны органов зрения: нечастые — расширение зрачка, затуманивание зрения. Со стороны органов слуха: нечастые — звон в ушах. Со стороны сердца: нечастые — тахикардия; редкие — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes. Со стороны сосудистой системы: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: частые — синуситы, зевота; нечастые — носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые — тошнота; частые — диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечастые — желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные). Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, изменения функциональных печёночных тестов. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые — повышенное потоотделение; нечастые — сыпь, выпадение волос, крапивница, зуд; частота неизвестна — синяки, отёки. Скелетно-мышечные нарушения: частые — артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частые — у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция; нечастые — у женщин: метроррагия, меноррагия; частота неизвестна — галакторея, послеродовое кровотечение 3, у мужчин — приапизм. Общие расстройства: частые — утомляемость, пирексия; нечастые — отёк. 1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в ходе лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2 Такие побочные реакции характерны в целом для лекарственных средств класса СИОЗС. 3 Такие побочные реакции возникали при применении лекарственных средств класса СИОЗС/ИОЗСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Удлинение интервала QT. В пострегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другим заболеванием сердца (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозировка» и «Фармакодинамика»). Эффекты, характерные для класса СИОЗС. Эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно вызывает симптомы отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются лёгкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжёлыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путём снижения дозы (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»). Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт».

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8. Заявитель: ООО «АСИНО УКРАИНА». Местонахождение заявителя: Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, дом 8. В случае возникновения побочных реакций или вопросов о безопасности и эффективности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел./факс: +38 044 281 2333.